Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетик и).

Классификация:

1) Производные салициловой кислоты: аспирин.

2) Производные пиразолона: анальгин.

3) Производные индолуксусной кислоты: ИНДОМЕТАЦИН.

4) Производные фенилуксусной к-ты: ДИКЛОФЕНАК.

5) Производные пропионовой кислоты: ИБУПРОФЕН.

6) Производные анилина: ПАРАЦЕТАМОЛ.

Механизм жаропонижающего средства:

Снижают возбудимость теплового центра, расширяют сосуды, усиливают потоотделение, угнетают синтез простогландинов.

Механизмпротивовоспалительного действия: снижают активность гиалуронидазы и проницаемость капилляров, стабилизация лизосомальных мембран, снижение выработки АТФ, снижение синтеза медиаторов воспаления или повышение их инактивации.

Механизм анальгетического действия – периферический компонент: нарушают синтез медиаторов боли, задерживая их освобождение и активацию; нарушают синтез и освобождение гистамина, серотонина, снижение активности протеолитических ферментов. Центральный компонент: блокируют ядра таламических бугров, препятствуют передаче болевых импульсов в кору.

Показания: боли головные, зубные, суставные, мышечные, неврологические, острый ревматизм, артрит, тромбофлебит.

Побочные эффекты: Рвота, боли в животе, аллергия, повреждение почек.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и кроветворения.

Парацетамол – хорошо переносится, побочные эффекты редко, не влияет на желудок и на агрегацию тромбоцитов.

Аспирин – снижает агрегацию тромбоцитов, глюкозу в крови, стимулирует дыхание, повышает отделение желчи. Анальгин – большее анальгетическое действие.

Нейролептики.

Нейролептики- лекарственные вещества, которые угнетают функции центральной и периферической нервной системы, устраняют психомоторное возбуждение, оказывают антипсихотическое действие – устраняют галлюцинации, бред, психозы.

Классификация:

1.Производные фенотиазина: этапиразин, трифтазин.

2.Производные бутирофенона: дроперидол, галоперидол.

3.Производные тиоксантена: хлорпротиксен.

4.Производные дибензодиазепина: клозапин.

5.Производные бензамида: сульпирид.

Механизм действия: блокада дофаминовых рецепторов головного мозга.

Показания к применению: психозы, нейролептанальгезия, гипертермия, рвота центрального генеза, тяжёлые гипертонические кризы.

Побочные эффекты: Для типичных – паркинсонизм, у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатический коллапс.

Противопоказания: болезни печени и крови, угнетения ЦНС.

Трифтазин – больше действует как антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Этаперазин – очень сильное противорвотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминного эффекта.

Галоперидол – противосудорожное, сильное успокаивающее средство, потенцирующий эффект, противорвотноесредство, на АД не влияет.

Дроперидол – активнее галоперидола. Применяют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом.

Нейролептанальгезия- комбинированный метод внутривенной анестезии при котором пациент находится в сознании, но не испытывает боли.

Транквилизаторы.

Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги).

Классификация:

1.Производные бензодиазепина: диазепам, хлозепид.

2. Производные дифенилметана: гидроксизин.

3. Производные пропандиола: мепротан.

4.Производные оксазина: триоксазин.

5.Производные октандиона: мебикар.

6.Производные азопирона: буспирона.

7.Производные бензимидазола: афобазол.

Механизм действия: для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращаются, угнетают лимбическую систему и ретикулярную фармацию. Характерно – успокаивающее действие, снижение тонуса скелетных мышц, снотворный эффект, снижение агрессивности, противосудорожное.

Показания: ситуационные тревожные состояния, пограничные состояния, инсомния, спазмы скелетных мышц, купирование эпилептического статуса, премедикация, атаралгезия.

Побочные эффекты: аллергии, сонливость, головокружение, неровная походка.

Противопоказания: острые болезни печени и почек, миастения, беременность, нельзя водителям.

Буспирон – выраженное анксиолитическое действие, нет седативного, противосудорожного, расслабляющего действия, нет привыкания.

Феназепам по анксиолитическому и снотворному действию активнее диазепама.

Зависимость – при длительном приеме бензодиазепинов психическая и физическая лекарственная зависимость.

«Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраженный анксиолитический эффект и нет седативно-гипнотического действия.

Особенности применения у детей: транквилизаторы используют у детей с невротическими расстройствами сна, при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Сибазон, хлозепид, мепротан применяют для устранения судорожного кашля при коклюше, судорожном спазме дыхательных путей.

Седативные средства.

Классификация:

1) Бромиды: натрия бромид, калия бромид.

Механизм действия: повышает процессы торможения до процесса возбуждения.

Побочные эффекты: при длительном употреблении бромизм (кожная сыпь, ринит, бронхит, ослабление памяти, слуха, зрения).

2) Растительные препараты: настойка валерианы.

Механизм действия: подавляет процессы возбуждения до торможения.

Побочные эффекты: аллергия.

3) Комбинированные препараты: корвалол.

Показания к применению: нервозы, повышенная раздражительность, неврастения, бессонница, особенного неврологического характера.

Противопоказания: болезни почек.

Натрия бромид, калия бромид – повышают процессы внутреннего торможения в коре, эффект зависит от типа нервной деятельности, кумулируют (возможно отравление), типичные кожные поражения, раздражающее действие (кашель, ринит, диарея). Валериана – действие такое же, спазмолитик.

