Гестагены - (прогестерон, оксипрогестерон, прегнин)

Применение - при недостаточной функции желтого тела, для профилактики выкидыша, при наруше­нии менструального цикла, контрауептивные средства.

Антигестагены - мефипростонRU486.

Прменение – аборт. Противозачаточные (контрацептивные) средства.

Андрогены и их синтетические аналоги. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Антиандрогены.

АНДРОГЕНЫ

Тестостерон в мужских половых железах, клетками Лейдинга.

Тестостерон - половые органы, вторичные половые признаки, сперматогенез.

Тестостерон - белковый обмен - анаболическое действие, увеличивает реабсорбцию воды, натрия, хлора, кальция в почечных канальцах.

Препараты (тестостерона пропионат, тестенат)

Синтетический андроген - метилтестостерон.

Применение - половое недоразвитие, импотенция, женщины - рак молочной железы, яичников, дис­менорея, климактерические расстройства.

Побочное действие - вирилизм, отеки, желтуха(метилтестостерон).

Антагонисты андрогенов - гонадорелин, спиронолактон, кетоконазол.

Анаболические стероиды. Фармакологическая характеристика. Механизм действия. Применение. Осложнения.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ - искусственные гормональные препараты мужских половых гормонов с выраженой анаболической активностью и минимальной андрогенной актинвостью.

Основное фармакологическое действие - синтез белка.

 

Препараты - феноболин, ретаболил, метанлдростенолон, силаболин.

Синтез белка, аппетит, масса тела, кальцификация костей, процессы регенерации.

Показания - кахексия, астения, длительное применение ГК, лучевая терапия, остеопороз.

Осложнения.

 

Классификация нестероидных противовоспалительных средств. Основные эффекты нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия.

нпвс

Пр. салициловой кислоты	Пр. пиразолона	Пр. фенилуксусной к-ты	Разного химического строения
1. Ацетилсалициловая кислота 2. Аспирин 3. Натрия салицилат 4. Метилсалицилат	1. Бутадион 2. Анальгин 3. Реопирин	1. ортофен (диклофенак натрия)	пр. индолуксусной кислоты · индометацин пр. фенилпропионовой кислоты · ибупрофен пр. нафтилпропионовой кислоты · напрксен пр.оксикама · пироксикам · мелоксикам пр.парааминофенола · парацетамол · Фенацетимн (отсутствует противовоспслительное действие)

 

 

 

 

НПВС - лекарственные препараты, обладающие противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. НПВС оказывают ингибирующее влияние на циклооксигеназу и снижающие биосинтез ПГ и тромбоксана.

1. угнетают воспалительные процессы

2. обладают иммунодепрессивным действием (малые иммунодепрессанты)

3. жаропонижающее действие

4. болеутоляющий эффект (ненаркотические анальгетики)

Основное фарм. действие НПВС - противовоспалительное.

Противовоспалительное действие. Макс. противовоспалительное действие - ибупрофен.
антиэксудативное+антипролиферативное д-е.

Антиэксудативное действие. ингибируют ЦОГ2 учавствующую в обрз. ПГ, но активируются вторично, когда формируется воспаление и снижают выработку ПГЕ1 и ПГЕ2.
В отличие от ГК, НПВС не стабилизируют мембрану лизосом, не влияют на функцию тучных
клеток.

1. Ингибируют каликренин, который способствует переходу кининогена в брадикинин.

2. Ингибируют гистидиндекарбоксилазу (гистидин в гистамин)

3. Ингибируют триптофандекарбоксилазу (окситрептофан в серотонин)

4. Блокируют гиалуронидазу (увеличивают образование гиалуроновой кислоты).

Антипролиферативное действие. -нарушают образование коллагена, нарушают образование гликозамингликана.

Жаропонижающее действие.

Центр терморегуляции в гипоталамусе. Теплопродукция = теплоотдаче. ПГ Е1 обладает пирогенными свойствами. НПВС усиливают теплоотдачу за счет увеличения потоотделения. Влияют только при высокой температуре увеличение температуры тела - защитный механизм и связан с выработкой лимфоцитами цитокинов.

Цитокины продуцируют интерликины, которые в норме в ЦНС не проникает.

НПВС - усиливают теплоотдачу, за счет активации системы простациклинов.
НПВС не препятствуют высвобождению интерлекинов. В норме они в ЦНС не проникают, а при инфекции проникают в ЦНС в нейроны гипоталамического центра и повышает теплопродукцию. НПВС увеличивают теплоотдачу, активируя простациклиновую систему, понижает температуру тела.

Болеутоляющее действие.

1. НПВС - не влияют на центральные пути проведения и передачу сигналов

2. не вызывают лек.зависимости

3. не провоцируют наркоз

4. влияют на невролгические боли (мышечные и суставные)

5. не эффективны при висцеральных болях

6. эффективны при воспалительных болях.

7. Ингибируют ПГЕ2 и снижают порог болевой чувствительности

8. Снижают воспаление

9. Снижают мех.сдавливание

Иммунодепрессивное д-е. НПВС - малые иммунодепрессанты

1. ограничение кооперации Т и В лимфоцитов

2. препятствие образованию комплекса антиген-антитело

снижают фагоцитарную активность макрофагов
Показания к применению - артриты, радикулиты, зубные боли, лихорадка, ревматизм
Противоревматическое действие состоит из противовоспалительного и иммуннодепрессивного.