Производные других химических групп

Бензоклидина гидрохлорид (Оксилидин), мебикар.

Бензоклидин в отличие от других транквилизаторов не обладает центральными миорелаксирующими свойствами.

Другой особенностью препарата является его способность умеренно блокировать ганглии и адренорецепторы и вызывать гипотензивное действие. Поэтому он может рассматриваться в качестве препарата выбора у больных гипертонической болезнью и с расстройствами мозгового кровообращения.

Особенностью мебикара является умеренная транквилизирующая активность; он не вызывает центрального миорелаксирующего действия и применяется как «дневной» транквилизатор.

 

«Дневной» транквилизатор - седативный и снотворный эффекты, а также миорелаксирующее действие выражены в минимальной степени

 

 

Седативные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.

 

Седативные средства усиливают процессы торможения в ЦНС, применяются, главным образом, при вегетососудистых дистониях и неврозах.

Согласно теории нервизма И.П. Павлова, нормальное течение психических процессов обусловлено равновесием между возбудительными и тормозными процессами в ЦНС, а также их достаточной для адекватного реагирования на внешние раздражители лабильностью. При наличии чрезмерных внешних раздражений возможен срыв нервной деятельности, сопровождающийся преобладанием возбудительных процессов в ЦНС. В таких ситуациях показано назначение седативных препаратов. МД седативных средств заключается в усилении тормозных процессов в ЦНС и таким образом в приведении их в соответствие с патологически увеличенными возбудительными процессами. Среди седативных средств выделяют препараты брома и препараты растительного происхождения.

 

Классификация:

1) Препараты брома – калия бромид, натрия бромид - обладают умеренным седативным действием, хорошо всасываются из ЖКТ и медленно выводятся из организма (t1/2 равен 10-12 дням), в основном почками, но также кишечником, потовыми и молочными железами. Препараты брома применяют при неврастении и других неврозах, повышенной раздражительности

2) Препараты растительного происхождения - препараты валерианы лекарственной, пиона, пустырника и др. (обладают большим терапевтическим действием и практически не вызывают серьезных побочных эффектов)

3) комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал: валокордин, корвалол, валосердин, новопассит.

 

Более безопасными в применении являются седативные средства растительного происхождения: препараты валерианы лекарственной, пиона, пустырника и др. Они обладают большим терапевтическим действием и практически не вызывают серьезных побочных эффектов.

Наиболее широко применяют препараты валерианы лекарственной: настой корневища с корнями валерианы, настойку валерианы, экстракт валерианы густой. Препараты валерианы оказывают выраженное седативное действие, усиливают действие снотворных средств, оказывают спазмолитическое действие. Применяют препараты валерианы при неврозах, спазмах гладких мышц внутренних органов.

 

 

Психостимуляторы. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Влияние кофеина на сердечно-сосудистую систему. Механизм действия кофеина.

 

Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигательной активности. При применении психостимуляторов повышается умственная работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище. В высоких дозах препараты обладают аналептическим (пробуждающим) действием.

 

Классификация:

1) Производные фенилалкиламина - Амфетамина сульфат (Фенамин)

2) Производные сиднонимина - Мезокарб (Сиднокарб)

3) Производные метилксантина - Кофеин

 

Производные фенилалкиламина

Амфетамин - смесь право- и левовращающего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вызывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических окончаний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО.

Результатом регулярного употребления амфетамина является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов.

Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что связано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим стимулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.

ПЭ: возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления, возможны аритмии.

 

Производные сиднонимина

Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции организма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб.

Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и таким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетамином выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма.

 

Производные метилксантина

К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наиболее сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В последнее время выделяют механизм действия препаратов этой группы, связанный с блокадой аденозиновых рецепторов.

В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связывают его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне.

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а именно он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие).

При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосудодвигательного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незначительно его повышает.

ПЭ: бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии).