Противоопухолевые средства (противобластомные средства, цитостатики). — КиберПедия 

Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьше­ния длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...

История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...

Противоопухолевые средства (противобластомные средства, цитостатики).

2017-12-10 128
Противоопухолевые средства (противобластомные средства, цитостатики). 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

ЛС, применяемые при злокачественных новообразованиях, в т.ч. при заболеваниях крови – гемобластозах.

Лечение рака.

- Лекарственная терапия (химиотерапия);

- лучевая терапия;

- хирургическое лечение.

Требования к противоопухолевым средствам (ПОС):

- высокая противоопухолевая активность;

- высокая избирательность действия в отношении опухолевых клеток;

- отсутствие общетоксического действия на организм онкобольного;

- отсутствие мутагенного, тератогенного и иммунодепрессивного действия.

- высокая органоспецифичность;

- не должны вызывать привыкание к ним опухолевых клеток.

Классификация ПОС.

1. Алкилирующие средства:

· производные хлорэтиламина:

- допан;

- сарколизин;

- циклофосфан;

- хлорбутин;

- лофенал.

· производные этиленимина:

- тиофосфамид;

- гексафосфамид;

- бензотеф.

· производные метансульфоновой кислоты:

- миелосан;

- миелобромол.

2. Антиметаболиты:

· антогонисты фолиевой кислоты:

- метотрексат.

· антагонисты пуринов:

- меркаптопурин.

· антагонисты пиримидина:

- фторурацил;

- фторафур.

3. Противоопухолевые антибиотики:

- брунеомицин;

- рубомицина гидрохлорид;

- актиномицин Д (докогенамицин).

4. Средства растительного происхождения:

- винкристин;

- винбластин (розевин);

- колхамин;

- подофиллин.

5. Ферментные противоопухолевые средства:

- L-аспарагиназа.

6. Гармонные противоопухолевые средства:

- фосфэстрол;

- депостат (примостат);

- андрогены (при раке молочной железы);

- эстрогены (при раке простаты);

- пролотестон.

 

Побочные эффекты.

  1. Угнетение кроветворной функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения);
  2. нарушение функции половых желез (аменорея, снижение половой потенции, стерильность);
  3. диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия);
  4. иммунодепрессия, мутагенное, тератогенное действие;
  5. аллопеция (выпадение волос).

 

Меры предупреждения побочных эффектов.

  1. Снизить дозу;
  2. отменить препарат;
  3. провести обменное переливание крови;
  4. назначит стимуляторы кроветворения;
  5. витамины, иммуностимуляторы.

Противопоказания.

  1. Острые инфекционные заболевания;
  2. угнетение функции печени и почек;
  3. угнетение кроветворения;
  4. беременность.

 

Алкилирующие ПОС.

Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-активных группы SH, NH2, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их функций и способности клеток опухоли к размножению.

Особенностью действия этих ПОС является:

- высокая токсичность для больных (гепатотоксичность)

- низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы.

Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.

Производные хлорэтиламина.

Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).

Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах.

Препараты метансульфоновой кислоты.

Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хроническом миелолейкозе.

 

 

Антиметаболиты.

По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и размножении клетки.

 

Механизм действия.

Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.

Антагонисты фолиевой кислоты.

Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм действия сульфаниламидов)

Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые заболевание – предраковые состояния). Также применяется для лечения аутоиммунных заболеваний (ревматоидный артрит, гломерулонефрит и др.).

Антагонисты пурина.

Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.

Антагонисты пиримидина.

Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.

Применяются главным образом при истинных опухолях.


Поделиться с друзьями:

История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...

История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...

Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...

Своеобразие русской архитектуры: Основной материал – дерево – быстрота постройки, но недолговечность и необходимость деления...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.008 с.