Ср-ва для лечения протозойных инф-й (амебиаз, лейшманиоз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз).

Амебиаз: при любой локализ-и (метронидазол); в просвете киш-ка (хиниофон); в просвете и стенке киш-ка (тетрациклин); в стенке киш-ка и печени (эметин); в печени (хингамин). Мех-м: амебицидный, тетрациклин подавляет киш флору и это угнетает рост и размнож-е амеб (непрямое д-е). Побоч – понос, эметин кумул-ет (пораж-е ССС, ЖКТ, нервно-мыш системы, почек и печени). Нельзя при б-нях сердца и почек. Прим-ют комбинации препаратов: метронидазол+хиниофон.

Лейшманиоз: при висцеральн и кожном (солюсурьмин), при кожном (мономицин, метронидазол), местно (акрихин). Мех-м: бактерицидный. Побоч - тошнота, гол боль, сыпь, угнетение кроветвор-я, ↓АД. При передозир-ке солюсурьмина – унитиол. Противопоказ- я: острые инф б-ни, интоксикации, органич пораж-я внутр органов. Мономицин ото- и нефротоксич. Акрихин нельзя при психич б-нях.

Лямблиоз: метронидазол, аминохинол, фуразолидон. Мех-м: ↓акт-ти ферментных систем, наруш-е синтеза белка и нуклеиновых к-т. Побоч - диспепсия, гол боль, аллергии, угнетение кроветворения. Противопоказ- я: наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС.

Трихомониаз: метронидазол, тинидазол, трихомонацид, нитазол. Мех-м: бактерицидное д-е. Побоч - диспепсия, тремор. Противопоказани я: берем-ть в 1-е 3 мес, лактация, наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС. Тинидазол более активен, чем метронидазол.

Токсоплазмоз: хлоридин, сульфаниламиды, пентамидин. Мех-м: бактериостатический (хлоридин угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Побоч – тератогенное д-е, анемия, лейкопения. Противопоказ- я: берем-ть, б-ни крови и почек.

Балантидиаз: мономицин, тетрациклин, хиниофон.

 

Противомалярийные ср-ва.

Малярия распростр-на в странах Юго-Вост Азии, Лат Америки. Возбуд-ли: P vivax, ovale (3-дн), malariae (4-дн), falciparum (тропич). Путь развития малярийного плазмодия: при укусе в орг-м чел-ка попадают спорозоиты, они внедряются в печень и образ-ся преэритроцитар формы. Затем они делятся, превращ-ся в тканевые мерозоиты, кот-е проникают в эритроциты – эритроцитарныеформы. В них созревает шизонт, делится (моруляция), образ-ся эритроцитар мерозоиты. Из них образ-ся муж и жен половые клетки – гамонты. Их оплодотв-е происходит в теле комара. Опять образ-ся спорозоиты. При 3-дн малярии часть тканевых мерозоитов после преэритроцитар цикла остается в печени, где сохран-ся длит время без клинич признаков – параэритроцитарные формы (обусловл-ют рецидивы). Различают:

I – гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин) – влияют на эритроцитар шизонты;

II – гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин) – влияют на тканевые шизонты;

III – гамонтотропные (хлоридин, примахин) – влияют на половые формы.

Гематошизотропные: хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на гамонты. Прим-ют для купирования острых приступов и для профил-ки малярии. Д-е противоаритмич и иммунодепрессив. Мех-м: угнетает синтез нуклеинов к-т, поражает органеллы паразита. Побоч – диспепсия, сыпь, побеление волос. Хинин д-ет на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половы формы 3- и 4-дн малярии. Мех-м: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропич малярии. Д-е: угнетает зрит и слуховую зоны коры; сократим-ть и проводим-ть миокарда. Побоч – гол боль, шум в ушах, ↓зрения и слуха, желтуха, ↓АД. Хлоридин - мех-м: бактериостатич (угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Д-е длит-но, для профил-ки малярии.

Гистошизотропные ср-ва: примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное д-е. Побоч – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Прим-ют для предупреж-я отдаленных рецидивов.

Гамонтотропные ср-ва оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатич (хлоридин) д-е.

Противопоказ-я: б-ни крови, печени, почек, сердца.

Противоглистные ср-ва.

Нематоды – острицы, аскариды, власоглав, анкилостома, некатор, киш угрица. Цестоды – ленточные черви. Трематоды – сосальщики.

Класс-я: по локализ-и гельминтов: I – киш нематодозы (левамизол, пирантел, мебендазол, пиперазин, нафтамон, пирвиний); II – киш цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); III – внекиш гельминтозы (дитразин, празиквантель, хлоксил, мебендазол, битионол).

Мех-м д- я: 1) к лет яды (4-хлористый этилен); 2) парализуют н/мыш систему круглых червей (пирантел, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтамон); 3) парализуют н/мыш систему плоских червей и разрушают их покров/ткани (фенасал, битионол); 4) угнетают энергетич процессы гельминтов (аминоакрихин, пирвиний, левамизол, мебендазол).

Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); трематодоз (4-хлористый этилен); филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол).

Побочное д-е: диспепсия.

Противопоказания: пораж-я ЦНС, б-ни почек, печени, берем-ть.

Пиперазин – всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Пирвиний – угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол – парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побоч редко. Пирантел, мебендазол, нафтамон – плохо всасыв-ся из ЖКТ, побоч редко. Празиквантель – нарушает обмен Са у червей и парализует; всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Фенасал – нарушает окислит фосфорилир-е и парализует; всасыв-ся плохо. Дитразин – выраж диспепсия, связана с массовой гибелью червей.

Противобластомные ср-ва.

Класс-я: 1) цитотоксич (алкилирующие, антиметаболиты, синтетич, антибиотики, растит);

2) гормоны и антагонисты (андрогены, эстрогены, фосфэстрол, гестагены, тамоксифен);

3) ферменты (L-аспарагиназа);

4) цитокины (интерфероны, интерлейкины, колониестимулирующие факторы);

5) радиоактивные изотопы.

Алкилирующие – циклофосфан, сарколизин, тиофосфамид, кармустин, миелосан. Антиметаболиты – метотрексат, меркаптопурин, фторурацил. Синтетич – цисплатин, дакарбазин, карбоплатин. Цитотоксич антибиотики – дактиномицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, доксорубицин. Растит – колхамин, винбластин, винкристин, подофиллин, этопозид.

Мех-м д-я: алкилирующие и растит угнетают деление клеток; антиметаболиты и антибиотики нарушают синтез нуклеин к-т; синтетич взаимод-ют с ДНК клетки и нарушают её ф-и.

Показания: опухоли.

Побоч: раздраж-е ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксич, иммунодепрессив, мутагенное, тератогенное.

Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инф-и, б-ни печени и почек.