Фармакологическая группа симпатолитики

Вариант 1

 

1. Классификация нейротропных гипотензивных средств (группы и названия препаратов).

А Центрального действия

- Снижающие возбудимость вазомоторных центров и центров симпатической иннервации: клофелин, допегит

- Неспецифического действия: транквилизаторы, снотворные в малых дозах: диазепам, фенобарбитал

- Агонисты имидозолиновых рецепторов: моксонидин

Б Периферического действия

- Ганглиоблокаторы – пирилен, пентамин

- Симпатолитики – резерпин, октадин

- Альфаадреноблокаторы - фентоламин, празозин, аминазин

- Бета-адреноблокаторы - анаприлин (пропранолол), атеналол, метопролол, оксипренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), надолол (коргард), тимолол;

- альфа и бета адреноБ - лобеталол, карведиол, проксодол.

2. Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического действия, показания к применению.

Лидокаин – снижает автоматизм – снижается скорость диастолической деполяризации. Действует в волокнах Пуркинье и мышцах желудочков. Уменьшает длительность фазы реполяризации – укорочение Q-T. Применяют внитривенено, эффект быстрый, но кратковременный. Показания – жел. Аритмии – ЭС, тахикардии при ИМ. + на операциях на сердце.

Дифенин – противоэлептический препарат. А/аритмическое действие – аналогичное. Применяют внутрь или в/в в виде натриевой соли. Показания – тахиаритмии, особенно при передозе СГ.

 

3. Сравнительная характеристика фуросемида и дихлотиазида (локализация и механизмы действия, эффективность, скорость развития и длительность эффекта, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты)

Гипотиазид - Действует в области дистальных извитых канальцев, ↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-, влияет на проксимальные канальцы – ↓транспорт Na и Cl, угнетает карбоангидразу (↓реабс гидрокарбоната), ↑секрецию К+. используют при гиперкальциурии (→↓Са2+ эскрецию) при МКБ. Гиперурикемия (подагра). ↓V жидкости в сосудах, ↓АД. Действие ч/з 30-60 мин, до 8-12 часов. Всасывается в ЖКТ.

Показания: ХСН, глаукома, ГБ с ХСН, цирроз печени, отчетный синдром у недоношенных.

Применение: утром на фоне диеты богатой К+(картофель, морковь, фрукты, соки), ↓приема NaCl, чтобы ↑ его эффективность и ↓побочные эффекты. ↑ мочеотделения с ↑дозы наблюдается до определенных пределов.

Побочные: ↓К+,↓Mg2+, сонливость, мышечная слабость, головокружение, жажда, параличи; нарушение ритма, обострение подагры, ↑сахара у больных СД, гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания. тяжелая ХПН, поражения печени, тяжелые формы СД, подагры

ФУРОСЕМИД - действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca²⁺,Mg²⁺,K⁺. ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+.

Быстродействующее сильное мочегонное. ↓АД. При в/в введении действие ч/з 3-4 мин, до 2 час, внутрь — ч/з 20-30 мин, до 3-4 часов.

Показания: ХСН и ОСН, отек легких и мозга, отравление снотворными препаратами, ↑АД, для снятия тяжелых ↑АГ кризов, форсированный диурез при отравлениях,↑Ca^2+. При ↓К+ диета (картофель, морковь, фрукты), аспаркам, панангин.

Побочные: ↓Na+,К+,Cl-,Н2О, алкалоз, слабость, спазмы ЖКТ, резкое ↓АД. У пожилых: острая задержка мочи, ↑печеночной комы при заболевании печени, потеря слуха обратимая,обострение СД.

Не сочетать: с цефалоридином, цефалексином, гентамицином, оказывающими токсическое действие на почки, слух.

Противопоказания: в 1 половине беременности, при недостатке К+, печеночной коме, ХПН, механической непроходимости МВП, анемии.

4. Сердечные гликозиды: механизм кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

- Ингибируют К-На-АТФазу мембраны кардиомиоцитов. – нарушение тока этих ионов – повышение НА в клетке, К – снижение. Из-зи разницы НА вне/внутри клетки снижается трансмембранный обмен На и Са – снижается выведение Са из клетки + высвободжение Са из сарколемм – Са взаимодействиет с тропониновым комплексом и снижается тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Идет взаимодействие актина и миозина – сокращение миокарда более сильное и быстрое.

