Рвотные и противорвотные ср-ва.

Рвота – сложнорефлекторн акт, участвуют мышцы желудка, тон/киш-ка, диафрагмы, брюш стенки. Возникает при ↑центра рвоты стимулами: зрит, обонят, вкусовые ощущения, раздраж-е вестибул аппарата, стимуляция триггер-зоны на дне IV желудочка.

Класс-я рвотных: 1) централь д-я (на триггер-зону) – апоморфин, 2) рефлектор д-я – термопсис и ипекакуана, 3) периферич д-я – меди сульфат и цинка сульфат.

Апоморфин – стимул-ет дофаминовые рец-ры триггер-зоны. При острых отравл-ях, лечении алкоголизма. Побоч: коллапс, зрит галлюцинации, неврологич растр-ва. Противопоказан: ожоги желудка к-тами и щелочами, язв б-нь, б-ни легких с возможным кровотечением (tbc), б-ни сердца.

Класс-я противорвотных:

1) блокаторы дофаминовых рец-ров (угнетают триггер-зону) – метоклопрамид, тиэтилперазин, этаперазин, трифтазин, галоперидол,

2) блокаторы М-холинорец-р ов – «Аэрон», скополамин,

3) блокаторы гистаминовых Н₁-рец-ров - дипразин, димедрол,

4) блокаторы серотониновых рец-ров в ЦНС и на периферии – ондансетрон, трописетрон.

«Аэрон» - через 30-60мин на 6час. Для проф-ки и лечения морской и возд б-ни. Побоч – сухость во рту, сонлив-ть, наруш-е аккомодации. Нельзя при глаукоме. Метоклопрамид – блокирует дофаминовые рец-ры, >аминазина, нет затормож-ти, ↑моторику желудка и перист-ку киш-ка. На толс киш-к не влияет. При язв б-ни, метеоризме, дискинезии ЖКТ, лучев б-ни. Побоч – сонлив-ть, шум в ушах, сухость во рту. Нельзя при паркинсонизме. Тиэтилперазин – блокирует дофаминовые рец-ры и угнетает непосред-но рвотный центр. Побоч такие же. Нельзя при резком угнетении ЦНС. Этаперазин, трифтазин, галоперидол – устраняют рвоту послеоперац, от лучевой б-ни, у берем-х; при морск б-ни не эффективны. Ондансетрон – прим-ют при лечении опухолей и лучевой б-ни, не блокирует дофаминовые рец-ры. Побоч – гол боль, запор. Трописетрон – д-ет сутки, при лечении опухолей. Побоч – гол боль, диспепсия, ↑АД.

 

Желчегонные ср-ва.

Класс-я: ↑образ-е желчи (к-та дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид); ↑вывед-е желчи (холецистокинин, MgSO₄).

К-та дегидрохолевая – желчная к-та, ↑секрецию желчи печеночными клетками, ↑диурез. При холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя при дистрофиях печени и механич желтухе. «Аллохол» - ↑образ-е и вывед-е желчи. Побоч – аллергия, понос. Нельзя при дистрофиях печени и мех желтухе. «Холензим» -ещё улучшает пищевар-е (имеет ферменты трипсин и амилазу). Прим-ют так же. Оксафенамид – д-ет как аллохол, снимает спазмы ЖВП, ↓холестерин в крови. Показания те же. Побоч – понос. Нельзя при дистрофиях печени и остром гепатите. Циквалон – как оксафенамид. Холецистокинин – пептид, вызывает сокращ-е желч пузыря, ↑секрецию поджелуд железы, ↓HCl. Прим-ют с диагностич целью, вводят в/в. MgSO₄ - вводят через зонд в 12-перст кишку, рефлекторно сокращ-ет желч пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Прим-ют как желчегонное при хрон гепатите, холангите, холецистите.

 

Слабительные ср-ва.

Класс-я: I – неорганич (солевые - MgSO₄, Na₂SO₄); II – органич: растит (масло касторовое), антрагликозиды (крушина, ревень, сенна), синтетич (фенолфталеин, изафенин).

