Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

Вариант 7

1) Классиф-я болеутоляющих средств.

1.-Ср-ва преимущественно центрального действия

-Опиодные (*наркотич.) анальгетики

…. .Полные агонисты опиоидных рец-ов

+Морфина гидрохлорид, Омнопон, Кодеин

-Синтетические наркотич. Анальгетики

+Тримеперидин, Фентанил, Метадон

……. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рец-ов

+Бупренорфин, Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Налоксон, Налтрексон

-Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

+Парацетамол(*ацетаминофен), Клонидин (*клофелин), Амитриптилин и Имипрамин (*имизин)

+Карбамазепин (*тегретол) и фенитоин (*дифенин), Габапентин, Баклофен, Кетамин, Азота закись

-Анальгетики со смешанным мех-ом действия:+Трамадол(*трамал)

2.-Анальгезирующие ср-ва преимущ-но периферич-го действия: +Метамизол натрия (*анальгин), Кеторолак(*кетанов)

2)- Фармаколог-ие эф-ты анксиолитиков-произв-х бензодиазепина.Показ. к примен.

Бензодиазепины оказывают анксиолитическое (*транквилизирующее), седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действия.

Применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождаемых страхом, тревогой, и в качестве седативных и снотворных ср-в при бессонице; широко используются для премедикации перед хирургическими операциями и для введения в наркоз, в качестве противоэпилептических ср-в и при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом.

3)- Мех-м действия противопаркинсонических ср-в:

Дофаминергические нейроны черной субстанции подавляют активность холинергических нейронов неостриатума, контролирующих функции таламуса. Аксоны дофаминергических нейронов выделяют дофамин, котторый, стимулируя D2-рец-ры холинергических нейронов неостриатума, оказывает на них тормозное влияние. При болезни Паркинсона количество дофаминергических нейронов уменьшается, что приводит к уселению холинергичческих влияних в неостриатуме и возникновению характерных двигательных нарушений.

4)- Поб. Эффекты Диклофенака.Мех-м развития.

диклофенак, побочные действия могут отличаться в зависимости от способа введения. Чаще всего, лекарство вводят внутримышечно. При этом, центральная нервная система может реагировать головной болью, бессонницей и раздражительностью. Наступает быстрая утомляемость.
Пищеварительная система отзывается запорами, метеоризмом, гастритом, панкреатитом, тошнотой и рвотой. В тяжелых случаях, возможны внутренние кровотечения. Проблемы мочевыделительной системы могут спровоцировать острую почечную недостаточность. Проблемы в области дыхательной системы могут стать причиной бронхоспазмов. Влияя на кроветворение, диклофенак становится причиной анемии, лейкопения, тромбоцитопения. После укола, на коже часто образовываются уплотнительные подушки.

5)- Фармакологическая хар-ка Хлорпромазина-один из основных представителей нейролептиков группы фенотиазиновю Препарат оказвает антипсихотическое, выраженное седативное, анксиолитическое действия, угнетающих ЦНС,оказывает противорвотное действие,гипотермическое действие,центральное мышечнорасслабляющее действие,обладает антигистаминным действием.

6)- Мех-м развития «серотонинового синдрома»_

Блокируется обратный нейрональный захват серотонина,что приводит к усилению серотонинергических влияний в ЦНС.

7)- Сходство и различия Кофеина,Флумазенила,Налоксона.

Налоксон вводят в/в,восстанавливает дыхание.

Флумазенил тоже ввводят в/в и восстанавливает дыхание и оказывает снотворное и седативное действия.

Кофеин вводят парентерально но п/к и стимулирует дыхательный центр и оказывает психостимулирующее действие,стимулирующее влияние на миокард.

89) -+1-Прегабалин

10)- Психостимулирующее ср-во.Указать по.эф.

Rp.: Sol. Coffeini 20%-1ml

D.t.d. № 20 in amp.

S. введение подкожно по 1 мл 2 раза в день

 

 

Вариант 8

1)- Классиф-я анксиолитических ср-в

-Производные бензодиазепина:

… короткого действия (*1-12 ч):+триазолам, мидазолам.

