Антиаритмические средства. Классификация. Фармакологическая характеристика групп.

 

Антиаритмические средства - лекарственные средства, применяемые при нарушениях ритма сокращений сердца.

Причиной возникновения аритмий могут быть нарушения метаболических процессов в сердце, его кровоснабжения, изменения нейроэндокринной регуляции и гуморальных влияний вследствие различных заболеваний (пороки сердца, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тиреотоксикоз и др.). Некоторые лекарственные средства, в том числе и антиаритмические средства, могут вызывать аритмии (оказывают аритмогенное действие). Возможны следующие формы нарушения ритма сердца:

— экстрасистолия - появление добавочных (внеочередных) сокращений миокарда предсердий или желудочков; которые;

— тахиаритмии (синусовая тахикардия – реакция на стрессовые факторы; пароксизмальная тахикардия - внезапное увеличение частоты сердечных сокращений более 130 ударов в минуту; мерцательная аритмия - беспорядочные несинхронные сокращения отдельных пучков мышечных волокон сердца с частотой 450—600 в минуту. Эффективные сокращения отсутствуют)

— брадиаритмии и блокады сердца (синусовая брадикардия - снижение частоты сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту; Блокады сердца— частичное или полное нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца)

 

Классификация антиаритмических средств:

I класс. Мембраностабилизирующие средства.

Класс IА. Хинидин (кинилетин), новокаинамид (прокаинамид).

Класс IВ. Лидокаин, фенитоин (дифенин).

Класс IС. Этмозин (морацизин), этацизин, лаппаконитина гидробромид

(аллапинин), пропафенон (ритмонорм).

II класс. β-адреноблокирующие средства.

1. β₁,₂. Пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), соталол (соталекс).

2. β₁-адреноблокаторы. Атенолол (тенормин), метопролол (беталок), талинолол (корданум), бисопролол (конкор), небиволол (небилет), бетаксолол (локрен), ацебутолол (сектраль).

III класс. Средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия:

амиодарон (кордарон), соталол (соталекс).

IV класс. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил (изоптин), дилтиазем (кардил).

V класс. Лекарственные средства других фармакологических групп, применяемых

При аритмиях.

А. При тахиаритмиях:

а) Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон, целанид.

б) Препараты, содержащие ионы магния и калия: панангин, аспаркам, калия хлорид.

в) Транквилизаторы, седативные средства.

Б. При брадиаритмиях:

а) Средства, усиливающие адренергические влияния на сердце: адреналин (эпинефрин), добутамин (добутрекс), эфедрин.

б) Средства, ослабляющие холинергические влияния на сердце: атропин.

Класс1С

 

 

2) Адреноблокаторы устраняют влияние симпатической иннервации и циркулирующего в крови адреналина на сердце, вследствие чего уменьшают:

- автоматизм синоатриального узла и частоту сердечных сокращений;

- автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла;

- автоматизм и проводимость волокон Пуркинье. β-Адреноблокаторы применяют при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии, эффективны они при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма. При применении β-адреноблокаторов возникают такие нежелательные эффекты, как снижение сократимости миокарда, брадикардия, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов, повышенная утомляемость.

 

 

3) Амиодарон является аналогом тиреоидных гормонов (действует на рецепторы для тиреоидных гормонов), содержит в своей структуре йод. Амиодарон — препарат смешанного типа действия: блокирует калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы, кроме того, обладает неконкурентной β-адреноблокирующей активностью. Блокируя калиевые каналы, амиодарон снижает скорость реполяризации мембран кардиомиоцитов как в проводящей системе сердца, так и в рабочем миокарде, вследствие чего удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков. Большое значение в противоаритмическом действии амиодарона имеет снижение автоматизма, возбудимости и проводимости синоатриального и атриовентрикулярного узлов

 

4) Эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способности блокировать потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа. Каналы этого типа находятся в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, поэтому блокаторы кальциевых каналов L-типа действуют на сердце и артериальные сосуды. Блокаторы кальциевых каналов L-типа различаются между собой по преимущественному действию на сердце и кровеносные сосуды:

— фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов;

— дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, исрадипин, лацидипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;

— бензотиазепины (дилтиазем) в равной степени действуют и на сердце и сосуды.