Рвотные и противорвотные средства.

Рвота – это сложнорефлекторный акт, который контролируется соответствующим центром продолговатого мозга.

Классификация рвотных:

1) центрального действия (на триггер-зону) – апоморфин,

2) рефлекторного действия – термопсис и ипекакуана,

3) периферического действия – меди сульфат и цинка сульфат.

Применяют в основном апоморфин.

Апоморфин – стимулирует дофаминовые рецепторы триггер-зоны. Применяют при острых отравлениях, лечении алкоголизма. Побочные эффеты – коллапс, зрительные галлюцинации, неврологические расстройства. Противопоказания: ожоги желудка кислотами и щелочами, язвенная болезнь, болезни легких с возможным кровотечением, болезни сердца.

Классификация противорвотных:

1) блокаторы дофаминовых рецепторов (угнетают триггер-зону) – метоклопрамид, тиэтилперазин, этаперазин, трифтазин, галоперидол,

2) блокаторы М-холинорецепторов – «Аэрон», скополамин,

3) блокаторы гистаминовых Н₁-рецептлров - дипразин, димедрол,

4) блокаторы серотониновых рецепторов в ЦНС и на периферии – ондансетрон, трописетрон.

«Аэрон» - развитие эффекта через 30-60мин, действует в течении 6час. Применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни. Побочные эффекты – сухость во рту, сонливость, нарушение аккомодации. Нельзя применять при глаукоме.

Метоклопрамид – блокирует дофаминовые рецепторы, не вызывает заторможенности, повышает моторику желудка и перистальтику кишечника. На толстый кишечник не влияет. Показания – язвенная болезнь, метеоризм, дискинезия ЖКТ, лучевая болезнь. Побочные эффекты – сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Нельзя применять при паркинсонизме.

Тиэтилперазин – блокирует дофаминовые рецепторы и угнетает непосредственно рвотный центр. Побочные эффекты такие же, как у метоклопрамида. Нельзя применять при резком угнетении ЦНС.

Этаперазин, трифтазин, галоперидол – устраняют рвоту послеоперационную, от лучевой болезни, у беременных; при морской болезни не эффективны.

Ондансетрон – применяют при лечении опухолей и лучевой болезни, не блокирует дофаминовые рецепторы. Побочные эффекты – головная боль, запор.

Трописетрон – действует сутки, применяют при лечении опухолей. Побочные эффекты – головная боль, диспепсия, повышение АД.

Желчегонные средства.

Классификация:

1. Повышают образование желчи (кислота дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид, аллохол, циквалон);

2. Облегчают выведение желчи (холецистокинин, магния сульфат).

Кислота дегидрохолевая – желчная кислота, повышает секрецию желчи печеночными клетками, повышает диурез. Применяют при холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.

Аллохол – повышает образование и выведение желчи. Побочные эффекты – аллергия, понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.

Оксафенамид, циквалон – усиливает образование и выделение желчи, оказывает небольшой спазмолитический эффект и снимает спазм желчевыводящих путей, понижает холестерин в крови. Применяется при холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни. Побочные эффекты – понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и остром гепатите.

Холецистокинин – пептид, вызывает сокращение желчного пузыря, повышает секрецию поджелудочной железы, понижает уровень соляной кислоты. Применяют с диагностической целью, вводят в/в.

Магния сульфат - вводят через зонд в 12-типерстную кишку, рефлекторно сокращается желчный пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Применяют при хроническом гепатите, холангите, холецистите.

Слабительные средства.

Классификация:

I – Слабительные средства, влияющие навесь кишечник (солевые – магния сульфат, натрия сульфат);

II – Слабительные средства, действующие преимущественно на танкую кишку ( касторовое масло);

III – Слабительные средства влияющие на толстый кишечник:

1. Растительного происхождения (антрагликозиды – препараты александрийского листа, корня ревеня, инжира, сливы)

2. Синтетические препараты (фенолфталеин, изафенин, гутталакс)

3. Разные лекарственные средства (масло вазелиновое)

Солевые – в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Повышается осмотическое давление в кишечнике, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника повышается, возбуждаются механорецепторы, повышается перистальтика. Показания к применению – острые отравления, острые запоры, перед операцией для оцищения кишечника. Эффект возникает через 1-3 часа.

