II. Снотворные средства с наркотическим типом действия

1. Гетероциклические соединения Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения Хлоралгидрат

Анксиолитики бензодиазепинового ряда обладают анксиолитической, снотворной, седативной, противосудорожной, мышечно-расслабляющей и амнестической активностью. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с их угнетающим влиянием на лимбическую систему (гиппокамп) и в меньшей степени - на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору большого мозга. Механизм седативного, снотворного и других эффектов бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами¹.

Препараты бензодиазепинового ряда.
Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное,мышечно-расслабляющее действие и др.
Применение: нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
Побочные действия: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко — кожный зуд,тошнота.
Противопоказания: миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.

Рогипнол (Rohypnol).
Активное вещество — флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.
Применение: расстройства сна.
Побочные действия: повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.

В случае барбитуратов успокаивающий и снотворный эффекты также в значительной степени обусловлены их ГАМК-миметическим действием.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.
Этаминал-натрия (Aethaminalum-natrium).
Снотворное средство.
Применение: нарушения сна.

Золпидем (ивадал) является производным имидазопиридина. Оказывает выраженное снотворное и седативное действие.Мало влияет на фазы сна.

Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость в дневное время. Феномен «отдачи» выражен в небольшой степени. При длительном приеме возникают привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

27.Наркотические анальгетики.

Анальгезирующие средства — это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные
группы:
1) наркотические анальгетики;
2) ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).
Активный анальгетик.
Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.
Промедол (Promedolum).
Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1—2%-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.
Омнопон (Omnoponum) — смесь алкалоидов опия, в том числе 50%-ного морфина.
Действие, применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как и у морфина.
Валорон (Valoron).
Синоним: Tilidinum. Синтетический заменитель морфина центрального действия.
Применение: выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50—-100мг 4 раза в сутки. Суточная доза —400 мг.
Побочные действия: головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.
Противопоказания: наркотическая зависимость, лактация.
К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum

28. Лекарственная зависимость (физическая и психическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманиями.

Лекарственная зависимость – психическое, может быть физическое состояние, включающее настоятельную потребность в приеме лекарственных средств, действующих на психику. Длительное употребление многих лекарств, особенно психотропных препаратов, способно вызвать привыкание. Лекарства и средства при лекарственной зависимости перестают оказывать своё фармакологическое действие, а зачастую наоборот приводят к парадоксальному, противоположному своему назначению результату.

Существует два вида лекарственной зависимости: физическая и психическая.

Психическая зависимость – состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния. При психической лекарственной зависимости прекращение приема, вызвавшего её вещества, сопровождается эмоциональным и психологическим дискомфортом. Психическая зависимость от лекарств возникает в результате сформировавшегося на рефлекторном уровне мнения человека, что после принятия антидепрессанта психический дискомфорт устраняется, а ему на смену приходит состояние спокойствия, позитива и умиротворения. Имеются психотропные вещества (кокаин, препараты индийской конопли, диэтиламид лизергиновой кислоты), вызывающие преимущественно психическую зависимость.

Физическая зависимость – адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние. При физической лекарственной зависимости отмена вызвавшего ее вещества или лекарственного препарата приводит к развитию синдрома абстиненции, проявляющегося наряду с психическими различными вегетативно-соматическими и неврологическими расстройствами. Развитие синдрома абстиненции может быть вызвано также введением антагонистов вещества, вызвавшего физическую зависимость. В развитии физической Л.з. помимо условнорефлекторных механизмов важную роль играют, вероятно, адаптивные реакции, связанные с изменением в органах количества и чувствительности (аффинитета) рецепторов, с которыми взаимодействуют психотропные вещества, например опиатных рецепторов при действии морфиноподобных веществ, бензодиазепиновых рецепторов при действии транквилизаторов бензодиазепинового ряда и т.д. Кроме того, под влиянием психотропных средств в организме может изменяться продукция эндогенных веществ (лигандов), взаимодействующих с тем же типом рецепторов, с которыми взаимодействуют и психотропные препараты.

Наркомания - это физическая и психологическая зависимость от определенной группы препаратов – наркотиков. Наркотики изменяют Вашу реакцию на ощущения. Они также вызывают изменения настроения, могут привести к потере сознания или глубокому сну. Примерами наркотиков являются героин, кодеин, морфин и метадон.

Лекарственная зависимость – это социально опасное явление в жизни общества. Наркотики не только отрицательно влияют на физиологию человека, но и разрушают его как личность. Особенно восприимчива к наркотикам подростковая и молодежная среда. Это подтверждается статистикой даже по нашей республике. Увеличение числа беспризорных детей и семей малообеспеченных и неблагополучных, с пьющими родителями, создает благоприятные условия для роста наркомании и токсикомании.

Напрямую с наркоманией связан рост числа уголовных преступлений подростков и молодежи, а также распространение смертельной для человека инфекции – СПИДа. Наряду со СПИДом существует ряд других заболеваний, которым подвержены люди, употребляющие наркотики: это гепатит «С» и венерические болезни.

29.Ненаркотические анальгетики.

Ненаркотические анальгетики — это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов
и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Производные пирозолона.
Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин, кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril).

Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение ак тивности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.
Анальгин (Analginum).
Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея.

Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), темпальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина
Бутадион (Butadionum).
Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4—6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2—3 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, боль в области желудка,болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.
Производные парааминофенола.
К ним относятся препараты фенацетин (Phenacetinum) и парацетамол (Paracetamolum).
Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это —препараты седальгин, цитрамон.
Парацетамол (Paracetamolum).
Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее.
Применение: как у других препаратов, по 0,2—0,4 на прием.
Побочные действия: нефротоксичен.
Противопоказания: заболевания почек.

30.Нестероидные противовоспалительные средства.

Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Фармакологическое действие и показания; обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, боли различного происхождения, ревматизм, хорея., но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.

Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); толектином; клинорилом.
Индометацин. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.
Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорнодвигательного аппарата, невралгии. Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация.

Производные фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натрия (Diclofenac natrium).
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.
Применение: ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Побочное действие и противопоказания: как у индометацина.
Нестероидные препараты — производные пропионовой
кислоты.
К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопрофен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напроксен (Naproxen).
Ибупрофен (Ibuprofenum).
Фармакологическое действие, показания к применению,побочные действия и противопоказания: такие же, как и индометацина.