Средства, стимулирующие аппетит

• Горечи (атага)

корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой

• Средства, содержащие эфирные масла
алталекс, персен

Корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой являются горечами — средствами растительного происхождения, со­держащими гликозиды горького вкуса.

усиление секреции пищеварительных желез развивается при раз­дражении горечами вкусовых рецепторов слизистой оболочки полости рта. Дей­ствие горечей проявляется только на фоне приема пищи — непосредственно пе­ред приемом пищи или во время еды. Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15-20 мин до еды.

Алталекс — комбинированный препарат, содержащий смесь эфирных ма­сел мелиссы, мяты перечной, фенхеля, мускатного ореха, гвоздики, чабреца, со­сновой хвои, аниса, шалфея, корицы и лаванды в разбавленном этаноле. Стиму­лирует аппетит, а также оказывает седативное, спазмолитическое, желчегонное действие, снижает газообразование в кишечнике.

Препарат применяют при снижении аппетита, метеоризме, болях в желудке и кишечнике, нарушении желчевыделения. Назначают внутрь, по 10—20 капель при болях в желудке, кишечнике, метеоризме (в горячем мятном чае); при отсутствии аппетита — принимается с чайной ложкой сахара за полчаса до еды. Противопо­казания: детский возраст (до 3 лет).

Персен - капсулы, содержащие экстракты валерианы, перечной и лимон­ной мяты. Стимулирует аппетит, оказывает седативное и снотворное действие. Применяется при повышенной утомляемости, раздражительности и связанном с ними снижении аппетита. Противопоказания: гиперчувствительность к компо­нентам препарата.

30.1.2. Средства₇ снижающие аппетит (анорексигенные средства)

Анорексигенные средства применяются при лечении алиментарного ожире­ния. Систематическое применение этих средств облегчает соблюдение диеты и способствует снижению избыточной массы тела.

• Средства, стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС Амфепранон (Фепранон), фенилпропаноламин

• Средства, стимулирующие серотонинергическую передачу в ЦНС Флуоксетин (Прозак)

• Средства, стимулирующие норадренергическую и серотонинергическую пе­редачу в ЦНС

Сибутрамин (Меридиа)

Фепранон — производное амфетамина, стимулирует адренергическую пе­редачу в ЦНС за счет высвобождения норадреналина из пресинаптических окон­чаний и нарушения его обратного нейронального захвата. Механизм анорексигенного действия препарата связан с подавлением активности центра голода.

. При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, беспокойство, нарушение сна, развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Фенилпропаноламин так же, как амфепранон, стимулирует норадренергические синапсы в ЦНС, что приводит к угнетению центра голода. Побоч­ные эффекты препарата: сухость во рту, бессонница, тахикардия.

Флуоксетин — антидепрессант, нарушающий обратный нейрональный зах­ват серотонина. Стимуляция серотонинергических синапсов в ЦНС приводит к активации центра насыщения.

Сибутрамин стимулирует норадренергические и серотонинергические си­напсы в ЦНС (нарушает обратный нейрональный захват норадреналина и серо­тонина) и, таким образом, угнетает центр голода и стимулирует центр насыще­ния. Из побочных эффектов отмечаются повышение артериального давления, тахикардия, нарушение сна, головная боль и др.

 

 

66. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка. Классификация. Фармакологическая характеристика групп.

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кис­лоты париетальными клетками желудка.

Антацидные средства

Подразделяются на следующие группы:

• Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат

• Невсасывающиеся антацидные средства

Алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эф­фект (30—60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обо­стрения язвенной болезни

Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует со­ляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффек­тивен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со­провождающихся запорами.

Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакива­ющее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образова­ния углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель - комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавле­нием D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, сла­бительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равно­мерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка.

Алмагель А — комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошно­той и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишеч­нике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фос­фатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетени­ем синтеза витамина D₃. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна пре­вышать 2 нед.

Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е₂ и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — наиболее быстродействую­щее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вто­ричному повышению желудочной секреции. При частых повторных приемах на­трия гидрокарбонат может вызвать системный алкалоз.

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. Про­тивопоказания — алкалоз. К побочным эффектам относятся снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат (мел осажденный) - всасывающееся антацидное сред­ство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образова­нием углекислого газа. Оказывает выраженный антидиарейный (противопоносный) эффект.

Антисекреторные средства

Подразделяют на следующие группы:

• Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин

• Блокаторы Н⁺К⁺-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол

• М-холиноблокаторы

а) неселективные М-холиноблокаторы
Атропин, метацин, платифиллин

б) селективные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин)

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выражен­ное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тор­мозят выработку пепсина.

Циметидин - блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов I поколения. Эффек­тивен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кис­лотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность ле­чения 4—8 нед), применяется редко.

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек.

Ранитидин - блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов II поколения; как ан­тисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжитель­но (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает по­бочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния.

Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин — блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Проти­вопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин - блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов IV поколения и роксатидин - Н₂-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средствами, практически лишенными побочных эффектов. Кроме того, они стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы Н, К⁺-АТФазы

Н⁺/К⁺-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспе­чивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия.

Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соля­ной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блока­торы протонового насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее сек­рецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н⁺/К⁺-АТФазы париеталь­ных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению сек­реции более чем на 90% в течение 24 ч.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, воз­можность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секре­ция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвен­ной болезни (не более 4—8 нед).

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирова­ние Helicobacter pylori, блокаторы Н⁺/К⁺-АТФазы комбинируют с антибактери­альными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на па­риетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холи­ноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

Неселективные М-холиноблокаторы в дозах, в которых угнетают секрецию НС1, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.

Пирензепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы энтерохромаф-финоподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино­подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецеп­торы париетальных клеток. Таким образом, блокада М1-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и прак­тически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

 

67. Гастропротекторы. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.

Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факто­ров желудочного сока.

• Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон

• Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка Сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицит

рат (Де-нол)

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1.

Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадца­типерстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортико-стероидов.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, диарея.

Энпростил - синтетический аналог простагландина Е₂. По фармакологи­ческим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вы­зывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, полу­чаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эф­фект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней си-аловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (за­держка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, об­разующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желу­док желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы.

Побочные эффекты: тошнота, запор.

К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основ­ной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.

Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, обра­зующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимули­руя образование простагландина Е₂, увеличивает выработку защитной слизи. Уг­нетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности же­лудочного сока. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидро­карбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (сла­бительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитичес­кий эффект).

Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лече­ния - 1—3 мес.

 

68. Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.