Солевые – в ЖКТ диссоциируют с образ-ем ионов, кот-е плохо всасыв-ся. ↑осмот давление в киш-ке, что препятствует абсорбции жид/части химуса и пищеварит соков. Объём содержимого киш-ка↑, возбужд-ся механорец-ры, перист-ка↑. Д-ют во всем киш-ке. При острых запорах, отравл-ях. Д-е через 4-6час. Масло касторовое -д-ет во всем киш-ке, раздражает рец-ры киш-ка, нарушает транспорт ионов, ↓всасыв-е воды, ↑моторику киш-ка и опорожнение. Д-е через 2-6час. Прим-ют при запорах. Нельзя при отравл-и жирорастворимыми в-вами. Антрагликозиды -д-ют во всем киш-ке, ↓всасыв-е электролитов и воды, ↑перист-ку. Д-е через 8-12час. При хронич запорах. Фенолфталеин – всасыв-ся в тонком, выдел-ся в толс киш-ке, раздражает рец-ры, ↓всасыв-е электролитов и воды, д-ет через 6-8час. Побоч – кумул-ет, аллергии. Нельзя при б-нях почек. Изафенин – как фенолфталеин, <токсичен. Возможно привыкание. Размягчают содержимое толс киш-ка – лактулоза, сорбитол, в тон киш-ке не всасыв-ся, в толстом метаболиз-ся с образ-ем органич к-т, они не всасыв-ся, ↑осмотч давление, ↑объём содержимого и перист-ку. Для быстрого опорожнения прямой кишки – свечи глицериновые, раздражают, ↑сокращ-я, д-е через 15-30мин.

 

Мочегонные ср-ва.

Класс-я: I – прямо влияют на почеч канальцы (дихлотиазид, циклометиазид, фуросемид, оксодолин, этакриновая к-та, эуфиллин, триамтерен, амилорид); II – антагонисты альдостерона (спиронолактон); III – осмотич (маннит, мочевина).

В проксим отделе канальца полностью всасыв-ся глюкоза и 4/5 Na и Cl, эквивал кол-во воды. Это – обязат реабсорбция. Объём профильтровавшейся мочи ↓до 1/8. В дист отделе идет факультат реабсорбция. Осмотич диуретики влияют на обязат реабсорбцию, не реабсорбир-ся, → ↑осмотич давление в канальце, удержив-ся эквивал кол-во воды. ↑ток жидкости по канальцу → Na в дист отделе не успевает реабсорбир-ся, → ↑диурез.

По локализ-и д-я: 1) на нач часть дист канальцев (дихлотиазид, оксодолин); 2) на толст сегмент восход петли Генле (фуросемид, этакриновая к-та); 3) на конеч часть дист канальцев и собират трубки (триамтерен, амилорид, спиронолактон); 4) на проксимканальцы (эуфиллин); 5) на протяжении всего канальца (маннит).

Дихлотиазид – мех-м: блокирует ферменты, обеспечивающие реабсорбцию Na в проксим отделе, блокирует карбоангидразу в дист отделе, быстро выдел в-ва. Д-е: ↑выдел-е Na, гидрокарбонатов, К, воды, ↓АД. При застое в больш и мал круге, гипертонии. Д-е через 30-60мин. Побоч: гипокалиемия, задержка мочев к-ты (подагра), наруш-е углеводн обмена (диабет). Фуросемид – сильное мочегонное (в/в через 2 мин -2 час, внутрь через 20 мин-6 час). Мех-м: ↓реабсорбции Na, K, Cl на протяж-и нефрона, ↓акт-ти ферментов, кот-е обеспеч-ют энергией всасыв-е. При отравл-ях, как дихлотиазид. Нельз я при почеч недостат-ти, б-нях печени. Этакриновая к-та – мех-м (фуросемид). Д-е через 3-60 мин – 6-9час. При отеках ССС, почечных, мозга, легких, ↓АД. Побоч: гипоКемия, гипоClемия. Эуфиллин – мех-м: ↑почеч кровоток, ↓реабсорбцию Na в канальцах, ↓гидрофиль-сть тканей. Спиронолактон – мех-м: конкуренция с альдостероном. Д-е: ↓реабсорбции Na, задерживает К (Ксберегающ). Д-е через 2-5 дней в теч 2-4дней. Триамтерен – Ксберегающ, мех-м: блокирует реабсорбцию Na, выводит Cl. При язв б-ни, травмах черепа, гипертонии. Д-е через 15-30мин – 6-8час. Маннит – мех-м: при ↑солей в канальцах ↑осмот/давление и диурез. ↑вывед-е Na и не влияет на К, предупр-ет ишемию почек. При отеке мозга и легких, отравл-ях. Мочевина -↓в/глаз давление. Амилорид – на дист канальцы, ↑выдел-е Na и Cl, ↓выдел-е К. Слабее дихлотиазида.