5. Механизмы антиангинального действия β-адреноблокаторов и брадикардических средств.

В-АБ – снижение частоты и силы серд.сокращ – снижается работы сердца – снижается потребность в кислороде. + снижение АД – разгрузка сердца.

Брадикардические – снижают ЧСС (угнетение синусового узла, увеличивается диастолическая пауза.)– снижается потребность. На другие показатели гемодинамики не влияют. + антиаритмическое действие. Алинидин, фалипамил.

6. Омепразол: механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

ингибиторы Н+ насоса париетальных клеток, ↓продукцию HCl в желудке за счет избирательного ↓активности Na+,К+АТФазы Н+ насоса париетальных клеток – Ф, контролирующего последний этап высвобождения секретируемой HCl в желудок. Препараты ↓ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90–100%.

Они наиболее сильные ингибиторы желудочной секреции. Омепразол способствует > скорому заживлению язв 12ПК, чем ранитидин.

Показания: при язвах, эрозиях желудка и 12ПК (вследствие приема НПВС, гормонов), синдроме Золлингера–Эллисона. Назначают по 20 мг 2 р в день. В первые 2 недели приема у больных улучшается самочувствие, у 77% исчезают боли.

Побочные: тошнота, диарея, онемение пальце

1. Сравнительная характеристика окситоцина и препаратов простагландинов (влияние на миометрий, показания к применению).

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. ↑ ритмические сокращения, в более высоких дозах повышает ↑миометрия.

Небеременная матка мало чувствительна к дей-ю окситоцина. Чувствительность миометрия ↑перед родами, во время и в 1-е сутки после родов.

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.

Окситоцин вводят в/в капельно,

в/м для вызывания родов,

при слабости родовой деят-ти,

для остановки послеродовых

гипотонических кровотечений

после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов.

ПРОстагландины эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия ↑), способствуют раскрытию шейки матки.

Препарат простагландина F_2a динопрост, и простагландина Е₂ динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности (в/в кап). Они стимулируют ослабленную родовую деятельность.

Побочно: рвота, диарея, ↑АД и бронхоспазм.

Используют: прерывание беременности во II триместре.

Вводят экстраамниально (до 15-й недели берем-ти), интраамниально (после 15-й недели берем-ти).

В сочетании с мифепристоном (антигестагенное средство) аналоги простагландина E₁ (действуют аналогично простагландину Е₂) гемепрост (вагинальные суппозитории) или мизопростол (назначается внутрь) используют для прерывания беременности в I триместре (8-12 нед).

2. Фибринолитические средства: названия препаратов, механизмы фибринолитического действия, показания к применению, побочные эффекты.

Естественным фибринолитиком является фибринолизин (плазмин) - фермент, разрушающий нити фибрина.

Фибринолизин образуется из профибринолизина (плазминогена) под влиянием тканевого активатора профибринолизина, активность которого ↑ в присутствии фибрина.

В качестве фибринолитических средств используются вещества, ↑превращение профибринолизина в фибринолизин — алтеплаза, стрептокиназа, анистреплаза, урокиназа. Вводятся в/в.

Фибринолитические средства делятся на:

1. Действующие в тромбе и в плазме крови: стрептокиназа, урокиназа.
2. Действующие преимущественно в тромбе: алтеплаза

Алтеплаза (активаза, актилизе) - рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба.

Вводят в/в в первые часы при ОИМ, ишемическом ОНМК, при острой ТЭЛА.

Побочные: возможны кровотечения, связанные с растворением физиологических тромбов.

 

Вариант 2

 

1. Классификация диуретиков по механизму действия, по локализации действия.

По локализации

1. средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев (гипотиазид, индапамид)
2. средства, действующие на толстый сегмент восходящей петли Генле («петлевые» диуретики) (фурасемид, этакриновая к-та)
3. средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательной трубки (K, Mg-сберегающие диуретики) (триамтерен, спиронолактон)
4. средства, действующие на проксимальные почечные канальцы (эуфиллин)
5. средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (миннти, мочевина)

 

По механизму

I. Салуретики – препараты, усиливающие выделение из организма солей путем прямого действия на эпителий почечных канальцев

А. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики:

ДИХЛОТИАЗИД (Гипотиазид), ХЛОРТАЛИДОН (Оксодолин), ИНДАПАМИД (Арифон), КСИПАМИД, ЦИКЛОМЕТИАЗИД

Б. Препарты органических кислот («нетиазидной» структуры) ФУРОСЕМИД (Лазикс), БУМЕТАНИД (Буфенокс),

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Урегит), КЛОПАМИД (Бринальдикс)

В. Ингибиторы карбоангидразы

АЦЕТАЗОЛАМИД (Диакарб), ДОРЗОЛАМИД, БРИНЗОЛАМИД

II. Калийсберегающие диуретики,

т.е. задерживающие К+ в организме.

А. Антагонисты альдостерона

СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон)

Б. Ингибиторы Na+ и К+ каналов апикальной мембраны:

ТРИАМТЕРЕН, АМИЛОРИД

III. Осмотические диуретики

МАННИТ(маннитол),

МОЧЕВИНА

IV. Разные диуретики

А. Растительные диуретики – препараты из растений, применяемые в виде настоев, отваров, сборов

Цветки ромашки, василька, листья толокнянки, брусники, трава укропа, почки березовые

ЛЕСПЕНЕФРИЛ

Б. Кислотообразующие диуретики АММОНИЯ ХЛОРИД

В. Ксантины – ТЕОФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН

2. Нитроглицерин: механизм антиангинального действия, показания к применению препаратов короткого и пролонгированного действия, побочные эффекты.

Механизм действия:

нитроглицерин→NO→гуанилатциклаза→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток

Эффекты:

снижает потребность в O₂

– снижает преднагрузку

– снижает постнагрузку

• повышает доставку O₂

• расширяет крупные коронарные сосуды

• снижает диастолическое напряжение стенок желудочков

• повышает коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)

• угнетает центральные звенья коронаросуживающего рефлекса

• снижает экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя

• улучшает кровоснабжение ишемизированных участков

применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): лечение и профилактика стенокардии (I20.), реабилитация после перенесённого инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения: острый инфаркт миокарда (I21.), в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (I50.1), стенокардия с невосприимчивостью к другим видам терапии, нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких (J81.), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза (H34.1).

Побочные - Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение артериального давления; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: редко (в основном при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд, жжение, аллергический контактный дерматит.

3. Верапамил: механизм антиаритмического действия, применение, побочные эффекты.

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca²⁺ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие. Все БКК, расслабляя гладкие мышцы артериол, снижают АД и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. Обычно суточная доза составляет 0,24—0,48 г (240—480 мг).

Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов

Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.

4. Эффекты сердечных гликозидов при застойной сердечной недостаточности.

С. г. оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное инотропное действие С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда удельный объем ограничен вследствие снижения сократимости миокарда

5. Ганглиоблокаторы: механизм гипотензивного действия, различия в применении бензогексония и гигрония.

Угнетение симпатических ганглиев – расширение артерий и вен. – снижение ад и вд. Практически не применяются для лечения ГБ в связи с большим количеством побочных эффектов, так как блокируют не только симпатические, но и парасимпатические ганглии:

- Снижение тонуса кишечника (запоры)

- Атония мочевого пузыря

- Нарушение аккомодации

- Сухость во рту

Применение - для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций – гигроний, т.к короткого действия.

7 Средства, влияющие на аппетит

I. Средства, повышающие аппетит, которые либо стимулируют центр голода, либо тормозят центр насыщения.

К рефлекторно действующим стимуляторам относятся горечи - настои, настойки, жидкие экстракты горьких трав (полынь горькая, трава золототысячника, сок подорожника, корень одуванчика, корневища аира, плантаглюцид). Принятые за 10-15 мин. до еды, они возбуждают рецепторы языка и рефлекторно - центр голода, что ведет к усилению первой фазы секреции желудка при последующем приеме пищи.

К центрально действующим стимуляторам аппетита относится перитол (ципрогептадин), обладающий центральным антисеротониновым, Н1-гистаминблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Проявляет умеренный седативный и снотворный эффекты. Показан при неврогенной и гормональной худобе, реконвалесцентам, может быть назначен детям. Противопоказан при глаукоме.

II. Средства, снижающие аппетит (анорексивные), действуют противоположно: снижают возбудимость центра голода или активируют центр насыщения, в результате чего уменьшается психологическая потребность в пище. Используются для лечения ожирения. Подразделяются на 2 группы:

а) средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулируют ЦНС):

· производные фенилалкиламина фепранон (амфепранон) и дезопимон (хлорфентермин);

 

· производное изоиндола - мазиндол;

 

б) средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетают ЦНС): производные фенилалкиламина, фенфлурамин.

Средства, стимулирующие ЦНС, по механизму действия являются аналогами фенамина. Несмотря на менее выраженное стимулирующее ЦНС и периферическое действие, им присущи (как побочные) эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повышение АД, аритмии) и ЦНС (беспокойство, нарушение сна, риск развития лекарственной зависимости); фенфлурамин отличается седативным действием и меньшим количеством побочных эффектов (депрессия, сонливость).

 

6. Фармакологическая характеристика блокаторов H+,K+-АТФазы.Названия препаратов. Механизм действия, показания, побочные.

ингибиторы Н+ насоса париетальных клеток, ↓продукцию HCl в желудке за счет избирательного ↓активности Na+,К+АТФазы Н+ насоса париетальных клеток – Ф, контролирующего последний этап высвобождения секретируемой HCl в желудок. Препараты ↓ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90–100%.

Они наиболее сильные ингибиторы желудочной секреции. Омепразол способствует > скорому заживлению язв 12ПК, чем ранитидин.

Показания: при язвах, эрозиях желудка и 12ПК (вследствие приема НПВС, гормонов), синдроме Золлингера–Эллисона. Назначают по 20 мг 2 р в день. В первые 2 недели приема у больных улучшается самочувствие, у 77% исчезают боли.

Побочные: тошнота, диарея, онемение пальцев.

Омепразол, пантопрозол, лансопразол

 

7. Средства, применяемые для лечения гипохромных анемий

Препараты железа:
для лечения Fe-дефицитных ↓хромных анемий, когда в Эр ↓Hb. Гипохромные анемии связаны с ↓ усвоением Fe вход. в состав Hb.
Внутрь препараты Fe2+, т.к.лучше всасывается, ↓раздражает слизистую. ЛС подразделяют на: 1.Органические препараты Fe: лактат Fe; феррокаль; гемостимулин; ферроплекс. 2.Неорганические препараты Fe: Fe сульфат; Fe хлорид.
Побочные: обстипация, диарея, темный стул, тошнота, боли в эпигастрии.
ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; амп. 2 и 5 мл) в/м,в/в 100 мг Fe 3+ с мальтозой. Введение в/в медленно, ампулу развести в 10 мл 0,9% NaCl.

8. Гепарин: механизм антикоагулянтного действия, показания к применению, побочные эффекты. Антагонист гепарина: механизм действия, показания к применению.

Гепарин Антикоагулянт прямого действия; потенцирование эффектов антитромбина III, ингибир. Активир. фактора X, ↓агрегации Тр, нарушение образ-я тромбина ингибир. его эффектов, предотвращение синтеза фибрина из фибриногена и распространения тромба и образования новых.

Действие: в/в – неск. мин. до 4–5 ч, п/к – ч/з 20–30 мин, до 12 ч и более.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит вен, геморрой; трофические язвы, лимфангит; травмы, ушибы.

При тромбозах легк. ст. тяжести – в/в, по 40 000–50 000 МЕ/сут за 3–4 введения; при тяж. тромбозе и эмболии – в/в 20 000 МЕ 4 р в сут ч/з 6 ч. С профилактической целью - п/к 1500 МЕ/сут, через 8–12 ч. ТЭЛА, нестабильная стенокардия (в/в в сочетании с аспирином); ОИМ;тромбоз почечных вен; МА (сопровожд. эмболизацией); митральные пороки сердца; бактериальный эндокардит; ДВС-синдром (1 фаза); гломерулонефрит (+ преднизолон, азатиоприн, варфарин),

Низкомолекулярные гепарины

Эноксапарин-Na, Нандропарин Ca (фраксипарин), <связываются с белками крови→ конц. относительно постоянна, ↓Тр реже, ↑биодоступность при п/к введении, ↑время действия (↓инактивация), применяется преимущественно при венозном тромбозе, ОИМ, стенокардия, экстракорпоральном кровообращении

Отрицательные: высокая цена

 

 

Вариант 3

 

1. Антацидные средства: препараты, принцип действия, показания к применению, побочные эффекты.

