Плазмозамещающие и регидратационные средства. Классификация, эффекты, показания, нежелательные эффекты.

Лечебные препар-ты, которые при в\в введение оказыв эффект=как при вливание цельной кроыи или плазмы, но не облад свёртывающи иммунной способн плазмы. Д елятся на группы:1) Полиглюкин,реополиглюкин,желатинноль, полифер. Назнач для лечения кровопотерь, шоков, при опреация для восстан-я гемодинамики и микроциркул-ии. 2)Деинтоксикационные инфузн жидк.(гемодез,полидез,неогемодез).Исп для лечения заболеваний сопровожд-ся интоксикациями:ожоги,отравлен, лейкоз, лучев болезнь, токсич диспепсия. 3)Препаримн для парентерального питания. Это белковые гидролизаты, смеси аминокисл(амонин), жировые эмульсии(интралипид), витамин смеси(солувит). 4)Кровезаменители -кристаллоидные солевые раст-ры:дисоль,трисоль. Они уч-ют в регул-ии кисл-основного равновесия, водно-электролитного обмена. Показиня: наруш гемодинамики, сниж микроциркул,реологические св-ва крови,повышен вязкость плазмы,агрегация тромбоцитов и пр.Назнач при больших потерях жидкости,шок и интоксикация.При превышение дозы риск развития гипренатриемии или гиперкалиемии.

26.Диуретические средства. Классификация,механизм действия,применение,нежел эффект. Осмотические: манит, мочевина. В/в, ↑ осмот. Р кр., вода из тк. в сосуд, обезвоживание тк, ↑ ОЦК, ↑ АД транзиторно, в почках: ↑ осм. Р в почеч. кнальцах, ↓ ОЦК, ↓ АД, ↑ диурез. При отеках легких, мозга, не влияют на ионн. баланс. Салуретики: 1 петлевые: фуросемид, этакринов. к-та (более слаб. и длит.), торасемид. Силь. и быстр. эф-т, преп-ат скорой помощи, блок-ет актив. реабсор-ию Nа,Сl,К,Са,Мg, выводит Nа,Сl,Са,Мg,К, задерживает моч. к-ту, ↑ почеч. фильтрация, кровоток, расширяет сосуды, блок-ет карбокиназу. Показ-ия: преп-ат скорой помощи при застой. серд. недос-ти, отеке легких и мозга, хрон. почеч. нед-ти, гиперкальциемии. Побочные: изм-ие баланса Nа,Са,К, задержка моч. к-ты, обострение падагры, остеопороз, гипокалиемия→нар-ие ритма сердца, общ. слабость; гипоуремич. алкалоз, ацидоз, гипергликемия, нар-ие слуха, алл. р-ии, агранулоцитоз. Нельзя беременным. Этакрин. к-та не дает алкалоз, торасемид реже гипокалиемия. 2 теозидовые: гидрохлортиазит, хлорталидон, индапамид, клопамид. ↓ реабсор-ию Nа,Сl, воды в проксим. канальцах,ингибир-ют карбоангидразу,задержка Са,уратов,выведение Na,Cl,Mg,воды,НСО₃,↑ диурез, ↓ ОЦК, ↓ АД, миотроп. д-ие на сосуды→↓ АД,↓ чувст-ти рец-ов к катехоламинам→вазоделятация, ↑ чувт-ть к β-блокаторам, эф-ны при алкалозе, ацидозе. Применение: отеки, хр. серд. нед-ть, арт. гипертония, несах. диабет, гиперкальциурия. Ослож-ия: гипокалиемия, гипохлоремич. алкалоз, обострения падагры, меняют липид. спектр плазмы→атеросклероз, слабость, тошнота, рвота. Противо: почеч. нед-ть, пораж-ия печени, тяж. сах. диабет, падагра, берем-ть. 3 калийсберегающие: спиронолактон, амилорид, триамтерен. Спиронолактон – конкурент. антагонист альдостерона, эф-т зависит от сод-ия альдостерона, ч/з 2-3 нед. ↓ АД, задержка К, гиперкалиемия, незнач-но ↑ ЧСС, кумул-ет при почеч. нед-ти. Показания: гиперфункция надпочечников, отеки с церозом, почеч. нед-тью, при хр. серд. нед-ти; для коррекции К. 4 ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид. Слаб. диуретик, в тк. ацидоз, щелоч. моча. Пок-ие: лечение глаукомы, эпилепсия, для корректировке алкалоза, к-ый выз-ют др. диуретики. Побочные: нар-ие кроветворения, алл. р-ии, гиперкалиемия.

27. Слабительные и желчегонные средства. Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. По механизму действия: 1)средства, кот.хим. путем раздражают рецепторы слиз.оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику; 2)средства, затрудняющие всасывание жидкости, что приводит к увеличению объема ЖКТ и разжижению его содержимого, большая масса жидкости, растягивая стенки кишечника, раздражает хмеханорецепторы; 3)средства, механически обеспечивающие продвижение масс и обеспечивающие их размягчение. По локализации действия: 1)влияющие на тонкий кишечник (масла растительного происхождения); 2) влияющие на толстый кишечник (растительные слабительные); 3)на весь ЖКТ (солевые слабительные). По силе действия: 1)послабляющие – слабо действующие, опорожнение кишок оформленными каловыми массами; 2)слабительные – очищают ЖКТ; 3)проносные – вызывают сильную перестальтику с выделением жидких каловых масс. Масляные слабительные: масло касторовое - в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, которая раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Солевые: магния и натрия сульфат - повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Желчегонные средства. Л.в. растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи в 12-перстную кишку. Желчегонные средства делят на две группы: 1)средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики)(к-та дигидрохолиевая, аллохол); 2)средства, способствующие отхождению желчи в кишечник (холекинетики)(папаверина гидрохлорид, холагол). Аллохол - уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм. Холензим - эффекты холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Кукурузные столбики – обладает желчегонным действием, при холицеститах, гепатитах. Никодин – обладает желчегонным и бактерицидным действием.

28. Маточные средства. Средства, стимулирующие мышцу матки – препараты группы окситоцина, спорынья и её алкалоиды. Окситоцин - усиление сокращения маточной мускулатуры, при этом сокращение миометрия связано:

с повышением амплитуды мышечного сокращения; 2) с повышением частоты сокращений матки. Таким образом, сокращения матки по-прежнему продолжают оставаться ритмическими, то есть после сокращения миометрия наступает полное его расслабление. Последнее дает возможность для восстановления плацентарного кровообращения, что и сохраняет физиологичность сократительной деятельности миометрия. Окситоцин также повышает секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней долей гипофиза. Питуитрин – не очень хороший препарат, он обладает маточной, вазопрессорной и антидиуретической активностью (содержит окситоцин и вазопрессин). Используется для нормализации инволюции матки в послеродовом, послеабортном периодах. Спорынья – усиливает ритмическое сокращение матки. Средства, расслабляющие мышцу матки – стимуляторы б-адренорецепторов – возбуждение тормозных б-адренорецепторов приводит к расслаблению мышцы матки и прекращению её сокращений.

29. Препараты витаминов. адаптогены из растений, гомеопатические препараты:1.Препараты витаминов, витаминов с минералами (Ретинола ацетат, Аскорбиновая кислота, Токоферол,холекальциферол, Карнитин, Тиамин, Косточка иммуновит, Дрожжи пивные с мумие) 2.Адаптогены и гомеопатические препараты (Имунал, Эхинацея композитум для ветеринарии, Мукоза композитум для ветеринарии, Лахезис композитум для ветеринарии и др.) Е. Диагностические препараты:1. Антигены (Антиген кампилобактериозный для реакции агглютинации с вагинальной слизью (РАВС), Антиген сибиреязвенный) 2.Антитела или различные сыворотки (Сыворотки групповые агглютинирующие лептоспирозные, Сыворотка сибиреязвенная, Сыворотки «О» - коли агглютинирующие).

Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.

Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь. Фармакологическое действие:
Положительно влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах (в местах передачи нервного возбуждения). Обладает умеренными ганглиоблокирующими свойствами. При пониженном содержании тиамина в пише у человека развивается гиповитаминоз Bi (пониженное поступление витамина Bi в организм), а затем авитаминоз Bi (отсутствие поступления витамина Bi в организм) - болезнь Бери-Бери.

Рибофлавин — препарат витамина В₂, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения; «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта). Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь. Активно участвует в процессах белкового, углеводного и жирового обмена. Участвует в зрительной функции глаз (наряду с ретинолом) и в синтезе гемоглобина. При пониженном содержании рибофлавина в пише у человека развивается гипорибофлавиноз (болезнь, развивающаяся вследствие недостаточного поступления в организм витамина В2), а затем арибофлавиноз (болезнь, связанная с отсутствием поступления в организм витамина В2).

30. Препараты ферментов. При участии ферментов осущ-ся все внутри- и внеклет. метаболич. пр-сы. Ферменты-слож. соед-ия, сост-ие из белк. и простетич. Фер-ты микробиального синтеза, расщепляющие белки и угл.: амилоризин (гриб), пектаваморин (гриб), протосубтилин (бактер. протеаза), кислая протеаза. Литическ. фер-ты лизируют стенку мо (амилазы, гликозидазы, протеазы). Лизосубтилин: при лечении эндометритов у коров, для профилактики диареи у телят.Лизоцим лизирует стенку мо, улучшает расщепление и резорбцию питат. в-в, усил-ет фагоцитар. акт-ть нейтрофилов и стимул-ет пролифератив. пр-сы. При откорме цыплят-бройлеров, комплекс. терапия бронхопневмо-, диареи, остеодистрофии телят. Пепсинорм нормал-ет пищ-ие,устраняет дисбактериоз (бактериолитич. и протеолитич. ферменты). Ферм-ты при гнойно-некротич. пр-сах. Трипсин расщепляет некротизированн. тк. и фибринозн. образования, разжижает вязк. эксс-ат, сгустки кр. Для проф-ки и лечения бронхопневмо- у телят вместе с дезоксирибонуклеазой, при болезнях дых. путей,при ожогах,язвах, гной. ранах, пролежнях. Коллагеназа обладает протеолитич.д-ем, осуществляя лизис коллаген. волокон, способст-ет расплавлению струпов и некротизиров. тк. При ожогах, обморожениях, трофич. язвах с целью ускорения отторжения омертвевш. уч-ов тк. Улучшающие пищев-ие. Пепсин гидролизует пептидн. связи белков. При растр-ах пищ-ия, ахилии, гипо- и анацидн. гастритах, диспепсиях. Желудочн. сок натураль. при гипофун-ции желудка, ахилии, гипо- и анацидн. гастритах, диспепсиях. Абомин сод-ит сумму протеолитич. ферм-ов. При наруш-ях пр-сов пищ-ия и пониж-ии ур-ня кислот-ти в желуд. соке (гастриты,гастроэнтериты,энтероколиты). Панкреатин сод-ит трипсин, амилазу, липазу расщепл-ие белки, угл. и жиры. При наруш-ях пищ-ия, обусловленных гипофункцией поджелуд. ж-зы, ахилии, хр. панкреатиты, анацидн. и гипоацидн. гастрит, энтероколит. Разн. фермент. преп-ты. Лидаза при контрактурах сухожилий, рубцах после ожогов, операций, при гематомах.Сод-ит гиалуронидазу.Ронидаза сод-ит гиалуронидазу. При ликвидации рубцов (ожогов., келоидн.,послеоперац.),контрактурах, тугоподвижностях суставов после восп-ий; травмах с кровоизл-ми в мягк. тк., хр. тендовагинитах, длит-но незажив. ранах. Ингибиторы протеолитич. ферм-ов. Пантрипин обладает антипротеолитич. актив-тью в отношении ферментов поджел. ж-зы (трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина).

