Классификация витаминных препаратов. Применение витаминных препаратов в клинической практике.

Классификация витаминных препаратов. Применение витаминных препаратов в клинической практике.

- жирорастворимые: А, Д, Е, К.

- водорастворимые: С, В₁, В₂, В₆, В₁₂, В_с, Н, РР, Р, В₃.

- витаминоподобные: полиненасыщенные высшие жирные кислоты, ПАБК, убихинон, холин, инозит и др.

 

Биологическая роль и механизм действия, симптомы недостаточности тиамина, рибофлавина, пиридоксина. Показания к применению.

Витамин В 1 --- тиамин

Препараты: тиамина бромид, тиамина хлорид, кокарбоксилаза (коферментнаяфарма).

Содержится в растительной и животной пище (хлеб, молоко, злаки, отруби, рис, бобовые, дрожжи и т.д.) Синтезируется микрофлорой кишечника.

В печени превращается в моно-, ди-, и трифосфат и в качестве кофермента кокарбоксилазы входит в состав дегидрогеназ (пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот) и транскетолазы.

Механизм действия.

1. Декарбоксилированиепировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот.

2. Участвует в реакциях цикла Кребса.

3. Участвует в регуляции углеводного обмена – утилизация глюкозы, молочной кислоты, сгорание кетоновых тел, ликвидация ацидоза.

4. Повышает активность ГАМК.

5. Повышает содержание ацетилхолина (стимулирует холинацетилазу и понижает активность холинэстеразы).

6. Усиливает синтез белков.

При недостатке тиамина

- накапливаются пировиноградная и молочная кислоты, понижается уровень ацетилхолина, что приводит к нарушениям в центральной (страдает память) и периферической нервной системе (параличи, парезы).

- Повышается содержание гамма-оксимаслянной, альфа-кетоглутаровой кислот, снижается кол-во АТФ, К, развивается ацидоз, что приводит к кардиотоксическому действию (тахикардия, сердечная слабость). При тяжелой недостаточности тиамина у кормящей матери, у ребенка возникает кардиотоксичечское действие, так как указанные кислоты выделяются с молоком матери.

- Понижается образование НС1, пепсина, атония кишечника, парез кишечника.

ВИТАМИН В 2 – РИБОФЛАВИН

Cсодержится в молоке, печени, почках, яйцах, дрожжах, зерновых и др.продуктах. Синтезируется микрофлорой кишечника.

Входит в состав флавинмононуклеотида (ФМН) и флавинаденинди-нуклеотида (ФАД).

Механизмдействия.

1. Обеспечивает перенос электронов и Н в дыхательной цепи, образовании АТФ.

2. Участвует в окислении аминокислот, жиров, углеводов.

3. Вместе с тиамином участвует в окислении пировиноградной кислоты.

4. В сетчатке обеспечивает распад родопсина на свету, улучшает темновую адаптацию.

5. Стимулирует кроветворение.

Недостаток рибофлавина сопровождается:

- поражение слизистых оболочек (хейлоз, ангулярный стоматит, глоссит),

- нарушение функции ЦНС (возбуждение, в младшем возрасте возможны судороги, так как особенно чувствительны к тканевой гипоксии).

- гипохромные анемии,

- светобоязнь, васкуляризация роговицы, помутнение хрусталика,

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (уменьшение образования НСL, пепсина, жидкий стул).

Витамин В 6 – пиридоксин.

Со держится в дрожжах, злаках, бобовых, мясе, рыбе, печени.

Фосфорилируется в кофермент пиридоксальфосфат.

Механизм действия:

1. Переаминирование, дезаминирование и декарбоксилирование аминокислот.

2. Усиливает синтез белков.

3. Способствует декарбоксилированию глютаминовой кислоты и образование ГАМК.

При недостаточности повышается возбудимость ЦНС, периферические невриты, дерматиты, гипохромная анемия.

 

Биологическая роль и механизм действия, симптомы недостаточности аскорбиновой кислоты. Показания к применению.

Биологическая роль и механизм действия, симптомы недостаточности ретинола. Показания к применению. Гипервитаминоз и меры помощи.

Биологическая роль и механизм действия, симптомы недостаточности эргокальциферола. Показания к применению. Гипервитаминоз и меры помощи.

Биологическая роль и механизм действия токоферола. Показания к применению.

Регуляция деятельности периферических эндокринных желез. Специфическое и неспецифическое действие гормональных препаратов. Их общая классификация.

 

ЗАДНЯЯ ДОЛЯ ГИПОФИЗА.

