Паратиреоидин (Parathyreoidinum)

Фармакологическое действие:
Повышает содержание кальция в крови и устраняет синдром тетании (судороги), вызванный недостаточной функцией околощитовидных желез.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл.

Фармакокинетика. Максимальный эффект после внутримышечного введения развивается через 12—18 ч, после приема внутрь — позже. Выводится из организма с мочой.

Фармакодинамика. Повышает содержание кальция в крови и устраняет синдром тетании, связанный с недостаточностью околощитовидных желез. В костях и почках эффект препарата начинается со стимуляции им цАМФ. В итоге увеличивается реабсорбция кальция, тормозится реабсорбция фосфатов.

Показания к применению:
Гипопаратиреоз (недостаточность функции околощитовидной железы), различные формы тетании, спазмофилия (заболевание у детей, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови), аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница и др.).

Способ применения:
Подкожно и внутримышечно 1 -2 мл ежедневно или через день. При остром приступе тетании взрослым вводят 2-4 мл (детям до 2 лет - по 0,25-0,5 мл, от 2 до 6 лет -по 0,5-1,5 мл, от 6 до 12 лет - по 1,5-2 мл) каждые 2-3 ч до прекращения судорог. Одновременно назначают кальция хлорид внутривенно (5-10 мл 10% раствора) или внутрь (1 столовая - 1 десертная ложка 5% раствора 5-6 раз в день). Высшая разовая доза для взрослых - 5 мл, суточная - 15 мл.

Побочные действия:
При передозировке - общая слабость, вялость, тошнота, рвота, диарея (понос). Если своевременно не принять меры, могут развиться адинамия (резкое уменьшение объема движений), мышечная атония (потеря тонуса) вплоть до комы (потери сознания, характеризующейся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители).

Противопоказания:
Повышенное содержание кальция в крови.

Форма выпуска:
Ампулы по 1 мл в упаковке по 6 штук.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Синонимы:
Паратиреокрин, Паратгормон.

 

 

16. Бутамид

 

 

Международное наименование:

Толбутамид (Tolbutamide)

Групповая принадлежность:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины I поколения

 

Описание действующего вещества (МНН):

Толбутамид

Фармакологическое действие:

Гипогликемическое пероральное средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное влияние глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину; увеличивает высвобождение инсулина, повышает поглощение глюкозы мышцами и печенью под действием инсулина, тормозит липолиз в жировой ткани. Снижает концентрацию гликозилированного Hb, глюкозы натощак у больных средней и тяжелой формами сахарного диабета типа 2. Тормозит постпищевую гипергликемию. При назначении в дозе 3 г здоровым или больным пациентам с сахарным диабетом типа 2 концентрация глюкозы постепенно снижается на 30% и более в течение 1 ч и восстанавливается через 6-12 ч (повышение дозы не сопровождается нарастанием эффекта).

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (без выраженной микроангиопатии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, аденогипофизарная недостаточность, болезнь Аддисона, беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза - 2 г/сут (1 г утром за 1 ч до еды и 1 г в 5-6 ч вечера). Через 2 нед - 1 г утром и 0.5 г вечером, в дальнейшем утреннюю дозу снижают до 0.5 г, а вечернюю - до 0.25 г. Высшие дозы: разовая - 1.5 г, суточная - 4 г.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается (85—100 % препарата). Максимальный уровень в плазме крови возникает через 2—3 ч. Белки плазмы крови связывают 95— 97 % препарата. Метаболизируется в печени; более 75 % продуктов его биотрансформации обнаруживают в моче, в небольшом количестве — в желчи и кале. Период полувыведения бутамида в плазме крови составляет около 5 ч (4—8 ч). При тяжелой сердечной недостаточности, злокачественных новообразованиях и других тяжелых заболеваниях, осложняющих диабет, период полужизни бутамида удлиняется, а при тяжелом алкоголизме сокращается. Препарат не диализирует. Специфический эффект возникает через 30 мин — 1 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 3—5 ч, продолжительность действия — 6—12 ч.

Фармакодинамика. См. Хлорпропамид. Наименее активный сахароснижающийпрепарат группы сульфонилмочевины первой генерации. Редко вызывает побочное действие. Не обладает антибактериальными свойствами и не действует на микрофлору кишок.

17. Хлорпропамид CHLORPROPAMIDE

 

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Возможный механизм действия связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Снижает скорость продукции глюкозы печенью. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Увеличивает высвобождение инсулина, усиливает его действие на утилизацию глюкозы мышцами и печенью; тормозит липолиз в жировой ткани. Начало гипогликемического действия отмечается через 1 ч после приема, максимум - через 3-6 ч, продолжительность действия - не менее 24 ч.

В начало

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема разовой дозы 250 мг C_max составляет 49.9 мкг/мл и достигается через 2-4 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Распределяется во внутриклеточной жидкости, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется (80%) в печени с образованием 4 метаболитов. T_1/2 - 25-60 ч. Длительное применение не приводит к кумуляции, т.к. уровни всасывания и выведения стабилизируются через 5-7 сут после начала приема. Выводится почками - 80-90% в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 96 ч.

В начало

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом показателей гликемии и глюкозурии. Для лечения необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, обеспечивающую адекватную коррекцию углеводного обмена. Начальная доза составляет 250 мг/сут; для пожилых пациентов - 100-125 мг/сут; длительность применения - 3-5 дней. Затем, в зависимости от эффекта, дозу постепенно или снижают или увеличивают на 50-125 мг с интервалом 3-5 дней.

Максимальная доза - 500 мг/сут. Средняя поддерживающая доза - 100-500 мг/сут в зависимости от состояния пациента; частота приема - 1 раз/сут во время завтрака.

После отмены других гипогликемических средств хлорпропамид применяют в дозе 250 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения), гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парезы, нарушение чувствительности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Прочие: диспноэ, гипонатриемия, нарушения зрения, снижение АД.

В начало

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) стабильного течения (при неэффективности диетотерапии), диабетическая микроангиопатия (начальные формы), несахарный диабет.

В начало

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетическая кома и прекома, диабетический кетоацидоз, микроангиопатия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, желтуха, тиреотоксикоз, инфекционные заболевания, обширные хирургические вмешательства, повышенная чувствительность к хлорпропамиду.

 

18. Глибенкламид GLIBENCLAMIDE)