… средней продолжительности действия(12-40ч):+темазепам, нитрозепам,алпразолам, феназепам,оксазепам.

… длительного действия(*40-250):+диазепам,флуразепам,хлордиазепоксид.

-Анксиолитические ср-ва небензодиазепиновой структуры:

…производные азаспирадекандионы:+буспирон

…производные др-х хим-х групп:+бензоклидин,мебикар.

2) Фармаколог-й эффект: анальгезия,эйфория,седативный эффект,лекарственная зависимость,спазмолитический эффект,болеутоляющее действие,жаропонижа.щее нействие.

3)- Мех-м действия антидепрессантов-ингибитора МАО типа А:

МАО-преимущественно инактивирует норадреналин и серотонин,в результате чего в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина.

4) Трамадол:-является анальгетиком со смешанным механизмом действия.

-угнетает обратный захват нормадреналина и серотонина в ЦНС.

5)- Мех-м развития.Поб.эф. производных барбитуровой кислоты.

Барбитураты в значительной степени изменяют структуру сна-уменьшают продолжительность быстрого (парадоксального) сна. Резкая отмена препаратов приводит к удлинению фазы быстрого сна, однако сновидения при этом носят характер ночных кошмаров(феномен «отдачи»).

Они обладают небольшим терапевтической широтой действия, поэтому при их применении высока опасность развития токсических эффектов(возможно угнетение дыхательного центра).Также для них характерно последствие,проявляющееся сонливостью в течение дня,вялостью,нарушением внимания,психических и двигательных реакций.Эти явления можно наблюдать даже после однократного приема препарата.

При повторных применениях барбитураты кумулируют, и явления последствия усиливаются.Длительное применение барбтуратов может привести к нарушению высшей нервной деятельности.

Барбитураты(особенно фенобарбитал) индуцируют микросомальные ферменты печени,вследствие чего ускоряют метаболизм самих многих ЛВ.Повышается также скорость метаболизма самих барбитуратов, с чем связывают развитие толерантности при их длительном применении(может возникнуть через 2 нед. После начала приема).Длительное применение барбитуратов может также привести к развитию лекарственной зависимости(при применении достаточно высоких доз лек-ая зависимость может развиться в иеч. 1-3мес.).При применении барбитуратов возникает как психическая так и физическая лек-ая зависимость, при этом отмена препарата сопровождается беспокойством,страхом,рвотой,судорогами,нарушениями зрения,ортостатической гипотензии,в тяжелых случаях возможен смертельный исход.

 

6) Сравнительная хар-ка:Диазепам и Глицин

 

7)- 1.Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных слетов-противосудорожное действие

2.Уменьшает способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию,типичную для эпилептогенной активности.

8)- Фармакологическая хар-ка Галоперидола:используют в качестке активного антипсихотического препарата с седативным эффектом для купирования психомоторного возбуждения. Эфективен у больных,резистентных к другим нейролептическим средствам,часто вызывает экстрапирамиджные расстройства,поэтому противопоказанием для его применения считают заболевания ЦНС с экстрапирамидной симптоматикой.

9)- 2-Бенсеразид

10)- Средство для купирования острого психомоторного возбуждения.Поб.Эф.

Rp.: Tab.Haloperidoli 0,005

D.t.d. № 50

S. по 1 таблетке 2-3 раза в день

Побэф.: экстрапирамидные расстройства,поэтому противопоказан больным людям с заболеваниями ЦНС с эктрапимамидной симптоматикой.

 

Вариант 6

1)- Применение этилового спирта: спирт этиловый применяют преимущественно как наружное антисептическое (обеззараживающее) и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п. Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения.
Применяется также в качестве пеногасителя при отеке легких и предотвращения преждевременных родов.

Противовоспалительное действие,противошоковое действие(изменяет эмоциональную окраску боли),противомикробное действие (антисептик),противоядие(при отравлении метанолом), повышает аппетит.

2)- Анальгезирующие ср-ва преимущ-но периферич-го действия: +Метамизол натрия (*анальгин), Кеторолак(*кетанов)

Способность нару­шать образование простагландинов Е₂ и 1₂, которые являясь медиаторами воспа­ления, вызывают следующие эффекты:

- расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;

- повышают чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторов) к бради-кинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиато­рами боли;

- простагландин Е₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегу-ляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

Простагландины Е₂ и 1₂ образуются из арахидоновой кислоты. Происходит это следующим образом: сначала из арахидоновой кислоты под действием циклоок-сигеназы (ЦОГ), синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландины Е₂, 1₂, другие простагландины и тромбоксан. НПВС ингибируют ЦОГ и таким обра­зом нарушают образование простагландинов Е₂ и 1₂, что и определяет их основ­ные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.

Метамизол-натрий (Анальгин)- При систематическом применении метамизол может вызвать лей­копению, возможен агранулоцитоз, в связи с чем его применение ограничено, препарат не рекомендуется принимать длительно.

Кеторолак (Кетанов)- Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, харак­терные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадца­типерстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂, обла дающих гастропротекторным действием,, нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂ нарушение фильт­рации в почечных клубочках) и др.

3)- Классиф-я антидепрессантов по мех-му действия:

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

8)-

 

9)- Поб.эф.Хлорпромазина.

Показаниями к применению препарата являются шизофрения и другие психо­зы, психомоторное возбуждение, маниакальное состояние у больных маниакаль­но-депрессивным психозом, острые галлюцинаторно-бредовые состояния, пси­хозы с проявлением агрессивности, состояния тревоги, страха, эмоционального напряжения. Кроме того, хлорпромазин применяют при подготовке к анестезии (премедикации), потенцировании наркоза; для купирования тяжелой рвоты, икоты.

Наиболее частыми и тяжелыми побочными эффектами хлорпромазина явля­ются экстрапирамидные расстройства. Они включают симптомы паркинсонизма (тремор, мышечную ригидность, двигательную заторможенность), которые мо гут нарастать постепенно. Эти симптомы исчезают после отмены препарата или могут быть уменьшены при назначении центральных холиноблокаторов. К другим проявлениям таких рас­стройств относят острую дистонию (спастические сокращения лица, шеи, спи­ны), которые могут появиться уже после приема первых доз препарата, и акати-зию (неусидчивость, двигательное беспокойство). При длительном применении хлорпромазина (в течение нескольких лет) возможно появление поздней (тардив-ной) дискинезии (непроизвольные чрезмерные движения лица, губ, шеи). Тар-дивная дискинезия не исчезает после отмены препарата и не поддается лечению. Опасным осложнением терапии является злокачественный нейролептический синдром (повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, вегетативные нару­шения: колебания АД, тахикардия и др.).

 

10)- Антидепрессант,избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина.

Rp.: Tab. Fluxetini 0,02

D.t.d. № 30

S. по 2 таблетке в сутки в первой половине дня

 

 

Вариант 5

1)- Классиф. Противопаркинсонических ср-в

Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу Предшественник дофамина: Леводопа Ингибиторы моноаминоксидазы В

Селегилин (Депренил, Элдеприл, Юмекс)

Средства, повышающие выделение дофамина: Амантадин (Мидантан) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (агонисты дофаминовых ре­цепторов): Бромокриптин (Парлодел), перголид (Пермакс), прамипексол(Мирапекс), ропинирол (Реквип)

4)-

 

5)-

 

6)- 1-Амитриптилин

7)- Тримеперидин — синтетический наркотический анальгетик, производ­ное N-метилпиперидина (гидрохлорид-1,2,4-триметил-4-пропионилокси^4-фенилпиперидин), оригинальный отечественный препарат.

Тримеперидин по анальгетической активности в 2-4 раза уступает морфину, но в отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр (поэто­му может быть использован при беременности, для обезболивания родов и у де­тей), несколько повышает тонус и сократительную активность миометрия. В от­личие от морфина тримеперидин оказывает спазмолитический эффект (на мочеточники, бронхи) или менее выраженное спазмогенное действие (на кишеч­ник, желчевыводящие пути), в связи с чем может использоваться при почечных и печеночных коликах. Фармакокинетические параметры тримеперидина анало­гичны морфину.