Психостимуляторы.

Классификация:

1) Фенилалкиламины- фенамин.

2) Производные пиперидина -пиридрол, меридил.

3) Производные сиднонимина -сиднокарб.

4) Метилксантины -кофеин.

Механизм действия: повышает настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность, работоспосбность, понижает усталость, потребность во сне. Возбуждающее действие связано со стимуляцией ретикулярной формации.

Показания: депрессии, нарколепсия.

Побочные эффекты: зависимость, диспепсия, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, ↑АД, глаукома, болезнини ССС.

Фенамин – все свойства, снижает голод, стимулирует дыхательный центр, ↑АД, кумулирует (вызывает зависимость).

Пиридрол – как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС.

Сиднокарб – менее токсичный, эффект развивается постепенно, гемодинамика не страдает.

Кофеин – повышает возбуждение в ЦНС, понижает внутренне торможение. Действие зависит от дозы и типа ЦНС. Повышает тонус скелетных мышц, диурез и основной обмен, урежает сердечный ритм. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Возможна зависимость.

Аналептики.

Аналептики- лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и другие отделы ЦНС.

Классификация:

1.Прямого действия -коразол, бемегрид, этимизол, кофеин.

2.Смешанного- кордиамин, камфора.

3.Рефлекторного- цититон, лобелин.

Механизм действия:

1) Возбуждение дыхательного центра: повышение чувствительности к СО₂, уровню pH крови. Повышается вентиляции легких, количество кислорода, снижается уровень СО₂ и ацидоз, повышается выделение продуктов метаболизма и обмен веществ в мозге.

2) Возбуждение сосудодвигательного центра: сужение сосудов, ↑АД, стимулируется работа сердца.

3) Возбуждение коры: судороги.

Показания: отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксия новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.

Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, нарушение сна, судороги.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, судороги.

Коразол –быстро всасывается, действует 30мин.Оказывает прямое действие-дыхание учащается, углубляется, ↑АД, ритм сердца урежается, время проведения рефлекса снижается.

Бемегрид – сильный аналептик, действие прямое, эффекты те же.

Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает.

Кордиамин –действие смешанное, стимулирует дыхательный центр.

Камфора – смешанное действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямое действие на сердце-повышение силы сердечных сокращений. Повышает секрецию бронхиальных желез, способствует разжижению мокроты, отхаркиванию.

Особенности применения у детей: Аналептики используют у детей при нарушении дыхания и кровообращения (неглубоком их угнетении), вызванном средствами, угнетающими ЦНС, бактериальной интоксикацией. Назначают их после выхода ребёнка из наркоза для ликвидации гиповентиляции лёгких. Нельзя вводить при глубокой коме и в условиях гипоксии, так как трудно подобрать дозу, которая не вызовет судорог, к которым дети склонны.

Антидепрессанты.

Классификация:

I. 3-циклические:

1) Неизбирательные блокаторы обратного захвата моноаминов: имизин, амитриптилин.

2) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина: флуоксетин.

3) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина и норадреналина: миансерин.

Механизм действия: потенциирование действия моноаминов за счёт нарушения их обратного захвата.

II.Производные ГИНК:

1) Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-Б: ниаламид.

2) Обратимые ингибиторы МАО-А: моклобемид.

Механизм действия: ингибирование МАО-повышение уровня медиаторов в ткани мозга.

III.Смешанный механизм: мапротилин.

Показания к применению: Астено-депрессивный синдром, эндогенные, алкогольные депрессии; маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, сопровождающаяся страхом, тревогой.

Побочные эффекты: выраженное возбуждене ЦНС, бессонница, головная боль, угнетение ЦНС, диспепсические расстройства, аллергии, сырный синдром.

Противопоказания: нарушения мозгового кровообращения, выраженное возбуждение ЦНС, поражения почек и печени, глаукома, аритмии.

Амитриптилин – антидепрессивная активность, действует через 10-14дней, психоседативного, стимулирующего действия нет.

Имизин действует через 2-3нед.

Флуоксетин – высокая антидепрессивная активность, действует через 1-4 недели, нет седативного, вес не меняет.

Мапротилин – похож на имизин, медленно всасывается.

Моклобемид – действиекороткое, нет ↑АД, седативного эффекта.

Ниаламид – хорошо переносится.

Ноотропы.

Ноотропы- это вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга, при длительном применении способны оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.

Классификация:

1)Производные ГАМК -пирацетам, аминалон.

2) Производные витаминов -пантогам, пиридитол.

Механизм действия: благоприятно действуют на энергетические процессы в мозге повышают синтез макроэргических фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют повреждённые мембраны нейронов, повышают высшие интегративные функции головного мозга, улучшают память и обучение, противогипоксическая активность. На психику не влияют.

Показания: дегенеративные поражения головного мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умственная отсталость.

Побочные эффекты: диспепсия, нарушение сна.

Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.

Пирацетам – повышает умственную деятельность, антигипоксическое действие, умеренное противосудорожное, легко проникает через барьеры.

Аминалон – через ГЭБ плохо проходит, повышает мозговой кровоток, антигипоксическое, противосудорожное действие, снижение АД, вызывает брадикардию, снижает глюкозу крови.