Окситоцин - стим. родов, остановка послеродовых кровотечений, стим. лактации.
Вазопрессин - задерживает натрий и воду, ститм. Гладкую мускулатуру, повышает АД.
Способствует высвобождению кортикотропина. Стим. агрегацию тромбоцитов.
Показание - несахарный диабет

 

ГОРМОНЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.

В их синтезе принимает участие йодиды, которые поглощаются щитовидной щелезой из крови и соединяются с аминокислотой тирозином. Образовавшиеся монотирозин и дийодтирозин Т₃ и Т₄.

Стимулирует обмен веществ. Основной обмен повышается. Увеличивается распад белков, углеводов, снижается содержание холестерина, повышается температура тела. Участвуют в регуляции роста и развития организма. Недостаток - кретинизм.

У взрослых - при микседеме, снижение работоспособности, утомляемость, апатия, нарушения в деятельности сердца.

Препараты - тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин.

Показания к применению - гипотиреоидизм (кретинизм и микседема).

Антитиреоидные средства - при гиперфункции щитовидной железы.

Инсулин и его препараты. Механизм действия. Влияние на обмен веществ. Применение. Осложнения, передозировка и меры помощи.Синтетические гипогликемические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения.

Антипрлиферативное действие

- уменьшение отека в очаге воспаления, уменьшают образование - лейкотриенов, брадикинина, гистамина и других (ИЛ-1,6) => ↓ образования рубцовой гранулемы, т.к. угнетает фнкции фибробластов.

- ГК нарушают образование коллагена фибробластами => не разрастается соед. ткань (воспа­лит.Гранулема).

Антиэксудативное действие

- ↑ вязкость крови, ↓синтеза факторов фибринолиза

- угнетение фермента гиалуронидазы - ограничение тканевой, сосудистой проницаемости, сужение сосудов (↑чувствительность к катехоламинам – Адреналин, НА), ограничение мигра­ции лейкоцитов в очаг воспаления,

- ограничение гиперемии=> ↓боли,

- стабилизация лизосомальных мембран (ограничение вы­хода протеолитических ферментов),

- стабилизация мембран тучных клеток (ограничение вы­хода гистамина),

- уменьшение синтеза простагландинов и лейкотриенов. (ГК блокирую фосфолипазу)

Иммунодепрессивное действие - ГК - большие иммунодепрессанты

- в основе - нарушение лимфопоэза

- препятствуют процессу кооперации Т и В лимфоцитов, макрофагов (↓Фагоцитоз=> нет Аг- презентации)

- Снижение синтеза лимфокинов, макрофагов, интерферона, интерлейкинов.

- Противошоковое действие (сужение сосудов, АД, предупреждение потери жидкости, связывают токсины, повышают уровень альбуминов плазмы, повышают свертываемость крови).

Показания к применению

- специфическая терапия - адреналовая недостаточность (опухоль, болезнь Аддисона)

- неспецифическая

- системные заболевания соединительной ткани (коллагенозы, волчанка, склеродермия, артриты),

- аллергические реакции (аллергические реакции замедленного типа, дерматиты, экземы, бронхиальная астма),

- болезни внутренних органов (миокардиты, ИБС,),

- В акшерстве - для предупреждения резус-конфликтных состояний.,

- в трансплантологии - ↓р-ции отторжения

- в реанимации – противошоковое средство

Осложнения

1. адреналовая недостаточность (синдром отмены)

2. КУШИНГОИД

3. Отеки, остеопороз, стероидные язвы, диабет, ожирение, тромбозы, тромбоэмболии, ЦНС (на­рушение сна, раздражительность, агрессивность, психозы, судороги).

Антагонисты ГК применяют при синдроме Кушинга

Метирапон, митотан- блокатор синтеза ГК.

Мифепристон – Блокатор ГК-рецепторов клеток мишешей

 

МИНЕРАЛОКОРТИКОЙДЫ

(Дезоксикортикостерона ацетат -ДОКСА, ДОКСтриметилацетат - задержи­вают натрий и воду, отеки, противовоспалительное действие. Применяют при хронической недостаточности коры надпочечников,

ПРИ МИАСТЕНИИ, ПРИ АДИНАМИИ (ПОВЫШАЮТ ТОНУС И РАБОТОСПОСОБНОСТЬ).

Антагонист - метирапон, диуретик (спиронолактон).

Препараты женских половых гормонов. Классификация.Эстрогенные препараты и синтетические аналоги. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Антиэстрогены.Гестагенные гормональные препараты. Фармакологическая характеристика. Показания к применению.

В яичниках фолликулами - эстрогены, желтым телом - гестагены.

Эстрогены - развитие вторичных половых признаков, половых органов, пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла.

После созревания яйцеклетки, фолликул разрывается, желтое тело, овуляция. Основной гормон жел­того тела - прогестерон.