Масло касторовое – В двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, кислота раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника, а глицерин обволакивает слизистую и облегчает продвижение содержимого. Эффект развивается через 2-6 часов. Показания – те же, что и у солевых + рентгенологическое исследование кишечника. Противопоказания – острые отравления керосином и бензином.

Антрагликозиды -в тонкой кишке всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, усиливается тонус мышц только этого отдела, уливается тонус. Показания – хронические запоры, для облегчения дефекации при геморрое, трещинах прямой кишки, атония кишечника (из-за стресса, неправильного питания, малоподвижного образа жизни). Побочные эффекты – хронические тяжелые нарушения функций печени при длительном применении, альбуминурия, гематурия, гипокалиемия. Противопоказания – кормление грудью.

Фенолфталеин – всасывается (15%) в тонком кишечнике, выводится с желчью обратно в кишечник, раздражает рецепторы, нарушается всасывание электролитов и воды, действует через 6-8час, продолжительность – 3-4 дня. Побочные эффекты – кумулирует, аллергии. Показания – запоры после операций и родов, проктиты, парапроктиты, трещины прямой кишки, геморрой, подготовка к операциям. Нельзя применять – при болезнях почек. Изафенин – как фенолфталеин, но менее токсичен. Возможно привыкание.

Мочегонные средства.

Классификация:

I – прямо влияют на почечные канальцы (дихлотиазид, циклометиазид, фуросемид, оксодолин, этакриновая кислота, эуфиллин, триамтерен, амилорид);

II – антагонисты альдостерона (спиронолактон);

III – осмотически активные диуретики (маннит, мочевина).

В проксимальном отделе канальца полностью всасываются глюкоза и 4/5 натрия и хлора, эквивал. количество воды. Это – обязательная реабсорбция. Объём профильтровавшейся мочи ↓до 1/8. В дистальном отделе идет факультативная реабсорбция. Осмотические диуретики влияют на обязательную реабсорбцию, не реабсорбируются, тем самым повышают осмотическое давление в канальце, удерживается эквивал. количество воды. Повышается ток жидкости по канальцу → натрий в дистальном отделе не успевает реабсорбироваться → повышается диурез.

По локализации действия:

1) на начальную часть дистальных канальцев (дихлотиазид, оксодолин);

2) на толстый сегмент восходящей части петли Генле (фуросемид, этакриновая кислота);

3) на конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубки (триамтерен, амилорид, спиронолактон);

4) на проксимальныеканальцы (эуфиллин);

5) на протяжении всего канальца (маннит).

Дихлотиазид – механизм: блокирует ферменты, обеспечивающие реабсорбцию натрия в проксимальном отделе, блокирует карбоангидразу в дистальном отделе, быстро выделяет вещества. Действие: повышение выделения натрия, гидрокарбонатов, калия, воды, снижение АД. Применяют при застое в большом и малом круге, гипертонии. Начинает действовать через 30-60мин. Побочные эффекты: гипокалиемия, задержка мочевой кислоты (подагра), нарушение углеводного обмена (диабет).

Фуросемид – сильное мочегонное (в/в через 2 мин -2 час, внутрь через 20 мин-6 час). Механизм: снижении реабсорбции натрия, калия, хлора на протяжении нефрона, снижении активности ферментов, которые обеспечивают энергией всасывание. Показания – как у дихлотиазида, при отравлениях. Нельзя применять при почечной недостаточности, болезнях печени.

Этакриновая кислота – механизм как у фуросемида. Действие развивается через 3-60 мин, длится 6-9час. Применяют при отеках ССС, почечных, мозга, легких, снижении АД. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипохлоремия.

Эуфиллин – механизм: увеличивает почечный кровоток, снижает реабсорбцию натрия в канальцах, снижает гидрофильность тканей.

Спиронолактон – механизм: конкуренция с альдостероном. Действие: снижает реабсорбцию натрия, задерживает калий. Действие развивается через 2-5 дней, длитсяв течении 2-4дней.

Триамтерен – калий сберегающий, механизм: блокирует реабсорбцию натрия, выводит хлор. Применяют при язвенной болезни, травмах черепа, гипертонии. Действие развивается через 15-30мин – в течении 6-8час.