 

31. Препараты половых гормонов. Эстрогены: синтез-ся в яичниках в перв. часть менструаль. цикла и плаценте во время берем-ти, роль – развитие первич. и вторич. пол. признаков у самок, формир-ие липидов, пролиферация эндометрия, за фазу ускорен. роста и его прекращение, поддержание норм. ф-ии кожи, пов-ют синтез ферментов и прод-ию фак-ов роста, в печени сниж-ся прод-ия белка, в том числе и циркул-его в кр., пов-ся свер-ть кр., сниж-ся агрегация тромбо-, за ур-нь липопротеидов. Преп-ты: эстрадиол при замест. терапии: посткастрац. эф-кт, постменопаузн. коррекция; гипофункция, недоразвитие мол. ж-зы, бесплодие, слаб. родов. деят-ть. Эстрон при маточ. кровотечениях, в том числе послеродов., проф-ка абортов связ-ых с гипоф-ией яичников, д/пов-ия откорма. Этинилэстрадиол активнее эстрона, при заместит. грмон. терапии, для прекращ-ия лактации. Месалин для предотвр-ия берем-ти, побочные удлинение течки. Гестагены: обеспечение сохран-ия берем-ти, прод-ся желт. телом и корой надпоч-ов, плацентой во время берем-ти, форм-ие плаценты, поддерж-ие берем-ти: подавление овуляции, гипертрофия матки, регул-ия секреции мол. ж-з, пов-ие депонир-ия жира, увел-ся базаль. ур-нь инсулина, увел-ся депонир-ие глю в печени, Релаксин за подготовку к родам: расшир-ие шейки матки, ослабление связок, актив-ия мол. ж-зы. Преп-ты: прогестерон все эф-ты гестагенов, при овулят. маточ. кровотечениях, функц. слаб-ти пол. орг-ов, предуп-ет аборты, гипогенетализм, привыч. невынаш-ие берем-ти, токсикозы берем-ти, бесплодие, мал. дозы сниж-ют диурез, бол. дозы пов-ют. Прегнин. Преп-ты гипот-са: суфагон стим-ет ФГ и ЛГ→выброс пол. гормонов→актив-ия созрев-ия фолликулов, овуляция. Назначение: актив-ия пол. цикла, лечение фолик. кист яичников, пов-ие оплодот-ти самок. Преп-ты гипофиза: гонадотропин сывороточн. ФГ, рост и созрев-ие фолликулов, ускорение овуляции, созрев-ие желт. тела. Назн-ие: при отсутствии охоты, фолик. кисты яичников, а- и гипотония матки и яичников, стим-ия многоплодия. Сыворотка жеребых кобыл для стим-ии многоплодия. Фолимак из СЖК, сод-ит ФГ и ЛГ, для пов-ия охоты и оплод-ти. Мужские. Тестостерон развитие пол. орг-ов и вторич. пол. признаков у самцов, контрол-ет сперматогенез,пов-ет реабсорбцию К,Na, Сl,воды, регул-ет белк. обмен, Пропионат при пониж. ф-ии тестикул, крипторфизм молодняка, импотенция, язв. б. жел-ка и 12перст. к-ки, вялопротек. язвы, мат. кровотечения, метриты, вагиниты. Метилтестостерон синтет. аналог, эф-ты слабее. Анаболич. стероиды: больше д-ют на обмен, накапл-ся Са,пов-ся синтез белка, увел-ся мыш. масса, Метиландростенолон, дианабол ( при стероид. диабете, остеопорозе, откорме молодняка, язв. б.), феноболил, ретоболил. Для ускорения откорма скота.

