Т. 4. 6. 2. 3. А. Слабительные средства

Слабительные средства - средства, применяемые для опорожнения кишечника и используемые для лечения запора. Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургическими операциями и при пищевых отравлениях.

• Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника - натрия сульфат, магния сульфат, карловарская соль искусственная^*, лактулоза.

• Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника:

- синтетические средства - фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил, натрия пикосульфат;

- слабительные средства растительного происхождения - сенаде*, ревеня дланевидного корни, крушины ольховидной кора, касторовое масло^*.

• Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого - морская капуста*, метилцеллюлоза*.

• Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие каловые массы - масло вазелиновое^*, масло миндальное^*.

• Частичный агонист 5-НТ₄-рецепторов - тегасерод.

• Ветрогонные средства - укропа огородного плоды и фенхеля обыкновенного плоды, симетикон^*.

Нормальная частота дефекации составляет не менее 3 раз в неделю. Причины запора: недостаток волокнистой основы в пище, ЛВ, гормональные нарушения, заболевания, пожилой возраст.

Принципы медикаментозного лечения запора:

• задержка жидкости в просвете толстой кишки за счет осмотических или гидрофильных механизмов;

• уменьшение абсорбции жидкости из просвета кишки за счет нарушения транспорта;

• увеличение моторики и пропульсивной активности толстой кишки. При длительном употреблении любых слабительных средств могут

развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея,

атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкой и толстой кишки. Действие солевых слабительных развивается через 4-6 ч. Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Их не применяют при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах.

Натрия сульфат (глауберова соль, Na₂SO₄ ^. 10H₂O), и магния сульфат (MgSO₄ ^. 7H₂O) применяют при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания яда). Назначают внутрь по 15-20 г.

Карловарская соль - природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяют для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство (см. раздел «Желчегонные средства)».

Лактулоза - синтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до моносахаридов, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.

Синтетические слабительные средства (производные дифенилметана) оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонкой кишке, они затем секретируются в толстую кишку, где оказывают раздражаю- щее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем протяжении кишки, а только в толстом ее отделе.

Ф е н о л ф т а л е и н - эталонное слабительное средство, хорошо переносится, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая раздражающее действие на почки.

Оксифенизатин по механизму действия аналогичен фенолфталеину, но менее токсичен, оказывает слабительный эффект благодаря активному метаболиту (диоксифенилизатин).

Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5-7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение первого часа.

Натрия пикосульфат не всасывается в тонкой кишке. В ней под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, который стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстой кишки и усиливает ее перистальтику.

Сенаде^* - слабительное средство, содержащее антрагликозиды листьев сенны (кассии), которые после отщепления сахара образуют в толстой кишке эмодин и другие производные антрацена. Эмодин и хризофановая кислота раздражают хеморецепторы толстой кишки, вызывая более быстрое ее опорожнение. Слабительный эффект развивается через 8-12 ч.

Ревеня дланевидного корни, крушины ольховидной кора содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту. Механизм действия аналогичен препаратам сенны, но из-за высокого содержания смолистых веществ корни ревеня могут оказывать раздражающее влияние на кишечник.

Касторовое масло (масло клещевинное) при приеме внутрь расщепляется липазой в тонкой кишке с образованием рицинолевой кислоты, раздражающей рецепторы слизистой оболочки кишки на всем ее протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 4-6 ч. Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами.

Морская капуста*, метилцеллюлоза* раздражают рецепторы толстого кишечника, их используют в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах.

Масло вазелиновое*, масло миндальное* при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначают как легкие слабительные средства.

Тегасерод - частичный агонист 5-НТ₄-рецепторов активирует внутренние первичные афферентные нервы за счет чего увеличивается выделение ацетилхолина и, как следствие, моторика кишечника. Препарат используют при хронических запорах, гастропарезе.

Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ, их применяют для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа и фенхеля оказывают ветрогонное действие. Плоды укропа используют для приготовления укропной воды, которую применяют у беспокойных грудных детей - по 1 чайной ложке перед кормлением.

Симетикон (дисфлатил*) - кремнийорганическое соединение группы диметилполисилоксанов, относящееся к группе «пеногасителей» (веществ, уменьшающих поверхностное натяжение пузырьков газа). При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяют при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным манипуляциям на кишечнике.