Средства, нейтрализующие соляную кислоту в желудке – натрия гидрокаронат, Мг окись, Са каронат. Гидрокарбонат натрия – быстродейст., но образуется СО2 – растяжение желудка – вторично повышенное отделение сол.к-ты. Действие кратковременное.

Окись магния – медленнее, но активнее, СО2 не образуется. МБ сис. Алкалоз.

Гидроокись алюминия – в составе альмагеля – антацидное и адсорбирующее действие.. СО2 не образуется. МБ запор. Сист. Алкалоза не вызывает.

Применяют при гипераидном гастрите, ЯБ желудка.

2. Сравнительная характеристика окситоцина и эргометрина (влияние на миометрий, показания к применению).

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. ↑ ритмические сокращения, в более высоких дозах повышает ↑миометрия.

Небеременная матка мало чувствительна к дей-ю окситоцина. Чувствительность миометрия ↑перед родами, во время и в 1-е сутки после родов.

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.

Окситоцин вводят в/в капельно,

в/м для вызывания родов,

при слабости родовой деят-ти,

для остановки послеродовых

гипотонических кровотечений

после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов.

 

Преимущественно ↑тонус миометрия препараты алкалоидов спорыньи (гриб на злаковых растениях) эргометрин Эти ЛС применяют для остановки маточных кровотечений, кровотечений в послеродовом периоде (в/м, в/в, внутрь).

При беременности эти ЛС противопоказаны.

Побочные: головная боль, головокружение, ↑АД, сердечные аритмии.

 

3. Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

АСК ингибирует ЦОГ необратимо. В Тр не синтезируется новой ЦОГ→агрегационные свойства утрачиваются до конца жизни Тр. Эндотелий синтезирует новую ЦОГ и через несколько дней восстан. её пул→синтез PGI₂ продолжается.

Рекомендовано:

в качестве антиагреганта назначать АСК реже, чем в качестве противовоспалительного средства (пул Тр восстанавливается через 2 суток→назначается 1 раз в сут)

Назначать в мин-х Д для ↓действия на эндотелий (75-325 мг)

Отрицательные черты:

↓образование гастропротективных PG I₂/E₂→ ульцерогенное действие ↑кровоточивости (ЖКТ-кровотечения) бронхоспазм (↑ синтеза лейкотриена)

 

4. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Механизм действия:

нитроглицерин→NO→гуанилатциклаза→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток

Эффекты:

снижает потребность в O₂

– снижает преднагрузку

– снижает постнагрузку

• повышает доставку O₂

• расширяет крупные коронарные сосуды

• снижает диастолическое напряжение стенок желудочков

• повышает коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)

• угнетает центральные звенья коронаросуживающего рефлекса

• снижает экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя

• улучшает кровоснабжение ишемизированных участков

применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

5. Добутамин и милринон: механизмы кардиотонического действия, показания к применению, побочные эффекты.

По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину, от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещён в нём на пара-оксифенилметилпропильный радикал.

Добутамин является представителем избирательных стимуляторов b1-адренорецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путём вытеснения норадреналина из гранулярных депо). Добутамин практически не влияет на адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.

Применяют добутамин как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых (в связи с отсутствием достаточного опыта применения у детей).

Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10—20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Милринон. Кардиотоническое средство негликозидной природы. Оказывает положительное инотропное действие, мало влияет на ЧСС, несколько повышает AV проводимость. Вызывает сосудорасширяющий эффект. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, способствует понижению давления в малом круге кровообращения, уменьшению ОПСС, существенно не изменяя при этом ЧСС и потребности миокарда в кислороде. Механизм действия связывают с преимущественным ингибированием изофермента фосфодиэстеразы III в миокарде и гладких мышцах сосудов, что приводит к повышению содержания в них цАМФ. Показания: Кратковременная терапия тяжелой сердечной недостаточности, резистентной к другим видам лечения; кратковременная терапия острой сердечной недостаточности после операций на сердце. Противопоказания: Острый инфаркт миокарда, обструктивные поражения клапанов сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, повышенная чувствительность к милринону. Побочное воздействие: Желудочковые и наджелудочковые аритмии, ангинальные боли, артериальная гипотензия, головная боль; редко - тремор, гипокалиемия, тромбоцитопения.

6. Сравнительная характеристика противоаритмических средств IA, IB и IC класса.

 

7. Сравнительная характеристика дихлотиазида и оксодолина.

Гипотиазид - Действует в области дистальных извитых канальцев, ↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-, влияет на проксимальные канальцы – ↓транспорт Na и Cl, угнетает карбоангидразу (↓реабс гидрокарбоната), ↑секрецию К+. используют при гиперкальциурии (→↓Са2+ эскрецию) при МКБ. Гиперурикемия (подагра). ↓V жидкости в сосудах, ↓АД. Действие ч/з 30-60 мин, до 8-12 часов. Всасывается в ЖКТ.

Показания: ХСН, глаукома, ГБ с ХСН, цирроз печени, отчетный синдром у недоношенных.

Применение: утром на фоне диеты богатой К+(картофель, морковь, фрукты, соки), ↓приема NaCl, чтобы ↑ его эффективность и ↓побочные эффекты. ↑ мочеотделения с ↑дозы наблюдается до определенных пределов.

Побочные: ↓К+,↓Mg2+, сонливость, мышечная слабость, головокружение, жажда, параличи; нарушение ритма, обострение подагры, ↑сахара у больных СД, гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания. тяжелая ХПН, поражения печени, тяжелые формы СД, подагры

 

Оксодолин - Подавляет активную реабсорбцию Na⁺, главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение Na⁺, Cl^- и воды. Выведение K⁺ и Mg²⁺ через почки увеличивается, в то время как выведение Ca²⁺ снижается. Вызывает незначительное снижение артериального давления, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2-4 недели после начала терапии. В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и МОК; однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом. Начало действия - через 2-4 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 12 ч, длительность действия - 2-3 сут.

 

8. Механизмы сосудорасширяющего действия фенигидина, диазоксида, натрия нитропруссида.

Фенигидина (нифедипин) - Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обуславливает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения ОПСС и постнагрузки.

Дизоксид - Механизм действия связан с раскрытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутрилеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиеых каналов частично сходны с блокатором "медленных" кальцевых каналов.

Натрия нитропруссид – миотропный вазодилятатор.- донатор NO. и на артерии, и на вены.

 

 

Вариант 4

 

1. Классификация диуретиков по механизму и локализации действия (группы и названия препаратов).

По локализации

1. средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев (гипотиазид, индапамид)
2. средства, действующие на толстый сегмент восходящей петли Генле («петлевые» диуретики) (фурасемид, этакриновая к-та)
3. средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательной трубки (K, Mg-сберегающие диуретики) (триамтерен, спиронолактон)
4. средства, действующие на проксимальные почечные канальцы (эуфиллин)
5. средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (миннти, мочевина)

 

По механизму

I. Салуретики – препараты, усиливающие выделение из организма солей путем прямого действия на эпителий почечных канальцев

А. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики:

ДИХЛОТИАЗИД (Гипотиазид), ХЛОРТАЛИДОН (Оксодолин), ИНДАПАМИД (Арифон), КСИПАМИД, ЦИКЛОМЕТИАЗИД

Б. Препарты органических кислот («нетиазидной» структуры) ФУРОСЕМИД (Лазикс), БУМЕТАНИД (Буфенокс),

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Урегит), КЛОПАМИД (Бринальдикс)

В. Ингибиторы карбоангидразы

АЦЕТАЗОЛАМИД (Диакарб), ДОРЗОЛАМИД, БРИНЗОЛАМИД

II. Калийсберегающие диуретики,

т.е. задерживающие К+ в организме.

