Анксиолитики (транквилизаторы) и снотворные средства.

Анксиолитики - обширная группа лекарственных средств, главным фармакологическим эффектом которых является способность устранять тревогу.

Другие эффекты:

 Седативный

 Снотворный

 Миорелаксирующий

 Антифобический

 Вегетостабилизирующий

 Противосудорожный.

По современным представлениям транквилизирующий эффект обусловлен стимуляцией ГАМК-рецепторов, что осуществляется путем выброса ГАМК.

В связи с чем используют при расстройствах сна, зависимостях от ПАВ, эпилепсии и других судорожных состояниях, ряде неврологических заболеваний, а также многих соматических и психосоматических расстройствах, особенно при ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, язвенной болезни, бронхиальной астме и многих других. Кроме того они используются хирургами в качестве средств для премедикации.

По химической структуре анксиолитики делятся на две большие группы:

 Бензодиазепины, к которым относится большинство используемых сегодня в медицинской практике транквилизаторов;

 Небензодиазепиновые производные- бушпирон, оксидин, фенибут и др.

По своей силе, то есть степени выраженности седативного и протвотревожного эффектов, эти препараты условно делятся на:

 Сильные, к которым относятся, в частности клоназепам, альпрозолам, феназепам, триазолам, эстазолам.

 Средней силы – например, диазепам, транксен, лоразепам, хлордиазепоксид.

 Слабые – например, оксазепам, медазепам, оксилидин и другие.

Наконец, еще одна очень важная характеристика этой группы препаратов – средний период полувыведения, в связи с чем они делятся на:

• Коротко живущие или препараты с коротким периодом полувыведения(условная граница 24 часа и менее), - например, альпразолам, триазолам, эстазолам, лоразепам,грандаксин, медазепам, феназепам, оксазепам.

• Долго живущие, или препараты с длительным периодом полувыведения – например, клоназепам, клоразепат, диазепам, нитразепам и др.

Правила назначения транквилизаторов:

1. Лечение начинают с как можно более низких доз с постепенным повышением, столь же постепенно должны снижаться дозы при окончании терапии; пациент должен быть заранее предупрежден о побочных эффектах, особенно в первые дни приема (мышечная релаксация, вялость, замедленность реакции, трудность концентрации внимания).

2. Чтобы избежать опасности формирования зависимости рецепт нужно выписывать на небольшое количество препарата и врач должен осматривать пациента не реже, чем раз в 2 недели.

3. Есди необходим длительный курс (2-3 мес. и более), например при ГТР, препараты и их дозы должны меняться, недопустимо монотонное назначение препарата в неизменно высокой дозе более 3-4 недель; предпочтительнее препараты с дли тельным периодом полувыведения.

4. Важен постоянный контроль за тем, чтобы не пропустить первые признаки развития злоупотребления и зависимости от препарата.

5. Постоянно помнить, что транквилизаторы отнюдь не панацея, а лишь один из методов лечения тревожных расстройств и использовать только там, где немедикаментозные способы лечения не дали результат.

Хлордиазепоксид (либриум, элениум) — первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Обладает эугипническим эффектом. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов для купирования эмоционального напряжения, панических атак. Дозировка препарата 30-50 мг/сут для перорального применения.

Диазепам (седуксен, релиум, валиум) обладает свойствами, которые обнаруживает хлордиазепоксид, купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта, нормализует ночной сон, может применятся при купировании эпилептического статуса. Дозы препарата в таблетированной форме — до 40-50 мг/сут, часто назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей (внутривенно, капельно — до 50-60 мг/сут).

Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Менее эффективен при лечениинавязчивых расстройств с наличием ритуалов. Дозировка — до 5-6 мг/сут.

Атаракс (гидроксизин) — препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Рекомендуемые дозы — от 25 до 100 мг/сут в т+аблетках, кроме того имеется 0,2%-ный сироп (200,0), в 5 мл содержится 10 мг атаракса. Курс лечения один-два месяца. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Феназепам —препарат широкого спектра действия, относится к высокоактивным транквилизаторам. По силе анксиолитического действия превосходит седуксен, оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие. Феназепам назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Такие свойства делают феназепам полезным в соматической практике, особенно при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут.

Альпразолам (ксанакс) относится к триазоламовым производным бензодиазепина, применяется как препарат, который наиболее активно снимает панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови — через 2 ч. Назначается внутрь с дозы 0,25 мг/сут с повышением до 3 мг/сут.

Фризиум (клобазам) — производное бензодиазепина, оказывает мощное анксиолитическое, а также противосудорожное действие, показан при состояниях, сопровождающихся острым чувством страха (панические атаки) а также при неврозе страха. Назначается внутрь по 10-20 мг/сут.

Оксилидин не относится к бензодиазепинам, оказывает умеренное успокаивающее, антигипертензионное действие, под его влиянием усиливается эффект снотворных средств, улучшается мозговое кровообращение. Препарат применяют внутрь по 0,02 мг на прием 3-4 раза в день. Курс лечения один-два месяца.

Триазолам (хальцион) — препарат короткого действия, используется как гипнотик, способствует быстрому засыпанию. Доза 0,25-0,5 мг на прием.

Побочные эффекты

Транквилизаторы, список которых представлен выше имеют преимущественно побочные эффекты в виде сонливости, мышечной слабости, нарушениями концентрации внимания, замедлением скорости психических реакций. Могут возникать атаксия, дизартрия, тремор. Нарушения вегетативной нервной системы проявляются гипотонией, запорами, недержанием мочи, ослаблением либидо. Реже наблюдается нарушение деятельности дыхательного центра с возможной остановкой дыхания. Длительный прием транквилизаторов не рекомендуется из-за развития привыкания к ним.Бензодиазепины нельзя назначать более двух-трех недель. Атипичные бензодиазепины – нельзя более 3-4 месяцев (клоназепам, альпрозолам – ксанакс).

 

28. Антидепрессанты.

Антидепрессанты – эта обширная группа лекарств. Главным свойством которых является способность воздействовать на патологически сниженное настроение – депрессию. При этом они широко используются в лечении как депрессивных состояний, так и других психических, психосоматических и соматических расстройств. У лиц с ровным эмоциональным фоном повышения настроения они не вызывают.

Эффективность этих препаратов весьма велика. В целом положительный терапевтический ответ при условии правильного подбора препарата и его дозы достигает 70-75%. В то же время важно помнить и информировать пациента о том, что антидепрессивный эффект наступает не ранее, чем через 2-3 недели от начала приема.

Антидепрессанты по особенностям своей химической структуры и общей схемы механизма действия подразделяются на следующие группы:

1. Три – и гетероциклические антидепрессанты (соответственно ТЦА и ГЦА), механизм действия которых чаще всего связан преимущественно неселективным блокированием обратного пресинаптического захвата нейромедиаторов-моноаминов – серотонина и норадреналина, а в некоторых случаях и дофамина.

2. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), механизм действия которых связан с ингибированием фермента, разлагающего нейромедиаторы серотонин и норадреналин в синапсах ЦНС.

3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)