Механизмы действия некоторых радиопротекторов

· протекторы, вызывающие снижение концентрации кислорода в тканях.

Такие вещества различными путями создают временную тканевую гипоксию. Локальное снижение концентрации свободного кислорода в тканях вызывает уменьшение возможности образования радикалов в момент облучения, снижение реакции возбужденных молекул с кислородом и снижение реакции образования первичных перекисей.

· Вещества, вызывающие инактивацию свободных радикалов

Защитный механизм этих РП обусловлен их конкуренцией за радикалы, в результате чего суммарный радиобиологический эффект оказывается сниженным.

· SH-протекторы.

Они вызывают увеличение эндогенных сульфгидрильных соединений. Эти соединения лабильны и могут реагировать с образующимися в процессе облучения радикалами, поэтому общий радиобиологический эффектпонижается.

· Нуклеиновые кислоты.

— восстановление поврежденной структуры ДНК фрагментами экзогенной ДНК
— нейтрализация действия активированных облучением ядерных нуклеаз
— нейтрализация повреждающего действия свободных гистонов
— дерепрессия хромосом, стимуляция ДНК-зависимого синтеза РНК и белка, стимуляция митотической активности клеток
— пополнение клеточного фонда субстратов, необходимых для синтеза ДНК
Эффективность РП нужно оценивать не только по выживаемости, но и по частоте проявления отдаленных последствий у выживших особей.

· Мелатонин при лучевом ожоге кожи был мало эффективен, однако оказывал выраженный противолучевой эффект по клинической картине поздних местных лучевых поражений.^[1]. Эффективность мелатонина как радиопротектора была показана в ряде западных исследований^[2][3]. Преимуществом мелатонина так же является его безопасность и минимальное количество побочных эффектов.^[2]

Антиоксиданты являются питательными веществами, в которых постоянно нуждается организм человека. К ним относятся витамины А, С, Е, селен, цинк, глутатион, гинго билоба, ОРС (пикногенол).

Антиоксиданты – вещества, замедляющие окислительные процессы путем связывания свободных радикалов.

 

