Средства, стимулирующие фибринолиз.

Классификация:

I -прямые фибринолитики – фибринолизин, профибринолизин;

II – непрямые – стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Механизм: I – действуют прямо на фибриновый сгусток, способствуют лизису тромба. Профибринолизин проникает вглубь сгустка, фибринолизин действует поверхностно. II – способствуют превращению профибринолизина в фибринолизин.

Показания: для лизиса фибриновых тромбов, для растворения тромбов при инфаркте, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен.

Побочные эффекты: кровотечения, снижение АД, повышение температуры, аллергии.

Противопоказания: кровотечения, язвенная болезнь, фибриногенопении.

Фибринолизин – растворяет нити фибрина.

Побочные эффекты – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб.

Нельзя применять при кровотечениях, открытых ранах, язвенной болезни, лучевой болезни, повышенном АД.

Стрептокиназа – реагирует с профибринолизином, комплекс приобретает протеолитическую активность и превращается в фибринолизин. Эффективна при свежих тромбах (до 3сут).

Стрептодеказа – действует пролонгировано.

Урокиназа – фермент из почек, вызывает аллергии.

Алтеплаза – тканевой активатор профибринолизина, создан генной инженерией, аллергий не вызывает, очень дорогой.

Антиагреганты.

Классификация:

I – угнетение тромбоксановой системы: снижение синтеза тромбоксана (аспирин); смешенного действия (ридогрел);

II – повышение активности простациклиновой системы (эпопростенол);

III – разного типа действия (дипиридамол, антуран);

Аспирин – самый эффективный агрегант, нарушает синтез тромбоксана необратимо, снижает адгезию тромбоцитов. Применяют для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, инсультах, ИБС.

Побочные эффекты – диспепсия, желудочные кровотечения, аллергии. Нельзя применять при язвенной болезни, портальной гипертензии, нарушениях свертывания.

Эпопростенол – малоустойчив, применяют в виде длительной внутриартериальной инфузии. Улучшает кровообращение мышц и заживление трофических язв, снижение ишемической боли. Применяют при гемодиализе, гемосорбции.

Дипиридамол – снижает фосфодиэстеразу, повышает цАМФ в тромбоцитах, повышает действие аденозина и простациклина, расширяет сосуды сердца. Побочные эффекты – головная боль, диспепсия, сыпь. Нельзя применять при атеросклерозе.

Ингибиторы фибринолиза.

Классификация: гемостатики: ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая, транексамовая, амбен, трасилол, контрикал).

Механизм: блокируют активность профибринолизина, нарушают его превращение в фибринолизин.

Показани я: кровотечения, связанные с повышением фибринолиза; гемофилия, шок и гипоксия, передозировка активаторов фибринолиза.

Противопоказани я: нарушение функции почек, тромбозы, эмболии.

Амнокапроновая кислота – действует быстро, через 4час выводится почками. Побочные эффекты – головокружение, тошнота, понос.

Транексамовая к-та – механизм тот же, активнее, действует дольше.

Контрикал – угнетает прямо фибринолизин, протеолитические ферменты. Применяют при панкреонекрозе, инфаркте, ИБС.

Антикоагулянты.

Классификация:

I - прямые (гепарин, гирудин, цитрат натрия);

II - непрямые (неодикумарин, синкумар, фенилин).

Механизм действия: прямые – прямо влияют на фактор свертывания в крови; действуют быстро. Непрямые – на факторы свертывания крови не влияют, нарушают синтез фактора свертывания в печени, эффект развивается медленно.

Гепарин – мукополисахарид. Синтезируется и депонируется в тучных клетках. Действие: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) снижает агрегацию тромбоцитов, 5) повышает фибринолиз. Действие 1,2,3 - нарушается превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побочные эффекты – аллергии, геморрагии. Нельзя применять при кровотечениях, снижения скорости свертывания, септическом эндокардите, лейкозах.

Гирудин – пиявки (выделяют гирудин); показани я: гипертонический криз, поверхностный тромбофлебит.

Цитрат Na – для консервирования крови, механизм: связывание кальция и нарушение свертывания.

Непрямые антикоагулянты – у всех механизм общий. Имеют структурное сходство с витамином К. Вмешиваются в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов 9 и 10. Латентный период 24-72час, после отмены действие длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя применять при эндокардитах, язвенной болезни, беременности. Побочные эффекты – геморрагии, кумуляция.