Цефазолин, Цефамандол, Цефотаксим, Цефкином. Сравнительная характеристика, механизм действия и спектр, Особенности применения и нежелательные эффекты.

Цефазолин

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Антибактериальный спектр: Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.).

Побочные действия:

крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз, нарушение функции почек.

Показания: — сепсис;— перитонит;— эндокардит;— инфекции дыхательных путей;— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;— инфекционные поражения костей и суставов.

Цефамандол

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).

Антибактериальный спектр: Имеет широкий спектр действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов: грамположительных и грамотрицательных кокков (Peptococcus и Peptostreptococcus spp); грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,

Показания:

Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей; ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Побочные действия:

головная боль, нарушение функции почек., рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидоз полости рта.

 

Цефотаксим

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно.

Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Антибактериальная активность: Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp

Побочные действия

головная боль, головокружение.нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени

Показания— инфекции ЦНС (менингит);— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;— инфекции мочевыводящих путей;— инфекции костей и суставов;— инфекции кожи и мягких тканей;— инфекции органов малого таза;— абдоминальные инфекции;— перитонит;— сепсис;— эндокардит;— гонорея;— инфицированные раны и ожоги;— сальмонеллезы;— болезнь Лайма;— инфекции на фоне иммунодефицита.

13. Имипенем(Тиенам), Меропенем(Меренем). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

Меропенем более активен в отношении грамотрицательных бактерий, а имипенем – в отношении грамположительных микроорганизмов

Оба препарата имеют самый широкий спектр активности среди всех b-лактамных антибиотиков, поэтому иногда их называют антибиотиками ультраширокого спектра.

Устойчивые микроорганизмы (кроме синегнойной палочки) имеют перекрестную резистентность к имипенему и меропенему, т.е. При наличии устойчивости к одному из этих препаратов, применение другого является неэффективным.

после введения имипенема в крови создаются несколько более высокие концентрации по сравнению с меропенемом

С точки зрения безопасности наибольшее значение придают влиянию карбапенемов на ЦНС. У больных с бактериальным менингитом меропенем имеет несомненные преимущества вследствие отсутствия просудорожной активности, свойственной имипенему. Однако у пациентов без менингита частота судорог практически не отличалась при применении меропенема и имипенема

Второй проблемой, которая часто обсуждается при сравнении меропенема и имипенема, является частота развития тошноты и рвоты. Она выше при внутривенном струйном введении имипенема; поэтому его рекомендуют вводить путем внутривенной капельной инфузии в течение 30–60 мин. Меропенем реже (0,8%) вызывает тошноту и рвоту, поэтому его можно вводить внутривенно струйно.

	Имипенем (Тиенам)	Меропенем (Меронем)
Групповая принадлежность	Карбапенемы 1-ого поколения	Карбапенемы 2-ого поколения
Спектр действия	§ Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., В т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Streptococcus spp. Enterococcus faecalis. Nocardia spp. Listeria spp. И т д § Аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp.Enterobacter spp. Escherichia coli. Кlebsiella spp. Salmonella spp. И т д § Анаэробных бактерий: § Bacteroides spp. § Не активен в отношении: § Chlamydia trachomatis. § Mycoplasma spp. § Грибов и вирусов.	Активен в отношении: § Грамположительных аэробов: Стафилококки золотистый и эпидермальный (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы). Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы). Streptococcus viridans. И т д § Грамотрицательных микроорганизмов: Кишечная палочка. Campylobacter. Pasteurella multocida.Salmonella.и т д § Анаэробных бактерий: Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron). Clostridium (difficile, perfringens).Eubacterium lentum.
Механизм действия	Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.	Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	§ Инфекции: § Органов брюшной полости. § Нижних отделов дыхательных путей. § Мочеполовой системы. § Гинекологические. § Костей и суставов. § Кожи и мягких тканей. § Септицемия. § Инфекционный эндокардит. § Профилактика послеоперационных инфекций.	§ Инфекции: § Дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии). § Мочевыводящей системы. § Брюшной полости. § Гинекологические. § Кожи и мягких тканей. § Менингит. § Септицемия.
Нежелательные эффекты	Повышенная возбудимость. § Беспокойство. § Галлюцинации. § Эпилептиформные припадки. § Сердечная недостаточность. § Тахи- или брадикардия. § Гипо- или гипертензия.. § Инфаркт миокарда. § Тошнота, рвота. § Диарея. § Дизурия. § Отеки. § Нарушение функций почек. § Гематурия. § Анемия. § Эозинофилия. § Нейтропения.. § Повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) и билирубина в крови. § Кандидомикоз. § Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок). § Реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).	Аллергические реакции Кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.   Cо стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.   Со стороны ЦНС Судороги, эпилептические припадки.   Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием Кандидоз.   Местные реакции Боль, тромбофлебит (при в/в введении).

