Механизм действия сердечных гликозндов — КиберПедия 

Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...

Механизм действия сердечных гликозндов

2017-10-16 200
Механизм действия сердечных гликозндов 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

связан с их способностью ингибировать К - Nа - АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, которая обеспечивает энергией систему активного выведения натрия из клеток и транспорт в нее калия. Повышение концентрации натрия внутри клеток ведет к увеличению его обмена с кальцием; концентрация кальция внутри клеток повышается. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков.

Кардиальные эффекты сердечных гликозидов

Положительное инотропное действие

Гликозиды увеличивают силу и скорость сокращения миокарда. Систола становится более короткой, эффективной и энергетически экономной. Это действие возрастает пропорционально дозе, но только до точки оптимального эффекта, после чего сократимость миокарда начинает снижаться. Положительный инотропный эффект ведет к увеличению систолического и минутного объема.

Очень важно, что увеличение производительности сердца как насоса не сопровождается увеличением потребности миокарда в кислороде. Положительный инотропный эффект - это наиболее важный фармакологический эффект сердечных гликозидов.

2. Отрицательное хронотропное действие. Оно заключается в урежении частоты сердечных сокращений путем усиления вагусных эффектов на сердце, поэтому дигитализация сопровождается снижением частоты сердечных сокращений.

3. Отрицательный дромотропный эффект. Заключается в снижении скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел, что также снижает частоту сердечных сокращений.

Снижение частоты сердечных сокращений под влиянием отрицательного хронотропного и дромотропного действия сердечных гликозидов очень важно, т. к. это увеличивает диастолу, в течение которой осуществляется коронарный кровоток, и переводит сердце в энергетически более эффективный режим работы. Кроме того, оба эти эффекта лежат в основе антиаритмического действия сердечных гликозидов при наджелудочковых аритмиях. При передозировке сердечных гликозидов возможно чрезмерное развитие отрицательного дромотропного эффекта с возникновением атриовентрикулярной блокады.

Положительный батмотропный эффект

Он проявляется только в токсических дозах и приводит к появлению эктопических очагов возбуждения и возникновению экстрасистол. Вследствие перемещения натрия и кальция изменяются свойства возбудимых элементов сердца, в результате чего повышается возбудимость и автоматизм проводящих элементов сердца.

Все сердечные гликозиды оказывают качественно сходное фармакологическое действие на сердце, но отличаются по фармакокинетическим свойствам (всасывание, скорость выведения). Эти особенности представлены в таблице.

 

Показатели Сердечный гликозид
Строфантин Дигоксин
Всасывание в ЖКТ 1% 75%
Возможные пути введения только парентерально внутрь, парентерально
Связывание с белками плазмы 5% 25%
Способность к кумуляции + +++
Начало эффекта 5 - 10 минут 30 минут
Достижение максимального эффекта 0,5 -2 часа 1,5-3 часа [
Выведение и метаболизм выводится почками выводится почками
Скорость выведения за сутки 90% 30%

Показания к назначению гликозндов

Основным показанием к клиническому использованию сердечных гликозидов является хроническая сердечная недостаточность.

Другим показанием являются наджелудочковые аритмии с высокой частотой сердечных сокращений (мерцательная тахикардия, пароксизм наджелудочковой тахикардии).

Противопоказания

Противопоказаниями являются слабость синусового узла, синоаурикулярная или атриовентрикулярная блокада, при которых сердечные гликозиды могут увеличивать степень блокады, интоксикация гпикозидами, активный миокардит, тампонада сердца, острая коронарная недостаточность, нестабильная стенокардия, экстрасистолия.

В настоящее время известно огромное количество СГ (дигоксин, строфантин, коргликон, дигитоксин, мепросцилларин и другие), однако врачу повседневной практики достаточно уметь пользоваться 2 препаратами: дигоксином и строфантином.

*Побочные реакции и осложнения

Клиническое использование сердечных гликозидов сравнительно часто сопровождается побочными и токсическими эффектами (у каждого пятого больного). Это обусловлено малой широтой терапевтического действия. Токсическая доза сердечного гликозида лишь на 40% выше терапевтической.

Развитию интоксикации сердечными гликозидами способствуют объективные факторы, часто встречающиеся у кардиальных больных: пожилой возраст, заболевание сердца, электролитные расстройства, заболевания почек.

1. Кардиальные токсические эффекты.

Наиболее частыми проявлениями токсического эффекта сердечных гликозидов являются аритмии (2/3 от всех осложнений). Могут развиваться любые формы аритмии, но чаще наблюдаются брадикардия, экстрасистолия (бигеминия, тригеминия), блокады.

2. Экстракардиальные токсические эффекты.

I) изменения со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота);

2) изменения со стороны ЦНС (головные боли, головокружение, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия);

3) нарушения зрения (нарушение цветового восприятия типа ксантопсии, фотофобия, нечеткость зрения); 4) гипокалиемия;

5) аллергичесие реакции (кожная сыпь или крапивница);

6) гинекомастия.


Поделиться с друзьями:

Наброски и зарисовки растений, плодов, цветов: Освоить конструктивное построение структуры дерева через зарисовки отдельных деревьев, группы деревьев...

Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...

Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...

Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.009 с.