Показания: выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новооб­разования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, обезболи­вание родов, почечная, кишечная и печеночная колики.

Побочные действия: тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости. Противопоказания: дыхательная недо­статочность.

 

8)-

 

9)- Поб.эф. Фенобарбиталаи мех-м.

В небольших количествах фенобарбитал входит в состав комбинированного препарата «Валокордин» и оказывает седативное действие. Кроме фенобарбитала «Валокордин» содержит этилбромизовалерианат, хмелевое и мятное масло обла­дает спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием, назначают внутрь в виде капель при неврозах, вегетососудистой дис-тонии, тахикардии, спазме коронарных и периферических артерий, ранних стади­ях артериальной гипертензии, нарушениях засыпания. Фенобарбитал выводится из организма медленно (способен к кумуляции). Продолжительность действия 8 ч.

Побочные эффекты: гипотония, аллергические реакции (кожная сыпь). Как и все барбитураты, вызывает нарушение структуры сна. При применении фенобар­битала может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, ощуще­ние разбитости, сонливость, двигательные расстройства. Фенобарбитал вызьща ет выраженную индукцию микросомальных ферментов печени и поэтому уско­ряет метаболизм лекарственных средств, в том числе ускоряется метаболизм са­мого фенобарбитала. При повторных применениях вызывает развитие толерант­ности и лекарственной зависимости.

 

10)- Ср-во,устраняющее чувство эмоционального напряжения,тревоги,страха.

Rp.: Tab. Diazepami 0,005

D.t.d. № 20

S. принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза в день

 

 

Вариант 4

1)-. Производные бензодиазепина обладают анксиолитической активностью (уст­раняют чувство тревоги, беспокойство, напряженность) и оказывают снотворное, а в небольших дозах успокаи­вающее (седативное) действие. Устранение психического напряжения способствует успокоению и развитию сна. Анксиолитическое и снотворное действие бензодиазепинов обусловлено их угнетающим действием на лимбическую систему и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Механизм этих эффектов связывают со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов. Бензодиазепиновые рецепторы образуют единый комплекс с ГАМК_А-рецепторами, непосредственно связанными с хлорными каналами. ГАМК_А-рецептор -гликопротеин, состоящий из 5 субъединиц (2α, 2β, и γ), непосредственно кон­тактирующих с хлорным каналом. ГАМК связывается с α- и β-субъединицами рецептора и вызывает открытие хлорного канала. Стимуляция бензо-диазепиновых рецепторов, расположенных на у-субъединице ГАМК_А-рецептора, сопровождается повышением чувствительности ГАМК_А-рецепторов к ГАМК. При повышении чувствительности ГАМК_А-рецепторов к ГАМК увеличивает­ся частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступают внутрь нейрона, что приводит к гиперполя­ризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов. Блокаторы Н₁-рецепторов, проникающие в ЦНС, обладают снотворными свой­ствами. Снотворный эффект барбитуратов опосредован их взаимодействием со спе­цифическими участками связывания (барбитуратными рецепторами), располага­ющимися на комплексе ГАМК_А-рецептор — хлорный канал. Участки связывания барбитуратов на этом комплексе отличаются от мест связывания бензодиазепинов. При воздействии барбитуратов на этот рецепторный комплекс происходит повышение чувствительности ГАМК_А-рецептора к ГАМ К. При этом увеличива­ется открытие хлорных каналов — в результате больше ионов хлора поступает через мембрану нейрона в клетку, развивается гиперполяризация мембраны и про­исходит усиление тормозного эффекта ГАМК.