32.Препараты глюкокортикойдных гормонов. Кортизон, гидрокортизон. Преп-ты: корот. д-ие не содер-ат фтор (кортизон, гидрокортизон, преднизалон, метилпреднизалон > противовоспал. акт-ть), ср. д-ие монофторсод-ие (триамцинолон, дексаметазон), дифторсод-ие д/местн. применения (флуметазон, флуциналон), д/ингаляции (флютиказон, беклометазон, метирапон, аминоглютетимид). Эф-ты: пов-ют синтез глю, пов-ся ур-нь глю в кр, выраб-ся инсулин, диабет; сниж-ся синтез белка, катаболизм белка повыш-ся; перераспределение жира (отлож-ие в верх. части туловища); мыш. дистрофия; задер-ют Na,Cl,воду, пов-ся АД; выводят К,Са (из костей), остеопороз; пептич. язвы на сл. ЖКТ; угнетение лимфоидн. тк., сниж-ся кол-во лимфо-, нейтро- пов-ся, эритро- пов-ся, тромбо- и гемоглобин пов-ся; сниж-ся АТ; нар-ся актив-ия Т- и В-лимфо-; противовоспал., обезболив. д-ие; блокада гуалуронидазы,к-ая отвечает за прониц-ть мемб.; противошок., антитоксич. д-ие; активация ЦНС, возб-ть, растр-вао сна. Показания: воспал. заб-ия, бронх. астма, лейкозы, шок. терапия, экзема, заместит. терапия при болезни Адисона, трансплантации(подавление им-та), ацетонемия КРС, токсемия беременных, родиль. парез коров, укус ядовит. насекомых, мочекамен. диатез у пт. и соб. Противо: вирусн. и инфекц. заб-ия. Побочные: пов-ие АД, отеки, гипергликемия, стероид. диабет, перераспред-ие жира, сниж-ие пр-сов регенерации, остеопороз, обострение язвен.б., пов-ие сверт-ти кр., тромбообр-ие, сниж-ие сопрот-ти в инф-ям, нар-ие полов. ф-ий, ожирение, нерв. и психич. растр-ва, судороги.

33. Эрготропные средства. ЭС-направляющие энергию пит.в-в на повыш продуктивности ж-х. 1)Кишечные стабилизаторы:кормовые а/б (бацитрацин,гризин,флавомицин), ферменты(пепсин,трипсин),производ хиноксалина(олаквиндокс,байонокс),регуляторы микрофлоры рубца,пробиотики((ацидофилин,пропиовит),органические к-ты(молочная,бализ-2). 2) Регуляторы обм в-в:гормоны,биогенные пептиды, иммуностимуляторы,различные стимуляторы (тканевые препараты), адаптогены(дибазол), стресс-протекторы(аминазин,резерпин) 3) различные группы: натиоксиданты (токоферол,сантохин). Киш. стаб. регуляция микробного пейзажа киш-ка,рубца,активация киш.ферм,влияют на процессы всасывания.Действуют в просвете кишечника. Увеличивают синтез белка,активация эндокр с-мы,иммунной с-мы,эликтолитного обмена.

34. ЛС применияемые для коррекции кислотно-основного состояния организма животных. ЩЕЛОЧИ при нанесении на кожу проникают в ткани,растворяют волосяной покров и вызыв. некроз тканей. В желудке нейтрализ к-ты,вызывая разжижение слизи,задержив панкреатич секрецию и ускоряют эвакуацию содержимого желудка. Щелочи:натрий гидроксид(бактерицидное д-е),натрия карбонат (антимикробное д-е),натрия гидрокарбонат(антисептич ср-во при ринитах, стоматитах,вагинитах),калия гидроксид(антимикробное),магния окись (антацидное,адсорбирующее,антисептическое)-адсорбирует газы и соли тяж.металлов. КИСЛОТЫ антимикробное д-е(измен рН среды,обезвожив бакт.клеток и образование альбуминатов).Местно на ткани противовоспалительно, раздражающе и некротически.При приеме внутрь повыш акт-ть пепсина,усил отделение панкреатич сока. Кислоты: молочная(антимикробное,рассл сфинктеры желудка и киш-ка, противобродильно,способств лучшему переварив-ю корма),борная к-та (наружно как антисептически при восп сл.об.),к-та соляная(антимикроб. д-е, внутрь как антисептически при бродильных процессах,диспепсиях),к-та серная, уксусная (а/микробное, противопаразитарное,противовоспалит).