Витамин:	Функции:	Гиповитаминоз:	Показания:
Витамин А (ретинол, аксерофтол)	· повышает сопротивляемость к инфекциям; · укрепляет стенки кровеносных сосудов и слизистую оболочку пищеварительной и дыхательной систем; · регулирует рост у детей; · входит в состав пигмента сетчатки глаза, благодаря чему мы видим при тусклом освещении; · влияет на некоторые стороны иммунных реакций организма; · играет защитную роль в развитии новообразований, замедляя рост больных клеток.	· приводит к сухости кожи («гусиная кожа»), · к сухости слизистых оболочек, конъюнктивы и роговицы глаза, · нарушению зрения, особенно ночью (гемералопия), · падает сопротивляемость к инфекциям, · нарушается рост, функции желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.	· при гемералопии, · инфекционных и кожных заболеваниях, · обморожениях, · ожогах, · язвенной болезни желудка, · бронхолегочных заболеваниях, · патологии печени, почек · задержке развития зубов и др.
Витамин Е (токоферол)	· регулирует процессы размножения · способствует образованию гонадотропинов, · регулирует сперматогенез · регулирует развитие оплодотворенного яйца · обмен белков, жиров, углеводов, · улучшает усвоение витамина А, · участвует в регуляции окислительных процессов.	· возникают дегенеративные изменения в различных органах и тканях (сердце, печени, половых железах, скелетных мышцах), · нарушается менструальный цикл, · нормальное течение беременности; · у эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель; · возникает гемолиз, · тромбообразование, · повышается проницаемость капилляров.	· при гипотрофии у детей, · при самопроизвольных абортах, · некоторых видах бесплодия, · при мышечных дистрофиях, · стенокардия, · гемолитических анемиях, · климаксе, · лучевой болезни и др.
Витамин С (кислота аскорбиновая)	· участием в окислительно-восстановительных процессах, дыхании тканей. · участвует в образовании веществ соединительной ткани и нормализует проницаемость стенок капилляров кровеносных сосудов; · стимулирует свертываемость крови, · улучшает всасываемость железа; · способствует синтезу антител, интерферона, · повышает сопротивляемость к инфекциям, · стимулирует синтез стероидных гормонов.	· общая слабость, · головные боли, · быстрая утомляемость, · синюшность губ, · понижается трудоспособность, · сопротивляемость к инфекциям, · возникает гипохромная анемия, · кожа становится сухой, · появляется кровоточивость десен, · боли в икроножных мышцах, · мелкие кровоизлияния, · апатия, · сердцебиение, · раздражительность. · В тяжелых случаях – авитаминоз (цинга).	· для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, · при кровотечениях, инфекционных и аллергических заболеваниях, · интоксикациях химическими веществами, · атеросклерозе, · анемиях, · повышенных нагрузках и других состояниях.
Цинк	· принимает участие в синтезе и расщеплении белков, жиров и углеводов. · цинк способствует деятельности лейкоцитов, антител, гормонов, работе вилочковой железы, что увеличивает сопротивляемость организма и ускоряет заживление ран. · цинк требуется для секреции, продуцирования и утилизации инсулина, принимающего участие в обмене углеводов. Он оберегает от разрушения бета-клетки поджелудочной железы, синтезирующие инсулин. · Цинк принимает участие в процессах обмена, которые происходят в надпочечниках, щитовидной железе, гипофизе, яичниках и семенниках. · он улучшает всасывание витамина Е, поддерживает нормальный уровень данного витамина в крови. · цинк способствует поддержанию целостности зубов, он находится в структуре и ферментах костной ткани. · цинк требуется для здорового состояния кожи, принимая участие в локальном синтезе белков и гормонов, связывая витамин А, ускоряя заживлению ран и регенерацию тканей, снимая воспалительные процессы. · способствует стабилизации структуры РНК, ДНК, рибосом. По этой причине он требуется для роста и регенерации костей, тканей, волос и ногтей. · цинк требуется для образования передатчиков-медиаторов. Предполагается, что нарушение обмена цинка может спровоцировать болезнь Альцгеймера. · цинк способствует нормальной работе печени и высвобождению ею витамина А. · микроэлемент требуется для полноценной реализации органов восприятия, поддерживая вкусовые и обонятельные рецепторы, обостряя зрение, являясь преобладающим минеральным веществом в структуре глаза.	· Утомляемость, нервозность, снижение памяти, нарушения сна. · Гиперактивность. · Депрессии. · Повышение склонности к алкоголизму. · Уменьшение остроты зрения. · Утрата вкусовых ощущений, расстройства обоняния, возникновение язв в полости рта. · Потеря аппетита, снижение веса. · Диарея. · Малокровие. · Кожные заболевания: плохое заживление ран, угри, фурункулез, дерматит, экзема, псориаз, чешуйчатые высыпания на коже, трофические язвы. · Поражения ногтей: расслаивание, возникновение пятен белого цвета. · Поражения волос, как правило, следует после появления дерматита: тусклый цвет, перхоть, замедление процесса роста, потеря волос. Характерной особенностью является очаговое облысение. · Понижение количества инсулина, повышение вероятности развития сахарного диабета. · Замедление роста, гипогонадизм, задержка полового созревания у детей, в особенности у мальчиков. Понижение сексуальной активности, развитие импотенции. · Повышение вероятности возникновения аденомы предстательной железы. · Преждевременные роды, рождение детей с ослабленным здоровьем, женское бесплодие. · Снижение работы иммунной системы, сопротивляемости к инфекциям, возникновение частых и длительных простудных заболеваний, аллергических патологий. · Повышение вероятности развития новообразований. · Преждевременное старение. · Концентрация в организме свинца, железа, кадмия, меди.	· Для укрепления иммунитета и борьбы с различными инфекциями · Для поддержания способности к оплодотворению · При нарушениях питания в детском возрасте · При язвах на ногах и герпетоидных язвочках · При нарушениях вкуса и обоняния, сопровождающих некоторые заболевания полости рта · При кожных болезнях и нарушениях пищеварения
Селен	· селен усиливает сопротивляемость организма болезням, инфекциям, повышая синтез лейкоцитов и защищая их от действия свободных радикалов, образующихся в ходе борьбы с инфекцией. · селен принимают участие в метаболизме гормонов щитовидной железы. Согласно результатам исследований, у людей · селен усиливает процессы обмена веществ · селен оберегает от ядовитых минералов –ртути, кадмия, таллия, мышьяка, свинца. · селен принимает участие в процессах воспроизводства поколений, развития и старения. · селен необходим для нормального функционирования печени, увеличивает репродуктивные возможности у мужчин, способствует поддержанию здоровья глаз, волос и кожного покрова.	· Заболевания кожи: экзема, дерматит, экссудативный диатез. · Дистрофические изменения ногтевых пластин, выпадение волос, задержка роста. · Снижение работы иммунной системы. · Нарушения работы печени – развитие некроза. · Сбои репродуктивной системы, в большинстве случаев у мужчин – бесплодие	· Для профилактики рака и заболеваний сердца · Для предупреждения катаракты и дегенерации желтого пятна сетчатки · При вирусных инфекциях, включая простой герпес ("лихорадку") и опоясывающий лишай; может замедлять развитие ВИЧ-инфекции / СПИДа · Для облегчения симптомов ревматоидного артрита и системной красной волчанки

8. РЕЦЕПТ И ЕГО СТРУКТУРА

Рецепт - это письменное обращение врача к фармацевту об изготов­лении лекарства с указанием, как этим лекарством должен пользоваться больной. Выполняя предписания врача, фармацевт (провизор) контроли­рует правильность рецепта (в основном это касается дозы лекарства и совместимости выписанных веществ). Пациент в свою очередь должен точно соблюдать указанный способ применения препарата.

Пропись лекарства осуществляется на латинском языке, указание же как пользоваться лекарством больному на русском (родном) языке.

