Средства,повышающие мозговой кровоток

• Блокаторы кальциевых каналов L-типа Нимодипин Циннаризин Флунаризин

• Производные алкалоидов растения барвинка Винпоцетин (кавинтон)

• Производные алкалоидов спорыньи Ницерголин

• Производные никотиновой кислоты Ксантинола никотинат

• ГАМК и ее производные Аминалон Пикамилон

• Производные пуриновых алкалоидов Пентоксифиллин

• Алкалоид опия изохинолинового ряда Папаверина гидрохлорид

 

К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимолипин. Он является производным 1,4-ди-гидропиридина. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тканей мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарах-ноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении — гипотензию

 

Положительно воздействуют на мозговое кровообращение и некоторые другие блокаторы кальциевых каналов группы дифенилпиперазина — циннаризин (стугерон), флунаризин (сибелиум). На системную гемодинамику они оказывают незначительное влияние. Применяются при спазмах мозговых сосудов, атеросклерозе, вестибулярных расстройствах, после перенесенного инсульта, после черепно-мозговых травм.

Переносятся эти препараты хорошо. Возможны сонливость, седативный эффект, сухость во рту, диспепсические расстройства. Кроме того, они усиливают действие этилового спирта.

 

69. Антидепрессанты. Классификация. Препараты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Антидепрессантами называют вещества, применяемые для лечения депрессий. Они могут быть представлены следующими группами

I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина

Имизин Амитриптилин

Избирательного действия

А. Блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин

Б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина Мапротилин

II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В) Ниаламид Трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А) Моклобемид

Показания: Антидепрессанты — это группа препаратов, применяемая для лечения депрессии. Однако антидепрессанты в клинической практике применяют и с целью коррекции других нарушений.

 

Среди них панические состояния, обсессивно-компульсивные нарушения (применяются СИОЗС), энурез (применяются ТЦА в качестве дополнительной терапии), хронические болевые синдромы (применяются СИОЗС и ТЦА).

 

Известны случаи эффективного использования антидепрессантов в качестве компонента вспомогательной терапии при лечении булимии, табакокурения, ранней эякуляции. Также антидепрессанты с успехом применяют при коррекции структуры сна.

 

Побочные эффекты.

1. Вегетативные расстройства:

- тахикардия;

- сухость во рту;

- нарушение аккомодации;

- запор;

- уменьшение мочеиспускания.

2. Аллергические реакции:

- кожная сыпь;

- зуд;

- дерматит;

- эозинофилия;

- агранулоцитоз;

- боли в животе с анорексией.

3. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- гипотензия;

- нарушение сердечного ритма.

4. Со стороны печени:

- токсический гепатит, переходящий в цирроз;

- внутрипеченочная желтуха.

5. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений):

- тремор пальцев;

- повышенный тонус мышц;

- дизартрия;

- гиперрефлексия.

6. Эндокринные расстройства:

- галакторея;

- гинекомастия;

- аменорея;

- импотенция.

 

70. Антидепрессанты – ингибиторы МАО. Препараты. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В) Ниаламид Трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А) Моклобемид

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина).

Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях приводит к угнетению окислительного дезаминирования норадреналина, дофамина и серотонина, а, следовательно, к уменьшению их инактивации. В результате увеличивается выход нейромедиаторов в синаптическую щель, улучшается синаптическая передача в нейронах головного мозга, а это, в свою очередь, приводит к повышению настроения.

Показания: Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.

Нежелательные эф-ты

Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать: Тревожность; Сухость во рту; Головную боль; Бессонницу.

Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать: Диспепсию; Снижение артериального давления; Тревожность; Бессонницу; Головную боль; Сухость во рту; Запоры.

 

 

71. Антидепрессанты, угнетающие нейрональный захват моноаминов (избирательного и неизбирательного действия). Препараты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина

Имизин Амитриптилин

2. Избирательного действия

А. Блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин

Б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина Мапротилин

Имизин

Показания:депрессия

Побочное действие: атропиноподобные(сухость в полости рта,нарушение аккомодации,тахикардия,запор,затруднение мочеотделения),снижает АД,ортостатическая гиптензия,в больших дозах-тахикардия,аритмии,возможны отклонения в психической деятельности.,головная боль,тремор

Флуоксетин

Нет седативного действия,есть небольшой психостимулирующий эффект,

Побочные,:нарушение аппетита, тошнота,нервозность,головная боль,бессонница,кожные высыпания.

 

72. Седативные средства. Механизм действия. Препараты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

 

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

 

Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

- Бромиды (KBr, NaBr);

- валерьяна;

- пустырник.

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению.

Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.

 

 

Бромиды ( Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют с образованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. В результате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждения бромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние, восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.

Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. А больным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.

Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, таким образом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации – бромизму.