ТРГ (Тиреотропин Рилизинг Гормон)

Международное наименование:

Протирелин (Protirelin)

Групповая принадлежность:

ТТГ рилизинг гормона аналог

 

Описание действующего вещества (МНН):

Протирелин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для внутривенного введения

Фармакокинетика: при пероральном приеме всасывается лучше и быстрее, нежели тиреоидин. Начало действия через 4—6 ч, продолжается в течение 2—3 дней.

Фармакодинамика: по своему действию соответствует тиреоидину, но эффект развивается быстрее (4—8 ч). Кроме того, препарат значительно реже вызывает аллергические реакции, чем тиреоидин.

Показания к применению и противопоказания аналогичны тиреоидину, однако препарат оказывается более эффективным в первой стадии лечения гипотиреоза, при микседематозной коме, при резистентности к тиреоидину. Назначают внутрь 1—3 раза в сутки.

Фармакологическое действие:

Аналог тиреотропин-рилизинг-гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению ТТГ и пролактина. Увеличение содержания этих гормонов в сыворотке крови отмечается через 1-2 мин после в/в введения. Пик стимулированной концентрации ТТГ отмечается через 20-30 мин и возвращается к исходному уровню через 2-3 ч. Данные свойства позволяют использовать его в диагностике гипофизарной недостаточности, у больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, поскольку дает возможность определения гипофизарного резерва пролактина.

Показания:

Дифференциальная диагностика различных форм гипотиреоза, оценка состояния гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной системы при различных эндокринных заболеваниях, определение гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и агалактией, состояние после аденомэктомии гипофиза, синдром Шихена и др. заболевания с гипопролактинемией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, эпилепсия, эпилептиформные расстройства, острая сердечно-сосудистая недостаточность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма, беременность.C осторожностью. Аритмии, лабильная артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, опухоли гипофиза, предрасположенность к бронхообструктивному синдрому, период лактации.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятный привкус во рту, боль в животе, чувство голода, сухость во рту. Со стороны ССС: головокружение, тахикардия, загрудинная боль, редко - повышение АД. Со стороны нервной системы: головная боль, светобоязнь, тревожность, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле, апоплексия гипофиза, судороги (у пациентов с предрасположенностью к спазмам). Прочие: ощущение тепла, жара, бронхоспазм, аллергические реакции, редко - анафилактический шок. Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Парентерально, в/в струйно, взрослым однократно - 500 мкг, детям - 7 мкг/кг (до 500 мкг). Перед применением содержимое флакона растворяют в 2 мл дистиллированной воды или 0.9% раствора NaCl. До введения и через 15, 30 и 120 мин после введения определяют ТТГ и пролактин в крови. Время и кратность измерения концентрации ТТГ у детей такие же, как и у взрослых.

 

 

ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ.

Фармакологическое действие

 

Гонадотропный гормон. Продуцируется плацентой человека и выделяется в мочу, откуда он может быть экстрагирован и очищен. Стимулирует выработку прогестерона желтым телом и поддерживает развитие плаценты. Оказывает гонадотропное действие, преимущественно лютеинизирующее.

У женщин препарат вызывает овуляцию и стимулирует синтез эстрогенов и прогестерона. У мужчин – стимулирует сперматогенез и продукцию половых стероидов.

 

Фармакокинетика

 

После в/м введения хорошо всасывается. T_1/2 составляет 8 ч.

Полагают, что до выведения с мочой хорионический гонадотропин модифицируется в организме, т.к. его T_1/2, измеряемый иммунологическим методом, значительно превышает данный показатель, определяемый по биологической активности.

 

Показания

 

Для женщин: индукция овуляции после стимуляции роста фолликулов; поддержание функции желтого тела яичника у пациенток с недостаточностью лютеиновой фазы.

Для мальчиков и мужчин: крипторхизм (эктопия, ретенция яичек в брюшной полости или в паховом канале); задержка полового созревания; гипогонадотропный гипогонадизм (в комбинации с препаратами человеческого менопаузного гонадотропина); при проведении дифференциально-диагностического теста анорхизма и крипторхизма у мальчиков; при проведении функционального теста Лейдига для оценки функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме перед началом долгосрочного стимулирующего лечения.

Режим дозирования

 

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

 

Побочное действие

 

Со стороны эндокринной системы у женщин: возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников, сопровождающегося развитием кист яичников с опасностью их разрыва, асцитом, гидротораксом и опасностью тромбоэмболии.

Со стороны эндокринной системы у мальчиков и мужчин: возможны временное обратимое увеличение молочных желез, предстательной железы, задержка воды и электролитов, обыкновенные угри; у мальчиков возможны изменения поведения, аналогичные наблюдаемым во время первой фазы полового созревания, которые проходят после окончания лечения.

 

Противопоказания

 

Опухоли различной локализации, зависимые от половых гормонов; органически обусловленный крипторхизм (паховая грыжа, последствия оперативных вмешательств в паховой области, неправильное положение яичек) у мальчиков и мужчин; повышенная чувствительность к хорионическому гонадотропину.

 

6. Гонадотропин менопаузный

 

Международное наименование:

Менотропины (Menotropins)

Групповая принадлежность:

Фолликулостимулирующее средство

 

Описание действующего вещества (МНН):

Менотропины

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакологическое действие:

Гонадотропин менопаузный, содержит ЛГ и ФСГ. Оказывает фолликулостимулирующее и гонадотропное действие. Увеличивает концентрацию половых гормонов в плазме. У женщин вызывает повышение концентрации эстрогенов в крови и стимулирует рост яичников, созревание в них фолликулов и овуляцию, вызывает пролиферацию эндометрия. У мужчин стимулирует сперматогенез (за счет активации синтеза белков, связывающих андрогены в семенных канальцах и клетках Сертоли). Усиливает выработку стероидных гормонов половыми железами. Эффективность в основном обусловлена действием ФСГ.