Гестагены - секреторная фаза менструального цикла, при оплодотворении яйцеклетки - формирова­ние децидуальной оболочки и плаценты. Гормон беременности. Плацента - источник гестагенов и эстрогенов.

Эстрогены препараты - эстрон, эстрадиол, этинилэстрадиол (микрофоллин),

полусинтетический - местранол, синтетический - синэстрол.

Применени е - недостаточная функция яичников (аменорея, дисменорея) для подавления лактации, рак предстательной железы. В составе контрацептивных средств. Климактерические расстройства.

Осложнения - маточные кровотечения, тромбоэмболии, отеки, тошнота, рвота, понос. Женщинам, старше 60 лет - при опухоли половых органов, молочных желез - эстрогены не назнача­ют. Эсирогены контролируют баланс между остеокластами и остеобластами и тормозят резорбцию костей.

Антиэстрогены (кломифенцитрат, тамоксифен, торемифен) Блокируют эстрогенные рецепторы гипо­таламуса, гипофиза - нарушение обратной связи. Увеличивается образование гонадотропиновых гор­монов гипофиза, увеличение размеров яичника, повышение функции. Применени е - тамоксифен - рак грудной железы. Кломифен цитрат - бесплодие.

 

Жаропонижающее действие.

Центр терморегуляции в гипоталамусе. Теплопродукция = теплоотдаче. ПГ Е1 обладает пирогенными свойствами. НПВС усиливают теплоотдачу за счет увеличения потоотделения. Влияют только при высокой температуре увеличение температуры тела - защитный механизм и связан с выработкой лимфоцитами цитокинов.

Цитокины продуцируют интерликины, которые в норме в ЦНС не проникает.

НПВС - усиливают теплоотдачу, за счет активации системы простациклинов.
НПВС не препятствуют высвобождению интерлекинов. В норме они в ЦНС не проникают, а при инфекции проникают в ЦНС в нейроны гипоталамического центра и повышает теплопродукцию. НПВС увеличивают теплоотдачу, активируя простациклиновую систему, понижает температуру тела.

Болеутоляющее действие.

1. НПВС - не влияют на центральные пути проведения и передачу сигналов

2. не вызывают лек.зависимости

3. не провоцируют наркоз

4. влияют на невролгические боли (мышечные и суставные)

5. не эффективны при висцеральных болях

6. эффективны при воспалительных болях.

7. Ингибируют ПГЕ2 и снижают порог болевой чувствительности

8. Снижают воспаление

9. Снижают мех.сдавливание

Иммунодепрессивное д-е. НПВС - малые иммунодепрессанты

1. ограничение кооперации Т и В лимфоцитов

2. препятствие образованию комплекса антиген-антитело

снижают фагоцитарную активность макрофагов
Показания к применению - артриты, радикулиты, зубные боли, лихорадка, ревматизм
Противоревматическое действие состоит из противовоспалительного и иммуннодепрессивного.

 

Антигистаминные препараты.

ГИСТАМИНв организме находится в связанном состоянии, в экстримальных ситуациях (ожоги, обморожения, травмы) происходит выброс свободного гистамина, который взаимодействует со специфическими рецепторами H_I и Н₂ и возникают эффекты:

1. на ССС - расширение капилляров, увеличение выпота плазмы исгущение крови, понижение АД.

2. повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов

3. повышает секрецию желез.

Классификация

H_Iблокаторы:

1. короткого действия (димедрол, супрастин, дипразин, тавегил),

2. длительного действия (диазолин)

 

Н₂ блокаторы (циметидин, ранитидин).

Гистамин - повышает тонус бронхов, кишечника, матки, снижает АД, увеличивает проницаемость сосудов, гиперемия, зуд,

 

Антигистаминные средства блокируют гистаминовыеH_I рецепторы, не влияют на выработку гистамина. Устранить уже возникшие эффекты гистамина можно след.веществами:

1. Альфа и бета адреномиметики (адреналин - устраняет бронхоспазм и влияет на сосуды, ↑АД.

2. Альфаадреномиметики-мезатон.

3. Симпатомиметики - эфедрен

4. Бетаадреномиметики - изадрин.

5. Глюкокортикоиды - преднизолон.

6. М-холииоблокаторы (атропин).

7. Миотропные спазмолитики -эуфиллин.

 

Классификация витаминных препаратов. Применение витаминных препаратов в клинической практике.

- жирорастворимые: А, Д, Е, К.

- водорастворимые: С, В₁, В₂, В₆, В₁₂, В_с, Н, РР, Р, В₃.

- витаминоподобные: полиненасыщенные высшие жирные кислоты, ПАБК, убихинон, холин, инозит и др.