2.)- при выраженных болях, связанных с тяжелыми травмами, ожогами, такими заболеваниями как злока­чественные опухоли, инфаркт миокарда, в анестезиологии для подготовки больных к операции (премедикации), а также при послеопера­ционных болях, препятствуют развитию болево­го шока, при почечной, кишечной коликах, связан­ных со спазмом гладких мышц

3)-. Типичные антипсихотические средства

Производные фенотиазина а) Алифатические производныеХлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан);

б) Пиперазиновые производные Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гид­рохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфе-назин, Модитен), флуфеназин-деканоат (Модитен-депо);

в) Пиперидиновые производные Тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил). Производные бутирофенона Галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол. Производные тиоксантена Хлорпротиксен (Труксал).

4)-

5)- Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции го­ловного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигатель­ной активности. При применении психостимуляторов повышается умственная работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище. В вы­соких дозах препараты обладают аналептическим (пробуждающим) действием. Выделяют следующие группы психостимуляторов, различающиеся по хими­ческой структуре и механизму действия.

Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (Фенамин)

Производные сиднонимина Мезокарб (Сиднокарб)

Производные метилксантина Кофеин

Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вы­зывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических оконча­ний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норад­реналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО. Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работо­способность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), уст­раняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влия­нием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напря­жение и ряд других эффектов. Результатом регулярного употребления амфетами­на является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организ­ма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что свя­зано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатичес­ких нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим сти­мулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.

Производные сиднонимина Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции орга­низма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основ­ным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб. Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и та­ким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Перифе рическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетами­ном выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психо­стимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего исто­щения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препа­рату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина. Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологи­ческой сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффек­ты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального дав­ления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции.

Производные метилксантина К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наи­более сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин. Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает слож­ное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепто­ры и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФКофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает кон­центрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связыва­ют его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособ­ность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако дей­ствие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей кофе­ин усиливает процессы торможения, вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговато­го мозга: дыхательный и сосудодвигательный. он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших до­зах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность мио­карда в кислороде, может вызвать аритмии.

На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса(центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосуд одвигатель-ного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незна­чительно его повышает. Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос­пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают так­же при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Аналептические средства (аналептики) - группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и со­суд одвигательного). Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям.). Аналептики в основном имеют малую широту терапев­тического действия. Увеличение их дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передо­зировке препаратов наиболее опасным осложнением является развитие судорог.При этом препараты, действующие преимущественно на головной мозг (бе-мегрид, камфора), вызывают клонические судороги, а вещества, преимущественно действующие на спинной мозг (стрихнин) — тетанические судороги. Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бе-мегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигатель-ный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия ци-титон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают Н-холинорецепторы си-нокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечны­ми подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл.

6)-. Хлорпромазин является одним из основных представителей нейролеп­тиков из группы фенотиазинов. Препарат оказывает антипсихотическое, выра­женное седативное, а также анксиолитическое действие, потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС В больших дозах хлорпромазин вызывает снотворный эффект (поверхностный сон). Анксполитическое действие прояв­ляется в снижении страха, тревоги, беспокойства, психической напряженности.Хлорпромазин оказывает центральное мышечнорасслабляющее действие. Показаниями к применению препарата являются шизофрения и другие психо­зы, психомоторное возбуждение, маниакальное состояние у больных маниакаль­но-депрессивным психозом, острые галлюцинаторно-бредовые состояния, пси­хозы с проявлением агрессивности, состояния тревоги, страха, эмоционального напряжения. Кроме того, хлорпромазин применяют при подготовке к анестезии (премедикации), потенцировании наркоза; для купирования тяжелой рвоты, икоты.

Галоперидол применяется по тем же показаниям, что и хлопро-мазин, чаще используется в качестве активного антипсихотического препарата с седативным эффектом для купирования психомоторного возбуждения. Препарат эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим средствам. Галоперидол часто вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому про­тивопоказанием для его применения считаются заболевания ЦНС с экстрапира­мидной симптоматикой

7)-. Диазепам

8)-. При применении леводопы возникают ортостатическая гипотензия, тахикар­дия, сердечные аритмии, которые связаны с образованием дофамина в перифе­рических тканях и действием дофамина на сосуды и сердце. Кроме того, частыми побочными эффектами являются тошнота и рвота, которые возникают вследствие стимуляции дофамином D₂-peцепторов пусковой зоны рвотного центражает эффективность леводопы. Такие побочные эффекты, как психозы, галлюцинации, бессонница, тревож­ность, депрессия, нарушение координации движений связаны с действием дофа­мина в ЦНС. У некоторых больных при длительном применении леводопы возникают дис-кинезии (непроизвольные хореиформные движения лица, шеи, конечностей).