Фармакодинамика:

Оказывает гонадотропное действие, фолликулостимулирующее и лютеинизирующее. Лютеинизирующая активность преобладает над фолликулостимулирующей. Стимулирует развитие половых органов и вторичных половых признаков. У женщин препарат вызывает овуляцию и стимулирует синтез эстрогенов (эстрадиола) и прогестерона. У мужчин – стимулирует сперматогенез, продукцию тестостерона и дигидротестостерона.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения хорошо всасывается. Период полувыведения составляет 8 ч. Максимальная концентрация ХГЧ в плазме крови достигается через 4-12 часов. Период полувыведения гонадотропина хорионического составляет 29-30 ч, в случае ежедневных внутримышечных инъекций может наблюдаться кумуляция препарата. Гонадотропин хорионический выводится почками. Около 10-20 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде, основная часть выводится в виде фрагментов β-цепи.

Показания:

У женщин: бесплодие - гипофункция яичников, аменорея (первичная или вторичная центрального генеза, гипоменструальный синдром); синдром Шихена, синдром Киари-Фроммеля; замедление роста одного доминирующего фолликула, стимуляция суперовуляции (роста множества фолликулов для проведения вспомогательных репродуктивных методик, способствующих наступлению зачатия); у мужчин: бесплодие - угнетение сперматогенеза (азооспермия, олигоспермия, обусловленные первичным или вторичным гипогонадотропным гипогонадизмом), стимуляция сперматогенеза в сочетании с препаратом ХГ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, опухоли гипоталамо-гипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания надпочечников и щитовидной железы; для женщин - персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников), синдром поликистозных яичников, аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным протеканием беременности), миома матки, метроррагия (невыясненной этиологии), эстрогензависимые опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная недостаточность яичников, беременность, период лактации; для мужчин - рак предстательной железы, опухоль тестикул, андрогензависимые опухоли.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия. Со стороны эндокринной системы: масталгия, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников в размере, развитие больших кист яичников, значительное увеличение выведения эстрогенов с мочой, боли в низу живота; у мужчин - гинекомастия. Со стороны обмена веществ: гиповолемия, сгущение крови, водно-электролитные нарушения, асцит, гидроторакс. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (образование антител при длительном применении), лихорадка, артралгия. Местные реакции: отек, боль или зуд в области инъекции. Прочие: олигурия, снижение АД, увеличение массы тела, гемоперитонеум, тромбоэмболическая болезнь, многоплодная беременность.

Способ применения и дозы

После добавления растворителя к лиофилизату, восстановленный раствор гонадотропина хорионического вводится внутримышечно, медленно. Приготовленный раствор хранению не подлежит, поскольку дальнейшее сохранение стерильности раствора не гарантировано. Указанные дозировки являются приблизительными, лечение должно корректироваться врачом индивидуально в зависимости от необходимой реакции на введение препарата.

У женщин:

при ановуляторных циклах гонадотропин хорионический назначают начиная с 10-12 дня менструального цикла по 3000 МЕ 2-3 раза с интервалом 2-3 дня или по 1500 МЕ 6-7 раз через день;

для поддержания фазы желтого тела может быть сделано от двух до трех повторных инъекций препарата в дозе от 1500 МЕ до 5000 МЕ каждая в течение 9 дней после овуляции или переноса эмбриона (например, на 3, 6 и 9 день после индукции овуляции).

У мужчин и мальчиков:

при гипогонадотропном гипогонадизме - 1000-2000 МE препарата 2-3 раза в неделю. В случае бесплодия, возможно сочетание г онадотропина хорионического с дополнительным препаратом, содержащим фоллитропин (фолликулостимулирующий гормон) 2-3 раза в неделю. Курс лечения должен продолжаться не менее 3 месяцев, когда можно ожидать какое-либо улучшение сперматогенеза. Во время этого лечения необходимо приостановить заместительную терапию тестостероном. Когда улучшение сперматогенеза достигнуто, для его поддержания достаточно, в некоторых случаях, изолированного применения гонадотропина хорионического;

при задержке полового созревания, обусловленной недостаточностью гонадотропной функции гипофиза - 1500 МE 2-3 раза в неделю. Курс лечения - не менее 6 месяцев;

при крипторхизме, не обусловленном анатомической обструкцией:

в возрасте от 3 до 6 лет - 500-1000 МE дважды в неделю в течение 6 недель;

в возрасте старше 6 лет - 1500 МE дважды в неделю в течение 6 недель.

Курс лечения в случае необходимости может быть повторен;

 

Лактин

 

Групповая принадлежность:

Лактации стимулятор

 

Описание для торгового наименования:

Лактин для инъекций

Фармакокинетика

 

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Средняя C_max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т_max) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел в 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T_1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношение 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг массы тела/ новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг/

Фармакологическое действие:

Гормональный препарат, лактогенное средство. Обладает способностью стимулировать лактацию в послеродовом периоде.

Показания:

Гипогалактия (в послеродовом периоде).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, склонность к аллергическим реакциям.

Побочные действия:

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

В/м, 70-100 ЕД 1-2 раза в сутки, 5-6 дней.

 

ОКСИТОЦИН

(OXYTOCIN)