Лекарственные средства, влияющие на миометрий.

Вещества, влияющие на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на следующие группы.

I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия

Усиливающие сократительную активность Гормоны и препараты задней доли гипофиза Окситоцин Питуитрин Препараты простагландинов

Динопрост (простагландин F2a) Динопростон (простагландин Е2) Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) Вещества, стимулирующие преимущественно β2 -адренорецепторы Фенотерол Сальбутамол Средства для наркоза Натрия оксибутират Разные средства Магния сульфат

II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой

Эрготамина гидротартрат Эрготал Синтетические средства Котарнина хлорид

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

Атропина сульфат Динопрост Динопростон

окситоцин. По химической структуре это октапептид. Окситоцин получен синтетически. Он вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.

Окситоцин способствует также секреции молока, вызвать стимулирующие роды.

Многие из простагландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины - и в отношении небеременной матки.

В качестве препаратов для искусственных абортов1 и родоускорения используют препараты простагландинов F2a и Е2.

Динопрост (простагландин F2a, энзапрост F) обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки.

 

 

Препараты витамина В

 

Витамин B1 (тиамин) представлен следующими ЛС: бенфотиамин, кокарбоксилаза, монофостиамин и тиамин.

При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, образуются кардиотоксические метаболиты. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь «бери-бери»).

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической нервной системы, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния.

Препараты витамина В₂

В организме витамин В₂ (ЛС: рибофлавин) фосфорилируется, превращаясь в коферменты - флавин мононуклеотид и флавин адениндинуклеотид, - участвующие в углеводном, белковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении. При дефиците рибофлавина появляется светобоязнь, резь в глазах. Витамин В₂ поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта, губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В₆.

Показания к применению витамина В₂: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания ЖКТ, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₆

В организме витамин В₆ (ЛС: пиридоксин, пиридок- с а л ь ф о с ф а т) подвергается фосфорилированию, превращаясь в кофермент пиридоксаль-5-фосфат, необходимый для декарбоксилирования и переаминирования аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов, обмена гистамина, ГАМК, глутаминовой кислот, глицина, серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы.

Показания к применению витамина гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), пора- жения печени при применении противотуберкулезных средств; заболевания, сопровождающиеся расстройством белкового обмена, комплексная терапия язвенной болезни желудка, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней.

Препараты витамина В₁₂

Витамин B₁₂ (кобаламин) в Государственном Реестре ЛС представлен следующими препаратами: ц и а н о к о б а л а м и н, к о б а м а - мид,гидроксокобаламин (Оксикобаламин*).

Витамин В₁₂ синтезирует микрофлора кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, синтезируемый в обкладочных клетках желудка. Кобаламин превращается в активную форму - кобамамид - после связывания с транспортными белками плазмы крови (транскобаламины). Витамин В₁₂ - кофермент в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты). Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритро- цитов, поддерживает образование миелина.

При недостаточности витамина В₁₂ (дефицит внутреннего фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (злокачественная) анемия (см. раздел «Средства, влияющие на эритропоэз»).

Применяют витамин В₁₂ (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других

видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

Препараты фолиевой кислоты

Фолиевая кислота (витамин B₉ представлена следующими ЛС: кальция фолинат (например, Лейковорин*) и фолиевая кислота.

Фолиевая кислота в организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма - тетрагидрофолиевая кислота, необходимая для синтеза пуриновых и пиримиди- новых оснований. Участвует в обмене холина, аминокислот (донатор метильных групп при синтезе метионина из гомоцистеина).

Фолиевая кислота необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. Абсолютно необходима для нормального протекания беременности. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В₁₂-дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Используют для профилактики врожденной и приобретенной гипергомоцистеинемии. Назначают внутрь.

 

Препараты витамина РР,С

 

Витамин PP (никотиновая кислота, ниацин) представлен следующими препаратами: н и к о т и н а м и д и н и к о т и н о в а я к и с - л о т а (например, Ниацин* и Эндурацин*).

Никотиновая кислота в неизмененном виде всасывается из кишечника, в печени необходима для синтеза важных коферментов окислительно-восстановительных процессов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Никотиновая кислота имеет выраженный сосудорасширяющий эффект, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови, оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, а также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает содержание ЛПВП. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра - заболевание, сопровождаемое диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).

Применяют никотиновую кислоту для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вялозаживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени). Никотиновую кислоту также назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, а в больших дозах (3-4 г в сут) в качестве антиатеросклеротического средства (см. главу «Средства, применяемые при атеросклерозе»). Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Эндурацин* - препарат никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполипидемическими свойствами.

Препараты витамина Р

Витамин P в Российском Реестре ЛС представляют следующие препараты: р у т о з и д (например, Рутин^*), дигидрокверцетин (например, Кверцетин*) и сочетание рутозида с аскорбиновой кислотой (например, Аскорутин^*).

Витамин P снижает проницаемость сосудистой стенки и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя аскорбиновую кислоту в монодегидроаскорбиновую кислоту. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами и желчегонным действием. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты,), отеки различного генеза, травмы, обморожения.

Препараты витамина С

Витамин C в Российском Реестре ЛС представляет аскорбиновая кислота и множество прописей аскорбиновой кислоты с другими ЛС.

Витамин C в организме человека не синтезируется, а при поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в различных окислительно-восстановительных процес-

сах, регулирует углеводный обмен (расщепление глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Аскорбиновая кислота необходима для образования тетрагидрофолиевой кислоты, синтеза коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и включение железа в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает регенерацию тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Принимает участие в регуляции иммунных реакций [образование антител, синтез интерферонов (ИФН), фагоцитарная активность], что повышает сопротивляемость к инфекции. При недостаточности витамина С развивается цинга.

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, для стимуляции репаративных процессов (заживление язв и ран, переломы костей), при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Препарат назначают внутрь и парентерально. При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может вызвать нарушения функции почек и поджелудочной железы.