 

14. Эритромицин, Тилозин (Фармазин). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Эритромицин	Тилозин (Фармазин)
Групповая принадлежность	Макролиды 1-ого поколения	Макролиды 2-ого поколения
Спектр действия	§ Грамположительных: Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae.Corynebacterium diphtheriae. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila.Bordetella pertussis. § И некоторых др. микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae.. Treponema pallidum. Listeria monocytogenes	Тилозин действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, в том числе: E. Coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachispira) и др.
Механизм действия	Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз)	Действует бактериостатически
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, рожистом воспалении, маститах, перитоните, септицемии и др.	- бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; - маститов крупного рогатого скота; - энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита свиней; - инфекционной агалактии овец и коз; - вторичных инфекций при вирусных заболеваниях.
Нежелательные эффекты	Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.).Нарушение функций печени. Генерализованные судороги. Нарушения сознания.Обратимое снижение слуха. Желудочковая тахикардия.	У свиней возможны аллергические реакции в виде легкого отека с небольшим выпадением прямой кишки, эритемы, зуда и респираторных явлений

 

15. Тетрациклин (мазь), Окситетрациклин (Террамицин LA), Доксициклин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Тетрациклин (мазь),	Окситетрациклин (Террамицин LA),	Доксициклин
Групповая принадлежность	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 2-ого поколения
Спектр действия	Обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, лептоспиры, риккетсии, спирохеты и др.	сходен с тетрациклином, однако менее активен, чем последний, в отношении ряда микроорганизмов. Окситетрациклин проявляет активность в отношении: § Грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Enterobacter spp. Escherichia coli. Salmonella spp. § Анаэробных бактерий: Clostridium spp. § Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae	Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.: Микоплазм. Хламидий. Риккетсий. Иерсиний. Бруцелл. Вибрионов. Бактероидов. Клостридий. Фузобактерий. Простейших:Малярийный плазмодий. Амеба.
Механизм действия	Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
Фармакологические эффекты	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).	антибактериальное (бактериостатическое)	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).
Особенности применения	Местно при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и др.	При колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях и др.	Тифы. Бруцеллез. Туляремия. Актиномикоз.Малярия. Лептоспироз. § Заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей: Синусит. Отит. Тонзиллит. Острый бронхит. Обострения хронического бронхита. Пневмонии.Плеврит. § Холецистит. § Холангит. § Перитонит. § Инфекции мочевых путей. § Урогенитальный микоплазмоз. § Воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии (эндометрит).
Нежелательные эффекты	Диспептические явления. Поражения печени и почек. Панкреатит. Светобоязнь. Шаткость походки. Повышение внутричерепного давления. Дисбактериоз. Аллергические реакции.	Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота, Анорексия , абдоминальные боли, диарея, глоссит, стоматит, проктит, Аллергические реакции Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС Повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва). Прочие При длительном применении возможно: повышение содержания мочевины, кандидоз, дефицит витаминов группы В,дефицит витамина К	Потливость. Тошнота, рвота. Анорексия . Абдоминалгии. Диарея. Запор. Дисбактериоз. Грибковые инфекции. Реинфекции резистентными штаммами. Нейтропения. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

 

16. Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Стептомицин	гентамицин	Амикацин
Групповая принадлежность	Аминогликозид 1-ого поколения	Аминогликозид 2-ого поколения	Аминогликозид 3-ого поколения
Спектр действия	Широкий спектр антимикробного действия. Особенно чувствительны эшерихии, бруцеллы, возбудители дизентерии, туляремии, туберкулеза.	Широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки	Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, клебсиеллы, серрации, провиденсии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, стафилококки).
Механизм действия	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Фармакологические эффекты	противомикробное	антибактериальное (бактериостатическое)	антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное.
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и др.	При болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и др.	При тяжелых инфекциях: пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция и др.
Нежелательные эффекты	Нарушение функции почек. Глухота. Поражение вестибулярного нерва: Тошнота, рвота. Неустойчивость походки. § Угнетение нейромышечной передачи: Затруднение дыхания. Ночные апноэ. Аллергические реакции:Покраснение и боль в месте введения.	Нарушения слуха и равновесия. Поражения почек. Тошнота, рвота. Судороги. Мышечная слабость. Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения). § Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).	Нарушения слуха и равновесия. Поражение почек. Тошнота, рвота. § Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

 

 

17.Линкомицин, Полимиксин М, Левомицетин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Линкомицин	Полимиксин М	Левомицетин
Групповая принадлежность	Линкозамиды 1-ого поколения	Полимиксины	Хлорамфеникол
Спектр действия	Эффективен в отношении: Грамположительных микроорганизмов: Стафилококков Стрептококков. Пневмококков. Палочки дифтерии. Некоторых анаэробных спорообразующих бактерий: Клостридий. Грамотрицательных анаэробов:Бактероидов. Микоплазмы. .	Задерживает рост кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, синегнойной палочки. Обладает фунгицидным действием против некоторых грибов.	Активен в отношении: Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.Streptococcus spp. Грамотрицательных бактерий: Salmonella spp.Rickettsia spp. Spirochaetaceae. Некоторых крупных вирусов. Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
Механизм действия	Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз).	Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие.
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактериостатическое)	антибактериальное широкого спектра,
Особенности применения	Сепсис.Острые и хронические остеомиелиты. Септический эндокардит. Пневмонии.Абсцесс легкого.Гнойные инфекции кожи и мягких тканей. Рожистое воспаление. Отиты.Др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.	При дизентерии, эшерихиозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка, пуллорозе у птиц. Местно при инфицированных ранах, язвах, ожогах, абсцессах и др	Брюшной тиф.Паратиф.Дизентерия. Бруцеллез.Туляремия.. Сыпной тиф и другие риккетсиозы. Трахома. Пневмония.Менингит.Сепсис. Остеомиелит.
Нежелательные эффекты	Тошнота, рвота.Боли в эпигастрии.Диарея. Глоссит.Соматит. Аллергические реакции: Крапивница. Отек Квинке. Анафилактический шок.	Длительное применение может вызвать изменения в почках.	Тромбоцитопения, лейкопения Тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Периферический Неврит , неврит зрительного нерваспутанность сознания,, зрительные и слуховые галлюцинации. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Раздражающее действие (при наружном или местном применении).

18. Ацикловир, Тромантадин, Панавир.. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Ацикловир	Тромантадин	Панавир
Групповая принадлежность	Противогерпетические препараты. Аналоги нуклеозидов	Противогерпетические препараты. Блокаторы М2- каналов, препятствующие проникновению вируса в клетку	Противогерпетические препараты. Средства из растений
Спектр действия	Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна-Барр и цитомегаловирус..	Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster	Обладает противовирусным действием в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типа.
Механизм действия	Конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата, последний ингибирует ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов и подавляет репликацию.	Ингибирует адсорбцию и проникновение вирусов внутрь клетки.	Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям способствует индукции интерферонов
Фармакологические эффекты	противовирусное	противовирусное	иммуностимулирующее противовирусное местное
Особенности применения	Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес). Герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика). Опоясывающий герпес. Ветряная оспа. Простой герпетический кератит.	Инфекционно-воспалительные заболевания кожи вызванные вирусами: § Herpes simplex типов 1 и 2. § Varicella zoster.	герпесвирусные инфекции различной локализации, вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с длительно нерубцующимися язвами и симптоматическими язвами гастродуоденальной зоны — в составе комплексной терапии; клещевой энцефалит — с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симтоматики, ревматоидный артрит,ОРВИ и грипп — в составе комплексной терапии; · хронический бактериальный простатит — в составе комплексной терапии.
Нежелательные эффекты	Одышка.Тошнота, рвота, диарея, кишечная колика. Повышение температуры тела.Отеки. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.	В месте аппликации возможно:Появление контактного аллергического дерматита.Зуда.Отека. Покраснения.Боли.	В редких случаях - аллергические реакции.