А. Антагонисты альдостерона

СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон)

Б. Ингибиторы Na+ и К+ каналов апикальной мембраны:

ТРИАМТЕРЕН, АМИЛОРИД

III. Осмотические диуретики

МАННИТ(маннитол),

МОЧЕВИНА

IV. Разные диуретики

А. Растительные диуретики – препараты из растений, применяемые в виде настоев, отваров, сборов

Цветки ромашки, василька, листья толокнянки, брусники, трава укропа, почки березовые

ЛЕСПЕНЕФРИЛ

Б. Кислотообразующие диуретики АММОНИЯ ХЛОРИД

В. Ксантины – ТЕОФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН

 

2. Кардиотонические средства негликозидной структуры: механизмы кардиотонического действия, показания к применению.

Б1-АМ – дофамин, добутамин

Ингииторы фосфодиэстеразы – амринон0 дилринон.

1 – дофамин – опосредованно стимулирует А и Б-АР, б1-ар – положительный инотропный эффект + расширение почечных сосудов. Применяется при кардиогенном шоке.

Добутамин – б1-ам, для непродолжительной стимуляции сердца.

Амринон –Их вводят только в/в, они обладают как инотропными, так и сосудорасширяющими свойствами и применяются при тяжелой сердечной недостаточности.

Механизм - ингибирование фосфодиэстеразы (III), ведущее к накоплению в клетках миокарда циклического АМФ (цАМФ), активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетки ионов Са'+ и активации функции сократительных белков

Милринон – аналогично.

3. Механизмы гипотензивного действия клофелина, метилдофы, моксонидина. Преимущества моксонидина по сравнению с клофелином и метилдофой.

Клофелин - стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

Метилдофа-метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Моксонидин - Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияение симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина. Спообствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с конролем артериального давления. + отсутсвует седативное действие.

 

4. Механизмы антиангинального действия верапамила и фенигидина. Применение. Побочные эффекты.

Верапамил и нифедипин – блокаторы Са-каналов – снижается проникновение Са в миоциты – снижается работа сердца (снижается потребностьв кислороде) и расширяются коронарные сосуды (увеличитвается транспорт О2 к сердцу). + снижение АД (снижается постнагрузка)

Применяют – лечение стенокардии + АГ.

Побочные – гол. Боль, тахикардия, отеки.

5. Сравнительная характеристика хинидина и лидокаина.

Хинидин – блокирует натриевые каналы, действует на все отделы, снижает автоматизм, ув-ет время реполяризации, уве-ет время рефрактерного периода, = применяется при нарушениях автоматизма и проводимости. Блок-ет передачу импульса с н.вагус (как м-хб), + снижает симпатические влияния. Максим.конц через 2-3ч. Т1/2 = 6ч. Применяют внутрь.

Лидокаин – снижает автоматизм, на проводимости мало влияет, ускоряет реполяризацию!. На н вагус не действует. Применяют в/в. При тахиаритмиях/ЖЭС при ИМ. Действует непродолжительно (10-20мин)

6. Какие препараты используют для управления гипотензии.

При остром снижении артериального давления, в зависимости от причины гипотензии, могут применяться лекарственные препараты различного механизма действия, в том числе сердечные гликозиды, усиливающие сократительную активность миокарда (см. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства), симпатомиметические (норадреналин, мезатон, добутамин и др.), дофаминергические (дофамин) средства, обладающие сосудосуживающими и кардиотоническими свойствами. Сильный и быстрый прессорный эффект вызывает ангиотензинамид, близкий по химической структуре к эндогенному сосудосуживающему фактору - ангиотензину II.
При умеренных формах гипотензий применяют препараты камфоры, кордиамин, а также общестимулирующие (тонизирующие) средства.

7. Классификация лекарственных средств, препятствующих агрегации тромбоцитов: группы и названия препаратов.

1 Угнетение тромбоксановой системы

а – снижение синтеза тромбоксана

—Ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота (аспирин).

-Ингибиторы тромбоксансинтетазы – дазоксибен

Б – блокаторы тромбоксановых рецепторов (дальтроан)

В – смешанного действия (ридогрел)

2 – Повышающие активность тростациклиновой системы

А – стимулирую