Антипсихотические средства (нейролептики). — КиберПедия 

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...

Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...

Антипсихотические средства (нейролептики).

2017-11-16 198
Антипсихотические средства (нейролептики). 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

Нейролептики – (от греческого нейрон+способный воспринимать) препараты способные редуцировать психотическую симптоматику, уменьшают бред, галлюцинации, агрессивность, импульсивность поведенческих реакций, купируют психомоторное возбуждение.

Классификация по химическому строению.

I. Типичные нейролептики

1. Производные фенотиазина

• ПФ с аминоалкильным (алифатическим) радикалом: хлорпромазин (аминазин), алимемазин (терален), левомепромазин (тизерцин).

• ПФ с пиперидиновым радикалом: тиоридазин (сонапакс), перициазин

• ПФ с пиперазиновым радикалом: перфеназин, трифлуопиразин, флуфеназин

2. Производные бутирофенона: дроперидол, галоперидол

3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен, зуклопентиксол, флупентиксол

4. Производные дифенилбутилпиперидина: пимозид, флуспирилен, пенфлуридол

II. Атипичные нейролептики

1. Производные дибензодиазепина: клозапин, оланзапин

2. Производные замещенного бензамида: сульпирид, сультоприд, тиаприд, амисульприд

3. Производные бензоксазола: рисперидон

4. Другие производные: кветиапин (сероквель)

Механизм действия.

Блокируют дофаминовые, серотониновые, α-адренорецепторы, м-холинорецепторы, гистоминовые Н1 рецепторы. Наиболее изучено влияние на дофаминовые рецепторы (Д1, Д2 и т д до 5) Д2 расположены на постсинаптической мембране, а 4 и 3 на пост и пресинаптической мембране, в основном находятся в лимбической системе и отвечают за эмоции и настроение. Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых рецепторов особенно Д2, 4 в мезолимбической системе.

Типичные нейролептики блокируют рецепторы во всех структурах головного мозга т.е. избыточное влияние подкорковых структур на кору мозга. При длительной блокаде Д-рецепторов могут быть двигательные нарушения по типу экстрапирамидных расстройств.

Атипичные нейролептики действуют более избирательно на Д2-рейепторы в мезолимбической системе мозга, слабо влияя на нигростриальные структуры (редко вызывают экстрапирамидные расстройства). Также блокируют пресинаптические Д4-рецепторы → модулируется выделение дофамина. А еще блокируют серотониновые 5-НТ2 рецепторы, другие блокируют М-холинорецепторы.

Фармакологические эффекты.

Психотропные эффекты:

• Антипсихотический – устраняют психоз (продуктивную симптоматику) в связи с блокадой Д2-рецепторов в лимбической системе. Препарты: тиоперазин, галоперидол, дроперидол, этопиразин, оланзапин

 Устранение расстройств мышления – бред

 Расстройства восприятия – слуховые, зрительные галлюцинации

 Устранение стойких изменений личности – мании

• Присихоседативный – обусловлен блокадой α-адренорецепторов ретикулярной фармации среднего мозга и Д-рецепторов лимбической системе. Некоторые препараты антогонисты М и Н – рецепторов и подавляют ретикулярную фармацию. Препараты: хлорпромазин, клозапин, тиоридазин, левомепромазин

 Устраняет психомоторное возбуждение – аффективное поведение, беспокойство, двигательная активность

Непсихотропные эффекты:

• Противорвотное действие – блокируют Д2-рецепторы пусковой зоны дна 4 желудочка этапиразин, трифтазин, дроперидол. Длительно применять нельза т.к. экстрапирамидные расстройтсва для этого применяют препараты близкие по структуре к аминазину, но не обладающие антипсихотическим действием: метоклопрамид (церукал)

• Гипотензивное действие – блокируют α-адренорецепторы сосудов → возникает «извращение» эффекта адреналина. Характерно для производных фенотиазинов: аминозинаминозин, дроперидол

• Гипотермическое действие – угнетают центр терморегуляции в гипоталамусе, усиливают теплоотдачу, понижение температуры тела будет зависить от окружающей среды (если применяют охлаждение → сильно снижается и температура)

• Спазмолитическое действие – блокада м-холинорецепторов аминазин

• М-холиноблокирующий эффект – снижается секреция желез

• Миорелаксирущий эффект – угнетается супраспинальная регуляция мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра, устраняют нисходящие влияния ретикулярной фармации на спинальные рефлексы.

• Потенцирующий эффект – усиливают и продлевают действие многих препаратов (для наркоза, снотворных, наркотические анальгетики) в связи с угнетением нейролептиками биотрансформации препаратов.

Показания.

• Лечение психических заболеваний (шизофрения, маниакальное возбуждение)

• Острые и хронические психозы другой этиологии

• Органические поражение ЦНС

Применение в соматическое медицине:

• Купирование гипертонического криза

• Нейкротимая рвота

• Гипертермический синдром

• Судороги

• Премедикация перед наркозом

• Создание двигательного покоя после операций у детей

• Устранение пилороспазма у новорожденных

Побочные эффекты.

• Экстрапирамидные расстройства – по типу болезни Паркинсона – снижается общая двигательная активность, замедляется движение. В основе лежит расторможенноть стрио-паллидарной системы повышается активность мотто-нейровнов за счет блокады Д-рецепторов черной субстанции. Выражена слабо у атипичных нейролептиков. Устраняется противопаркинсоническими препаратами. Может быть острая дистония – спастические сокражение, акатизия – неусидчивать

• Эндокринные нарушения – блокируются Д2-рецепторы гипоталамуса → нарушается медиаторный гормон → увеличивается секреция пролактина → подавляется секреция тропных гормонов (особенно гонадотропных) → функиця половых органов резко снижается:

 Галакторея

 Геникомастия

 Нарушение менструального цикла

 Увеличение массы тела

 Импотенция

 Бесплодие

• Нарушение функции печени – нарушение паренхимы, оттока желчи

• Сердечно-сосудистой системы: ↓АД, тахикардия

• Аллергические реакции

• Снижение потоотделение, сухость во рте, задержка мочи, нарушение аккомодации

• Помутнение хрусталика

• Тератогенное воздействие

• Зависимости нет!

• Привыкание

• Нарушение психического развития у детей

 

Нейролептанальгезия – вид обезболевания, который достигается совместным введением нейролептиками короткого действия дроперидол + наркотический анальгетик короткого действия фентанил = «Таламонал». Это позволяет проводить кратковременные оперативные вмешательства.

 


Поделиться с друзьями:

Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...

Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни...

Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...

Археология об основании Рима: Новые раскопки проясняют и такой острый дискуссионный вопрос, как дата самого возникновения Рима...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.015 с.