Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...
Индивидуальные и групповые автопоилки: для животных. Схемы и конструкции...
Топ:
Методика измерений сопротивления растеканию тока анодного заземления: Анодный заземлитель (анод) – проводник, погруженный в электролитическую среду (грунт, раствор электролита) и подключенный к положительному...
Эволюция кровеносной системы позвоночных животных: Биологическая эволюция – необратимый процесс исторического развития живой природы...
Теоретическая значимость работы: Описание теоретической значимости (ценности) результатов исследования должно присутствовать во введении...
Интересное:
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Мероприятия для защиты от морозного пучения грунтов: Инженерная защита от морозного (криогенного) пучения грунтов необходима для легких малоэтажных зданий и других сооружений...
Инженерная защита территорий, зданий и сооружений от опасных геологических процессов: Изучение оползневых явлений, оценка устойчивости склонов и проектирование противооползневых сооружений — актуальнейшие задачи, стоящие перед отечественными...
Дисциплины:
2017-08-24 | 301 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
ковалентно блокирующие активную область тромбина и участок связывания фибрина:
- природный гирудин
- рекомбинантные формы природного гирудина (дезирудина, лепирудин)
- полусинтетический аналог гирудина с меньшей молекулярной массой (бивалирудин)
блокада области тромбина (синтетические малые молекулы):
нековалентная (конкурентная): агатробан, иногатран, ксимелагатран, мелагатран
ковалентная: эфегатран
22. 22. Клиническая фармакология прямых антикоагулянтов.
антикоагулянты: прямого действия: - гепарин; - гирудин; - натрия цитрат; - фраксипарин; - фрагмин
Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые — быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.Антикоагулянты. Антикоагулянты - ЛС, предупреждающие образование фибрина, а, следовательно, и появление тромбов.
Гепарин. Получают из слизистых оболочек кишечника свиней, легких крупного рогатого скота. (Гепарин активен не только в условиях целого организма, но и in vitro). Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.
Механизм действия. Гепарин влияет на процессы свертывания крови - является кофактором антитромбина III; ингибируют ряд сывороточных протеаз: тромбина IIа, Стюарта Провера Ха, Кристмаса IXа, Розенталя XIа, Хагемана ХII. Наиболее чувствителен к гепарину тромбин Кроме того, гепарин поддерживает высокий электроотрицательный потенциал интимы сосудов, препятствуя адгезии тромбоцитов и образованию тромбоцитарных микротромбов.
|
фармакодинамические эффекты Гепарин оказывает антиатеросклеротическое (снижает концентрации ХС и β-липопротеинов сыворотки крови), аналгезирующее, противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное, гипогликемическое (потенцирование действия инсулина и других сахароснижающих препаратов), диуретическое и калийсберегающее действия; снижает активность гиалуронидазы; физиологический антагонист гистамина, серотонина, АКТГ и альдостерона; тормозит реакцию Аг-АТ, уменьшает активность системы комплемента, усиливает окислительное фосфорилирование в сосудистой стенке и костном мозге. Гепарин снижает ОПСС за счёт расширения резистивных сосудов, устраняет спазм коронарных артерий. При использовании больших доз вызывает лейко- и тромбоцитопению, повышает содержание ретикулоцитов, лимфоцитов, моноцитов и эозинофилов. Препарат усиливает функции щитовидной железы, уменьшает связывание тироксина с белками. Уровень тиреотропного гормона при этом снижается.
Фармакокинетика Гепарин практически не абсорбируется из ЖКТ, хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. Не проникает через плаценту и в молоко матери. Объём распределения 40— 100 мл/кг. В значительной степени связывается с ЛП, меньше — с фибриногеном, глобулинами, незначительно — с альбуминами плазмы. Препарат метаболизируется в печени, почках и соединительной ткани до урогепарина с низкой антикоагулянтной активностью.
В неизменённом виде элиминируется почками лишь при внутривенном введении в больших дозах. Общий клиренс (0,5—2,0 мл/мин) и Т (30—150 мин) зависят от дозы. Т1/2 у мужчин меньше, чем у женщин; он укорачивается у курильщиков, резко уменьшается при тромбоэмболии лёгочной артерии и незначительно — при венозных тромбозах, остром некрозе печени, может увеличиваться при выраженных нарушениях функций почек, печени. Сmах низкомолекулярных гепаринов достигается через 3 ч после их подкожного введения. Т колеблется от 2 до 4 ч. Активность в отношении Ха фактора отмечается в течение 18 ч, в отношении IIа — незначительна и достигает максимума через 3 ч после введения.
|
Показания к применению. 1. Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений; 2. для предупреждения и ограничения тромбообразования при оперативных вмешательствах; 3. острый ИМ; 4. для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения; 5. гемодиализ; 6. переливание крови.
Побочные эффекты. 1.Кровотечения (особенно у пожилых людей и при почечной недостаточности);
2. гематурии; 3. кровотечения в ЖКТ (особенно при ЯБЖ); 4. аллергические реакции; 5. длительное применение приводит к остеопорозу и переломам конечностей.
|
|
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!