Классификация средств влияющих на М-холинорецепторы.

Виды лекарственной терапии

Фармакотерапия (лекарственная терапия ) – Лечение заболеваний с помощью лекарственных средств. 1. Этиотропная - направлена на устранения или ограничения причины заболевания. Лекарственные средства устраняющие причину заболевания называются Этиотропными. К ним относятся Химиотерапевтические средства, подавляющие жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекционных заболеваний, антидоты связывающие токсические вещества которые являются причиной отравлений. 2. Патогенетическая – направлена на ограничение или устранения механизмов развития заболевания. Лекарства применяемые с этой целью называются Патогенетическими. Так противогистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции. Сердечные гликозиды повышают сократимость миокарда при сердечной недостаточной, но не устраняют причину вызвавшую их. 3. Заместительная – Направлена на восполнение недостатка эндогенных веществ в организме. С этой целью применяют хлористоводородную кислоту и ферментные препараты при недостаточной функции пищеварительных желез, гормональные препараты при гипофункции эндокринных желез, витамин при гиповитаминозах. Препараты заместительной терапии не устраняют причину заболевания, но уменьшают или устраняют проявления дефицита того или иного вещества, необходимого для жизнедеятельностиорганизма. Как правило, такие препараты применяют длительно. 4 Симптоматическая направлена на ограничение или устраненияотдельных нежелательных проявлений (симптомов) заболевания. Применяемыес этой целью лекарственные средства называютсясимптоматическими.Эти препараты не оказывают влияния на причину и механизмы развития заболевания. Например, болеутоляющие и жаропонижающие средства уменьшают боль -и повышенную температуру тела, которые являются симптомами разных,в том числе инфекционных заболеваний.

 

11. Синегризм В медицине синергизм (от лат. synergia) — содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Сульфаниламид — конкурент ПАБК. ПАБК необходима отдельным бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм тормозит действие фермента дигидрофолатредуктазы, катали­зирующей реакцию восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, причем у бактерий этот фермент тормозится в 10000 раз силь­нее, чем в клетках человека (и других млекопитающих). Сульфаниламид и триметоприм одновременно блокируют последовательные реакции на пути биосинтеза пуринов и нуклеиновой кислоты; это действие более глубокое, нежели действие одного из лекарств данной комбинации.

Другой пример синергизма — использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Из приведенных примеров следует, что названные лекарства в комбинаци­ях действуют сильнее, чем каждое в отдельности (и даже тогда, когда оно было бы взято в большей дозе). В подобных случаях говорят о потенцировании как форме синергизма. Другой формой синергизма является суммирование, когда общий эффект от применения лекарств в комбинации норадреналина и адре­налина дает суммарный эффект, так как оба вещества действуют на одну и ту же мишень в организме — адренорецепторы клеток.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффектыфенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

17. Атропин фармакологическое действие:

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, практически не суживается при инстилляции м-холиномиметиков и антихолинэстеразных ЛС. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин, исчезает через 7-10 дней.

Атропин показания:

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна); создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите, при травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной артерии сетчатки).

 

Классификация средств влияющих на М-холинорецепторы.

Холинорецепторы разных холинэргических синапсов обладают не одинаковой чувствительностью к одним и тем же веществам. Холинорецепторы локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончания постганглионарных парасимпатических волокон проявляют высокую чувствительность к МУСКАРИНУ. Такие рецепторы называются мускариночувствительные или М – холинорецепторы. 1. Мускарин(содержится в грибах мухоморах) – вызывает эффекты связанные со стимуляцией всех подтипов М- холинорецепторов. Мускарин не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывает влияния на ЦНС. Мускарин – не когда не используется в качестве лекарственного препарата. При отравлении Мухоморами – которые содержат мускарин и проявляют токсическое действие. При этом отмечается – сужение зрачков, спазм аккомодации, повышение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез, брадикардия и снижения АД, диарея, боли в животе. Лечение при отравлении мухоморами – промывают желудок, дают солевые слабительные, и применяют М-холиноблокатор АТРОПИН.

2. Пилокарпин – является алкалоидом листьев кустарника. Пилокарпин – используется в мед, и получают его синтетическим путем. В основном применяют местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутри глазного давления, лечения ГЛАУКОМЫ. Побочное действие является СПАЗМ АККОМОДАЦИИ.

3.Ацеклидин – применяют местно для понижения внутри глазного давления при лечении глаукомы, а также лечении атонии кишечника, мочевого пузыря. Побочное действие – Слюноотделение, диарея, спазм гладко мышечных органов.

 

 

2. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

· н-холиномиметики:

- цититон;

- лобелина гидрохлорид.

· н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

- бензогексоний;

- пентамин;

- гигроний;

- пирилен;

- арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты):

- тубокурарина хлорид;

Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:

- передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;

- передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;

- передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;

- в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клу­бочке;

- в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.

Ганглиоблокаторы.

Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выра­женное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.

Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения ги­пертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхи­альной астмы.

Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью дейст­вия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.

Механизм действия курареподобных веществ

АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре(тубокурарин) и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

3. КЛАССИФИКАЦИЯ. Исходя из тропности AM в отношении АР, они могут быть системати­зированы следующим образом:1.Адреномиметики, стимулирующие альфа- и бета-АР: (эпинефрин, норэпинефрин, неофедрин) 2.Адреномиметики, стимулирующие преимущественно альфа-АР:а) периферического действия (фенилэфрин, нафазолин, фетанол, ксилометазолин, тетрагидрозолин, оксиметазолин, инданазолин, мидодрина гидрохлорид, этилэфрин; б) центрального действия (клонидин,метилдофа,гуанфоцина гидрохлорид) 3. Адреномиметики. стимулирующие преимущественно бета-АР а) неселективного действия, возбуждают бета1 и бета2-АР орципреналина сульфат, изадрин; б) селективного действия, возбуждают бета2 - АР •сальбутамол, гексапреналин,тербуталин,фенотерол и др.;в) кардиоселективные, возбуждают бета1-АР сердца добутамин По механизму действия адреномиметики делят на две группы 1. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);2. непрямого действия (неофедрин)

4. Классификация адреноблокаторов:

Альфа-АР

Неселективные (феноксибензамин, фентоламин)

Альфа1-блокаторы (празозин, теразозин, доксазозин, альфузозин, тамсулозин, индорамин, урапидил, буназозин)

Альфа2-блокатор – иохимбин.

2. бета-АР

неселективные (1 Поколение) – надолол, пенбутолол, пиндолол, пропранолол, тимолол.

Бета1-Адреноблокаторы (2 поколение) – ацебутолол, атенолол, бисопролол, эсмолол, метопролол.

Неселективные (3 поколение) – картеолол, карведилол*, буциндолол, лабетолол*.

Бета1-селективные (3 поколение) – бетаксолол, целипролол, небиволол.

 

 

6.Анальгетические средства (от греч.аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

Наркотические анальгетики

Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

Ненаркотические анальгетики

Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

Производные анилина — фенацетин, парацетамол.

Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.

Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).

Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.

 

7. Снотворные средства (от лат. hypnotica; син. гипнотические средства, уст.) — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии. В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы. Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

Агонисты ГАМК_А (бензодиазепиновых) рецепторов:

Бензодиазепины: Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам;

Препараты разного химического строения: Золпидем, Зопиклон, Залеплон.

Снотворные средства с наркотическим типом действия:

Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал, Этаминал натрия;

Алифатические соединения: хлоралгидрат;

Отдельные препараты других групп:

Блокаторы H₁ гистаминовых рецепторов: Димедрол, Доксиламин;

Средства для наркоза: натрия оксибутират;

Препараты гормона эпифиза мелатонина.

8.Противоэпилепти́ческиепрепара́ты (также антиконвульса́нты от лат. convulsio — судорога) — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Противоэпилептические препараты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.

Противоэпилептические средстваприменяются при эпилепсии для предупреждения или прекращения эпилептических припадков (судорог или соответствующих им эквивалентов).

Классификация

По механизму действия противоэпилептические препараты можно разделить на:

Средства, усиливающие тормозные эффекты в ЦНС. Препараты данной группы повышают ГАМК-ергическую активность.

