Коразол. Бемегрид. Кордиамин

на спинной мозг:

СТРИХНИН

•в токсических дозах вызывают судороги

Алкилированные амиды кислот

КОРДИАМИН

Бициклические кетоны

КАМФОРА

Глютаримиды

БЕМЕГРИД

•стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

•применяют при легком отравлении при наркозе, снотворными наркотического типа, алкоголем, при нарушениях внешнего дыхания, асфиксия новорожденных. Кордиамин и камфору исп. при ССН.

К стимуляторам ЦНС относятся:

КОРАЗОЛ. СЕКУРИНИН. БАРВИНКАНА. ГИДРОГЛОРИД.

Вопрос 35

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

средства блокирующие нейрональный захват моноаминов:

Неизб. Дей-я, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина:

ИМИЗИН. АМИТРИПТИЛИН.

Изб. дей-я

Блок. захват серотонина

ФЛУОКСЕНТИН

Блок. Захват норадр.

МАТРОТИЛИН

 

Ингибиторы МАО

Неизб. д-я (МАО-А и МАО-В)

НИАЛАМИД. ТРАНСАМИН.

Изб. д-я (инг. МАО-А)

МОКЛОБЕМИД. ПИРАЗИДОЛ.

 

ИМИЗИН

•антидепрессивный и слаб. седативный эффект

•есть психостимулирующий компонент.

•усил. тормозное влияние серотонина на лимб. систему.

•блокирует а-адрено серотониновые и гистаминовые рецепторы.

•периферическое м-холиноблокируещее а-адреноблокируещее папавериноподобное и противогистаминный эффект.

•его метаболит ДЕЗИПРАМИН.

•нельзя комбинировать с неизб. ингибиторами МАО

КЛОМИПРАМИН

АМИТРИПТИЛИН

•антидепрессивные и психоседативные св-ва

•превосходит имизин по м-холиноблоуирующему и противогистаминному эффекту

•эффект через 10-14 дней

АЗАФЕН

•отсетствие м-холиноблокирующих св-в

ФЛУОКСЕНТИН

•нет седативного действия, есть психостимулирующий эффект, незначительны м-холиноблокирующие действия.

•нельз применять с неизб. Инг. МАО, развив. серотониновый синдром

ПАРОКСЕТИН

•антидепрессивное и незначит. м-холиноблок. д-е

МАПРОТИЛИН. ДЕЗИПРАМИН

 

Ингибиторы МАО

•антидепрессивный и психостимулирующий эффект.

•антагонисты резерпина

•облад. гипотензивной активностью

 

Вопрос 36

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

•активируют высшие интегративные функции гол. мозга.

•облад. противогипоксической активностью.

•благоприятное влияние на метаболические процессы в мозге, имитируют метаболические эффекты ГАМК.

-благотворно влияют на обучение и память при их нарушении.

ПИРАЦЕТАМ. АМИНАЛОН. ПАНТОГАМ. ПИРИДИТОЛ. ФЕНИБУТ. ПИКАМИЛОН.

 

Вопрос 37

Вопрос 38

Вопрос 39

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ:

М- Хлинорецепторы

• М1- ЦНС (лимбическая система, баз. ганглии, ретик. формация) и вегетативных ганглиев.

• М2- сердца(снижают ЧСС, атриовентр. проводимость и потр. в кислороде, ослабляют сокращения предсердий)

• М3-:

гладких мышц (сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм желчевыводящих путей, мочеточника, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают перистальтику кишечника, раслабляют сфинкторы)

желез (вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока)

Внесинаптические М3- нах. эндотелии сосудов и регулируют образование сосудорасширяющего фактора - окиси азота.

 

Мускариноподобные эффекты - снижение ЧСС и атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, сокращение гладких мышц, повышение секреторной функции желез, увеличивают тонус бронхов.

 

Н- холинорецепторы:

Нейрональные:

• кора больших полушарий, продолговатый мозг, кл. Реншоу спинного мозга, нейрогипофиз (повышают секрецию вазопрессина)

• вегетативные ганглии (участвуют в проведении импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна)

• мозговой слой надпочечников (повышают секрецию адреналина и норадреналина)

• каротидные клубочки (учавствуют в рефлекторном тонизировании дыхательного центра)

 

Мышечные Н- холинорецепторы вызывают сокращения скелетных мышц.

 

Никотиноподобные эффекты - тахикардия, артериальная гипертензия (непямое возбуждение Н- холинорецептров симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников), одышка (непрямое возбуждение Н- холинорецепторов каротидных клубочков), увеличение тонуса и сократительной активности скелетных мышц.