9)-.

? 10)-. Rp:Phenobarbitali 0.12 D.t.d.№10 in tab S.По 1-таблетке в день?

Вариант 3

1)-. Стимуляцией центральных опиоидных рецепторов определяются следующие фармакологические эффекты морфина:

• Анальгезия.

• Эйфория — возникновение приятных ощущений и немотивированное сос­тояние свободы от тревог и проблем

• Седативный эффект — состояние покоя, сонливость, нарушение способнос­ти к рассуждению (без утраты памяти) и поверхностный сон.

• Противокашлевое действие вследствие угнетения кашлевого центра (к эф­фекту быстро развивается привыкание).

• Угнетение дыхания связано в основном со снижением чувствительности ды­хательного центра к двуокиси углерода и зависит от дозы. Дыхание становится редким и глубоким при введении даже терапевтических доз морфина. В токси­ческих дозах развивается очень редкое поверхностное дыхание, вплоть до пол­ной его остановки (при отравлении морфином смерть наступает от паралича ды­хательного центра

• Миоз — сужение зрачков, являющееся характерным диагностическим при­знаком приема морфина..

• Брадикардия вследствие повышения тонуса центра блуждающих нервов.

• Тошнота и рвота, усиливающиеся при движении.

• Влияние на продукцию гормонов. Повышение продукции пролактина, ан­тидиуретического гормона (вазопрессина), гормона роста, что связано со стиму­ляцией гипоталамических центров. Усиление выделения вазопрессина приводит к уменьшению диуреза. Снижение секреции гонадотропных гормонов, АКТГ. Снижается также секреция тестостерона и гидрокортизона.

• Снижение температуры тела ниже нормы

• Повышение тонуса скелетных мышц

 

2)-. Аналептические средства (аналептики) - группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и со­суд одвигательного).Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС. Такие вещества, как никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолго­ватого мозга и используются в качестве аналептиков. Кофеин также стимулирует центры продолговатого мозга и оказывает аналептическое действие, но у него преобладает влияние на кору головного мозга (психостимулирующий эффект). Кофеин используется как психостимулирующее средство и как аналептик. Стрих­нин (алкалоид из семян чилибухи Strychnos mix vomica) оказывает преимуществен­ное действие на спинной мозг, но стимулирует также дыхательный и сосудодви-гательный центры. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям Кроме того, аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект ана­лептики оказывают в достаточно больших дозах, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). Препараты, действующие преимущественно на головной мозг (бе-мегрид, камфора), вызывают клонические судороги, а вещества, преимущественно действующие на спинной мозг (стрихнин) — тетанические судороги. Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бе-мегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигатель-ный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия ци-титон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны. Бемегрид (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодви­гательный центры. Препарат применяется при легких отравлениях барбиту­ратами и некоторыми другими средствами для наркоза и снотворными нар­котического типа действия. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечны­ми подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл. Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодви-гательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке) Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) -25% раствор диэтиламида никоти­новой кислоты, относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналеп-тическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналеп-тическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообраще­ния, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30—40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме­чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.Стрихнина нитрат в первую очередь действует на спинной мозг. Меха­низм его действия связан с угнетением тормозных процессов. Стрихнин ослаб­ляет тормозное действие нейромедиатора глицина на передачу возбуждения в спинном мозге, по-видимому, вследствие блокады глициновых рецепторов. Уст­раняя постсинаптическое торможение, стрихнин оказывает таким образом стимулирующий эффект на спинной мозг. Препарат повышает рефлекторную воз­будимость, в результате чего рефлекторные реакции становятся более генерали­зованными. Это приводит к тому, что при введении достаточно больших доз стрих­нина различные раздражители выз