35.Противопротозойные средства. Мех-зм д-ия: ингиб-ие метаболит. пр-сов. Ингиб-ся биосинтез белка, каталитич. акт-ть ферментов, биосинтез нуклеин. к-от, нар-ся ф-ии биолог. м-н, прекр-ся размн-ие, умен-ся токсинообразие. По направл-ти д-ия: пироплазмоцидн. и трипаноцидн., антиэймериозн. Побочные: дисф-ия в ЦНС, судороги скелет. м-ры, учащ-ся серд. сокр-ия, част. и поверх. дых-ие, усил-ие потоотделения, перистальтики к-ка, учащ-ся мочеотделение, угнет-ся гемопоэз, лекопения, лимфопения, эритропения, гемолиз фэк. Преп-ты пироплазмоцидн. и трипаноцидн.: азидин (при бабезиелезе, пироплазмозе крс и овец), гемоспоридин (при пироплазмозе лош, крс, овец, бабезиелезе овец, крс; при п/к введении: учащ-ие пульса, урежение дых-ия, пов-ие кр. давления; в лечеб. дозах усил-ет мотор. ф-ию к-ка и рубца), бигумаль (при тейлериозе крс; лечеб. эф-кт пов-ся с хиноцидом), хиноцид (при тейлериозе крс), изометамидиум (трипаноцид. д-ие, при су-ауру), наганин (при тирипаносомах лош. (случ. болезнь), побочные: пов-ие темп-ры, учащ-ие пульса, спазм периф. сос-ов, уреж-ие дых-ия, угнетение, клоникотонич. судороги, отечность век, губ, пол. орг-ов, хромота, изм-ия в обмене в-в, повышение дозы – гемолизу эритро- и лейко-, нефритам, дерматитам, восп-ие зрит. нерва), метронидазол (д-ет на трихомонад, балантидий, амеб, гистомонад, лямблий, анаэробы; при трихомонадозах коров и быков, амебиозе и лямблиозе св.), диамидин (при пироплазмидозах с/х/ж, побочные: тахикардия, саливация, диурез, част. дых-ие, дефекация, антидот – атропин), трихомонацид (противомикроб. и противовосп. д-е).

 

36.Сульфаниламиды — это группа химических веществ, производных пара -аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.. Классификация сульфаниламидов

Группы	Представители*
Короткого действия (T1/2 <10 ч)	«Сульфаниламид» (стрептоцид) Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан)
Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч)	Сульфадиазин (сульфазин) Сульфаметоксазол
Длительного действия (T1/2 24-48 ч)	Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин
Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч)	Сульфаметоксипиридазин Сульфален Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТ	Фталилсульфатиазол (фталазол) Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения	Сульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой	Сульфасалазин

Механизм действия Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК. Спектр активности. Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии). Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея — диспептические и диспепсические реакции,анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит. Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

37. Производные хиноксалина и нитрофурана Выраженной антибактериальный активностью обладают производные хиноксалина. Они высокоактивны по отношению к инфекциям, трудно поддающимся лечению другими антимикробными средствами. К препаратам этой группы относятся хиноксидин и диоксидин.Спектр их действия очень широк: протей, кишечная палочка, палочка Фридлендера, сальмонеллы, стафилококк, стрептококк, возбудители газовой гангрены, кишечная и дизентерийная палочка. Применяют для лечения тяжелых форм инфекций. Назначают только взрослым. Побочные действия: тошнота, рвота, судорожные сокращения мышц, аллергические реакции. Диоксидин выпускается также в виде мази "Диоксиколь" и аэрозоля "Диоксипласт".К препаратам нитрофурана относятся фуразолидон, фурадонин, фурагин, фурацилин (нитрофуран). Спектр действия широкий и включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, анаэробы, многие простейшие. Действие бактериостатическое и бактерицидное.В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда несколько отличаются по спектру действия: фурацилин влияет на грамотрицательные и грамположительные бактерии; фуразолидон - на грамотрицательные бактерии, лямблии итрихомонады; фуразолин - на грамположительные бактерии; фурадонин и фурагин эффективны при инфекциях мочевых путей. По отношению к препаратам этой группы редко развивается устойчивая микрофлора.Обладают нежелательными диспептическими, гепато-, гемо- и нейротоксическими реакциями. В настоящее время их применение ограничено. Однако фурацилин имеет широкое применение и входит в состав комбинированных препаратов. Производные хиноксалина. Хиноксидин применяют для лечения пиелита, пиелоцистита, холецистита, холангита, абсцесса легких, эмпиемы плевры, кишечных дисбактериозов, тяжелых септических заболеваний, а также инфекций, вызванных синегнойной палочкой, протеем. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.