 

81. Ср-ва, ↑ тонус и сокращение миометрия.

Акт-ть матки ↑при возбужд-и α1-рец-ров, м-холинорец-ров. Сенсибилизируют матку гонадотропины, эстрогены, Са⁺⁺ и К⁺, ↓чувствит-ть гестагены, токоферол, Mg⁺⁺, транквилизаторы.

Класс-я: ↑сокращ-я (окситоцин, питуитрин, динопрост, динопростон), ↑тонус (эргометрин, эрготамин, эрготал, котарнин).

Окситоцин – гормон зад/доли гипофиза. Секреция ↑во время родов. Окситоцин ↑прониц-ть мембран для К⁺. Д-е: ↑амплитуда и частота сокращ-й, тонус миометрия, ↑секрецию молока (способ-ет выработке лактогенного гормона гипофиза). Прим-ют для стимуляции родов, для остановки кровотеч-й. Питуитрин – содержит окситоцин и вазопрессин. Д-е антидиуретич, суживает сосуды, ↑АД. Прим-ют при несах диабете, ночном недержании мочи. Простагландины (динопрост – ПГF₂α, динопростон – ПГЕ₂) – в-ва природного происхожд-я. Д-е: ↑сокращ-я и тонус матки, расширяют шейку. ПГ Е и F д-ют в любом сроке берем-ти. Прямо д-ют на клетки миометрия – единств в-ва, прерывающие берем-ть в ранних сроках. Прим-ют в стационаре, для мед абортов и ускорения родов. Отличие от окситоцина – расслабляют шейку, не задерживают воду. Побоч – тошнота, понос, гол боль, флебиты. Алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал) – не растворимы в воде. Д-е на матку: в малых дозах – небольшие сокращ-я, с ↑дозы – тонич сокращ-я, волна сокращ-я идет от шейки ко дну, седативное, ↓АД, рвотное. Прим-ют для остановки маточных кровотеч-й, для инволюции матки, при мигрени (эрготамин). Скорость наступления эффекта >у эргометрина (при в/в немедленно). Для прерывания берем-ти нельзя (смотри волну сокращ-я). Побоч – в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия, тошнота, рвота, понос, гол боль. Отравл-е острое и хронич (эрготизм). Хронич отравл-е – гангренозная форма («антонов огонь» - спазм периферич сосудов, некроз тканей) и судорожная («злая корча» - влияние на ЦНС).

 

82. Ср-ва, ↓ тонус и сокращение миометрия.

Акт-ть матки ↑при возбужд-и α1-рец-ров, м-холинорец-ров. Сенсибилизируют матку гонадотропины, эстрогены, Са⁺⁺ и К⁺, ↓чувствит-ть гестагены, токоферол, Mg⁺⁺, транквилизаторы.

Класс-я: ↓сокращ-я – токолитики (фенотерол, салбутамол, Na оксибутират, MgSO₄), ↓тонус шейки матки (атропин, динопрост, динопростон) – смотри 83

Фенотерол ( партусистен ) – для задержки преждеврем родов, избират-го д-я нет, много побочных (тахикардия, у плода гипергликемия). Д-ет быстрее салбутамола. Побоч – тремор, беспокойство, гол боль, потлив-ть. Na оксибутират – ↓сильные схватки, имеет антигипоксич д-е. Побоч – гипоКемия, судороги. Нельзя при гипокалиемии, миастении. MgSO₄ – нарушает проникн-е в клетки Ca, кот-й необходим для сокращ-я, прямо угнетает миометрий. Гестагены ↓возбудим-ть миометрия. Индометацин ↓сокращ-я миометрия (угнетает выработку простагландинов).