Структура рецепта

Рецепт состоит из следующих разделов:

- штамп лечебного учреждения;

- дата;

- ФИО и возраст больного;

- ФИО врача;

- пропись лекарства;

- указание фармацевту на изготовление определенной лекарственной формы (необязательно при официнальных и сокращенных прописях)

- указание фармацевту на особенности выдачи лекарства больному

- указание больному, как правильно принимать лекарство

- подпись врача, его личная печать и печать учреждения.

Основной раздел рецепта - пропись лекарства. Он всегда начинается с обращения к фармацевту: Recipe - возьми, после чего в определенной последовательности идет перечисление лекарственных веществ. Обязатель­ной частью прописи является только основное действующее вещество или базис (basis), которое помещается на первой строке. Именно на его при­менении основан фармакологический эффект лекарства. На втором месте в прописи стоят вспомогательные вещества (adjuvans): они применяется с целью усиления действия базиса или ослабления его нежелательных эф­фектов. На третьем месте находятся корригирующие вещества (corrigens), которые вводятся в состав лекарства с целью исправления его неприятных органолептических (вкус, цвет, запах и др.) свойств. На последнем месте находятся вещества придающие определенную форму лекарству - это формообразующие вещества (constituens): вода в растворах, вазелин в мазях, сахар в порошках и т.д.. Вспомогательных, корригирующих и фор­мообразующих веществ в рецепторной прописи может быть несколько.

СОКРАЩЕНИЯ, ПРИНЯТЫЕ В РЕЦЕПТУРЕ

Сокращение	Полное наименование	Перевод
аа	ana	no, поровну
ас.	acidum	кислота
Amp.	ampula	ампула
Aq, deslill.	Aqua deslillata	дистиллированная пола
D.	Da	Выдай
D.t-d.	Da tales doses	Выдай таких доз
extr.	extractum	экстракте
f.	fiat (fianl)	пусть образуется образуются
g"	gutta, guttae	капля, капли
inf.	infusum	настой
!m.	iinimentum	жидкая мазь, линимент
Uq.	liquor	жидкость
M.	Misce	Смешай
N	Numero	числом
ol.	oleum	масло (жидкое)
pUJv.	pulvis	порошок
q.s.	quanfum satis	сколько потребуется (надо)
rad.	radix	корень
Rp.	Recipe	Возьми
Rep.	Repete, Repetalur	Повтори, Пусть будет повторено
rhiz-	rhisoma	корневище
S	Signa	Обозначь
sem.	semen	семя
sir.	sirupus	сироп
sol.	solutio	раствор
supp.	suppositorium	свеча
tab.	tabulelta	таблетка
tinct, t-ra	tinctura	настойка
ung.	unguentlim	мазь
past.	pasta	поста

 

9. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)

 

Ферментные ЛС	Антиферментные ЛС
панкреатин вчистом виде: Панкреатин Креон Панкреал Мезим-форте Панкреазим	панкреатин + желчь + гемицеллюлоза: «Дигестал» «Фестал» «Ферестал» «Панзинорм-форте» «Сетсал» «Энзистал».	Апротинин Овомин

Заболевания поджелудочной железы (панкреатиты) связаны с нарушением образования панкреатического сока и его оттока, а также с изменением активности ферментов (липазы, амилазы, мальтозы, трипсина и др.)

При хроническом панкреатите снижается секреция сока, нарушается пищеварение из-за дефицита ферментов. В этом случае используют средства заместительной терапии (ферментные ЛС), способствующие пищеварению. Они делятся на две группы: 1 – содержащие панкреатин вчистом виде: Панкреатин, Креон,Панкреал,Мезим-форте,Панкреазим. Их выпускают в таблетках с кишечнорастворимыми оболочками. Принимают таблетки целиком во время или после еды.

2 – содержащие панкреатин в сочетании с компонентами желчи и гемицеллюлозой: «Дигестал»,«Фестал»,«Ферестал»,«Панзинорм-форте», «Сетсал»,«Энзистал». Они стимулируют секрецию, а желчные кислоты усиливают моторику кишечника и желчного пузыря.

 

При остром панкреатите возникает воспаление ткани поджелудочной железы и нарушается отток секрета. Желчь, проникая в панкреатический проток, активизирует протеолитические ферменты поджелудочного сока и происходит «самопереваривание» (аутолиз) железы. Возникает некроз, что сопровождается сильной болью и геморрагиями.

Лекарственная помощь в данном случае должна быть направлена на инактивацию протеолитических ферментов и подавлении секреции поджелудочной железы. Для инактивацииферментов используют группу антиферментных ЛС, которые получают из различных тканей животных – Апротинин (контрикал, гордокс), Овомин. Они образуют с ферментами комплексы. Вводят их в вену капельно. Основными побочными эффектами являются аллергические реакции.

Для подавления секреции чаще всего используют М-холиноблокаторы (атропин и др.), Н₂-блокаторы гистаминовых рецепторов (ранитидин и др.). Для купирования боли вводят анальгетики (промедол, баралгин, анальгин и др.), спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа).

10.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики – боле утоляющие ЛС. Ингибируют циклогиназу (ЦОГ).