38.в- лактамные антибиотики. К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

 

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

Природные	Бензилпенициллин (пенициллин) Бензилпенициллин прокаин Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Бензатин феноксиметилпенициллин
Полусинтетические
Антистафилококковые	Оксациллин
Расширенного спектра Аминопенициллины	Ампициллин Амоксициллин
Антисинегнойные Карбоксипенициллины   Уреидопенициллины	Карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Пиперациллин
Ингибиторозащищенные	Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам
Комбинированные	Ампициллин/оксациллин

Общие свойства:

· Бактерицидное действие.

· Низкая токсичность.

· Выведение в основном через почки.

· Широкий диапазон дозировок.

· Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки:	менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:	бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:	спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив); актиномицеты.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.

Меры профилактики. Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли. Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Аминогликозиды — группа органических веществ, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Многие аминогликозиды являются антибиотиками. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных (Аэробные организмы) грамотрицательных бактерий. Механизм действия.

Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30S-субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S-субъединицы рибосомы. Спектр активности

 

Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицательных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена. Показания Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):Сепсис неясной этиологии.Инфекционный эндокардит.Посттравматические и послеоперационные менингиты.Лихорадка у пациентов с нейтропенией.Нозокомиальная пневмония (включая вентиляционную).Пиелонефрит.Интраабдоминальные инфекции.Инфекции органов малого таза.Диабетическая стопа.Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты.Септический артрит. Нежелательные реакцииПочки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторы риска: исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, петлевые диуретики, циклоспорин). Меры контроля: повторные клинические анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% аминогликозид следует отменить).Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. Факторы риска: пожилой возраст, исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других ототоксичных препаратов. Меры профилактики: контроль слуховой функции, включая проведение аудиометрии.Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы лечения. Меры профилактики: контроль функции вестибулярного аппарата, включая проведение специальных проб.Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.Аллергические реакции (сыпь и др.) встречаются редко.Местные реакции (флебит при в/в введении) отмечаются редко.

 

Антигельминтные средства.

Механизм действия: изм-ие внутригельминт. обмен. пр-сов на любой стадии биол. цикла гельминта. По спектру д-ия: с широким (пиперазин, панакур, феносал, моринтел, парантел) для групп. дегельминтизации и беременным, с узким (циазон, сульфен, нилверм, оксид, из гр. Б дертил, дронцит, бигионол) представл-ют токсологич. опасность. Кумулир-ся ивомек, оксинид, нилверм, нафтамон, фазинекс. Противонематодные: пиперазин, тиабендазол, нилверм, сульверм, ивомек, панакур, пирантел, нафтамон, дитразин. Противотрематодные: гексихол, дертил, гексахлорофен, политрем, оксинид. Побочные: нефротокс-ть (4ххлорист. углерод), фотосенсибил-ия (фенасал, фенотиазин),гепатотокс-ть (пиперазин), канцерогенность (преп-ты мышьяка), мутагенность (4ххлорист. углерод, мышьяк), тератогенность (парбендазол). Преп-ты:гексахлорпараксилол(< угнет-ет ЦНС, пор-ет печень, при трематодах – фасциолы, дикроцеллы, описторхий; фасциолезах крс и овец, дикроцеллиозе),фенотиазин (раздраж-ет кожу и сл., угнет-ет цнс, влияет на состав кр., широк. противогельминт. спектр д-ия,на нематод и трематод, д-ет гельминтоцидно, ларвицидно и овоцидно,при стронгилидозе,трихонематодозе, нематодирозе, аскаридозе), пиперазин (угнет-ет цнс ж-ых, малотоксичен, вызывает изм-ия в н.с. паразита, его паралич, при нематодах в к-ке,