Средства, угнетающие эффекты возбуждения ЦНС. Эти препараты блокируют натриевые каналы, угнетают эффекты возбуждающих аминокислот, блокируют кальциевые каналы Т-типа.Противоэпилептические средства можно также классифицировать в соответствии с показаниями к их применению при различных формах эпилепсии и типов припадков:

Средства для предупреждения больших судорожных припадков: Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Фенитоин, Ламотриджин,Фенобарбитал, Топирамат, Вигабатрин, Примидон, Бензобарбитал

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: Этосуксимид, Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения миоклонус – эпилепсии: Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков): Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота,Фенобарбитал, Клоназепам, Ламотриджин, Топирамат, Габапентин, Вигабатрин

Средства для купирования эпилептического статуса: Диазепам, Лоразепам, Клоназепам, Фенитоин, Фенобарбитал

 

9.Противопаркинсонические средства. Данная фармакотерапевтическая группа объединяет лекарственные средства, обладающие способностью устранять или облегчать симптомы болезни Паркинсона (наследственно-дегенеративное хроническое прогрессирующее заболевание) и синдрома паркинсонизма. Патогенез болезни Паркинсона и ее синдромальных форм остается неясным. Однако установлено, что эти состояния сопровождаются дегенерацией нигростриарныхдофаминергических нейронов и/или уменьшением содержания дофамина в стриопаллидарной системе. Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности. К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др.

Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу.
Предшественник дофамина.
Леводопа

Ингибиторы моноаминоксидазы В.

Селегилин (Депренил, Элдеприл, Юмекс).
Средства, повышающие выделение дофамина.
Амантадин (Мидантан).
Средства стимулирующие дофаминовые рецепторы (Агонисты дофаминовых рецепторов).

Бромокриптин (Парлодел), Перголид (Пермакс), Прамипексол (Мирапекс), ропинипрол (Реквип).

Средства, угнетающие холинергическую передачу.
Центральные холиноблокаторы: Тригексифенидил (Циклодол), Бипериден (Акинетон).

 

Виды лекарственной терапии

Фармакотерапия (лекарственная терапия ) – Лечение заболеваний с помощью лекарственных средств. 1. Этиотропная - направлена на устранения или ограничения причины заболевания. Лекарственные средства устраняющие причину заболевания называются Этиотропными. К ним относятся Химиотерапевтические средства, подавляющие жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекционных заболеваний, антидоты связывающие токсические вещества которые являются причиной отравлений. 2. Патогенетическая – направлена на ограничение или устранения механизмов развития заболевания. Лекарства применяемые с этой целью называются Патогенетическими. Так противогистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции. Сердечные гликозиды повышают сократимость миокарда при сердечной недостаточной, но не устраняют причину вызвавшую их. 3. Заместительная – Направлена на восполнение недостатка эндогенных веществ в организме. С этой целью применяют хлористоводородную кислоту и ферментные препараты при недостаточной функции пищеварительных желез, гормональные препараты при гипофункции эндокринных желез, витамин при гиповитаминозах. Препараты заместительной терапии не устраняют причину заболевания, но уменьшают или устраняют проявления дефицита того или иного вещества, необходимого для жизнедеятельностиорганизма. Как правило, такие препараты применяют длительно. 4 Симптоматическая направлена на ограничение или устраненияотдельных нежелательных проявлений (симптомов) заболевания. Применяемыес этой целью лекарственные средства называютсясимптоматическими.Эти препараты не оказывают влияния на причину и механизмы развития заболевания. Например, болеутоляющие и жаропонижающие средства уменьшают боль -и повышенную температуру тела, которые являются симптомами разных,в том числе инфекционных заболеваний.

 

11. Синегризм В медицине синергизм (от лат. synergia) — содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Сульфаниламид — конкурент ПАБК. ПАБК необходима отдельным бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм тормозит действие фермента дигидрофолатредуктазы, катали­зирующей реакцию восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, причем у бактерий этот фермент тормозится в 10000 раз силь­нее, чем в клетках человека (и других млекопитающих). Сульфаниламид и триметоприм одновременно блокируют последовательные реакции на пути биосинтеза пуринов и нуклеиновой кислоты; это действие более глубокое, нежели действие одного из лекарств данной комбинации.

Другой пример синергизма — использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Из приведенных примеров следует, что названные лекарства в комбинаци­ях действуют сильнее, чем каждое в отдельности (и даже тогда, когда оно было бы взято в большей дозе). В подобных случаях говорят о потенцировании как форме синергизма. Другой формой синергизма является суммирование, когда общий эффект от применения лекарств в комбинации норадреналина и адре­налина дает суммарный эффект, так как оба вещества действуют на одну и ту же мишень в организме — адренорецепторы клеток.