 

М,Н-холиномиметики:

АЦЕТИЛХОЛИН-ХЛОРИД;

При введении в вену:

• генерализованное расширение сосудов и артериальную гипотензию; • снижение ЧСС; • ослабляет сокращения предсердий; • удлиняет рефрактерный период и нарушает проводимость в атривентрикулярном узле; • снижат автоматизм волокон Пуркинье, умеренно ослабляет сокращения желудочков.

КАРБАХОЛИН.

М-холиномиметики:

ПИЛОКАРПИН;

• миоз

• снижение внутриглазного давления

• спазм аккомодации

• макропсия

АЦЕКЛЕДИН;

Используют при атонии, паралитической непроходимости кишечника, атонии мочевого пузыря, пониженном тонусе матки, маточном кровотечении, при глаукоме.

МУСКАРИН;

АРЕКОЛИН.

Н-холиномиметики

(ганглиостимуляторы):

ЦИТИЗИН;

ЛОБЕЛИН.

Применение: тонизирование дыхательного центра, средства для отвыкания от курения.

 

Лекарственные в-ва повышающие выд-е ацетилхолина:

ЦИСАПРИД.(повышает выделение ацетилхолина)

обратимые блокаторы холинэстеразы:

•третичные амины:

ФИЗОСТИГМИН;

ГАЛАНТАМИН;

АМИРИДИН;

ТАКРИН.

•четвертичные амины:

ПРОЗЕРИН;

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД;

ДИСТИГМИНА БРОМИД.

необратимые блокаторы холинэстеразы:

ФОС: карбофос, хлорофос, дихлофос.

БОВ: зарин, зоман, табун.

АРМИН.

Применение: заболевания нервной системы, миастения, атония гладких мышц, декураризация, глаукома.

При отравлении ФОС применяют:

ДИПИРОКСИМ (реактиватор холинэстеразы), ИЗОНИТРОЗИН.

 

Вопрос 40

М-холиномиметики:

ПИЛОКАРПИН;

• миоз

• снижение внутриглазного давления

• спазм аккомодации

• макропсия

АЦЕКЛЕДИН;

Используют при атонии, паралитической непроходимости кишечника, атонии мочевого пузыря, пониженном тонусе матки, маточном кровотечении, при глаукоме.

МУСКАРИН;

АРЕКОЛИН.

При передозировке применяют атропин и атропиноподобные вещества.

 

Вопрос 41

М- холиноблокаторы:

АТРОПИН; СКОПОЛАМИН; ПЛАТИФИЛИН. ТРАПИКАМИД.

Синтетические: МЕТАЦИН; ИПРАТРОПИЯ БРОМИД; ТИОТРОПИЯ БРОМИД; ТРОВЕНТОЛ; АТРОВЕНТ; СПИРИВА;ПИРЕНЦЕПИН, ТЕРЕНЦЕПИН.

Применение: потенциированный наркоз, вестибулярные расстройства (скополамин), аритмии, ХОБЛ, язвенная болезнь желудка и двеннадцатиперстной кишки, спазм гладкой мускулатуры.

 

Вопрос 42

Н-холиномиметики

(ганглиостимуляторы):

ЦИТИЗИН;

Обладает только прессорным влиянием.

ЛОБЕЛИН.

Возбуждая центр блуждающего нерва в продолговатом мозге вызывает брадикардию и артериальную гиотензию. Позже АД повышается вследствие активации симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников.

Применение: тонизирование дыхательного центра, средства для отвыкания от курения.

Противопоказаны при артериальной гипертензии, атеросклерозе, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких.

 

Вопрос 43

Ганглиоблокаторы (Н- холиноблокаторы):

БЕНЗОГЕКСОНИЙ; ПЕНТАМИН; ГИГРОНИЙ; ДИМЕКОЛИН; КАМФОНИЙ; АРФОНАД; ИМЕХИН; КВАТЕРОН; ПИРИЛЕН; ТЕМЕХИН.

Эфекты: ортостатическая гипотензия, тахикардия, расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желче и мочевыводящих путей. Снижение секреторной функции потовых, слезных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока.

Применяют при:

Отек мозга, отек легких при острой левожелудочковой недостаточности, управляемая артериальная гипотензия в хирургии, купирование гипертонического криза и расслаивающая аневризма аорты.

 

Вопрос 44

Миорелаксанты (курареподобные вещества)

Антидеполяризующие (пахикураре):

Механизм действия: конкурентный антагонизм с ацетилхолином в отношении Н-холинорецепторов скелетной мускулатуры.

Четвертичные амины:

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД; ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД; АТРАКУРИЯ БЕСИЛАТ; МИВАКУРИЯ ХЛОРИД.

Последовательность паралича:

Наружные мышцы глаз, среднего уха, пальцев рук и ног-> мышцы лица, шеи, конечностей, туловища, межреберные мышцы-> диафрагма.

Третичные амины:

МЕЛЛИКТИН.