Классификация противогрибковых средств.

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин(пимафуцин), амфотерицин В (фунгизон), микогептин.

Механизм действия: нарушают проницаемость клеточных мембран грибко в зависимости от дозы оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Вторичная резистентность микроорганизмов возникает медленно, но в случае ее возникновения распространяется на все препараты данной группы.

Нистатин, леворин и натамицин применяются для профилактики и лечения кандидамикозов кожи и слизистых оболочек желудочно - кишечного тракта, дыхательных путей, влагалища. Все препараты применяют внутрь в таблетках, местно в виде мазей, вагинальных суппозиториев (нистатин) или таблеток (натамицин), растворы для ингаляций, полосканий, спринцеваний (леворин). Леворининогда оказывает действие при неэффективности нистатина.

Побочные эффекты: диарея, повышение температуры тела, кожный зуд (леворин). Противопоказания: леворин - болезни печени, ЖКТ, беременность, натамицин- туберкулез кожи.

Nystatinum - нистатин (Б); таб. по 250 000 TД и 500 000 TД - по 1 -2 таб. 3-4 раза в сутки; мазь 1%; суппозитории ректальные и вагинальные по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД.

Амфотерицин В - применяется при системных микозах, не поддающихся лечению другими противогрибковыми средствами, Амфотерицин В из ЖКТ не всасывается.

Побочные эффекты: токсичен; вызывает лихорадку, судороги, гипотонию, гипокалиемию, флебиты, анемию, нарушения в работе печени, почек, сердца; применяется только по жизненным показаниям под наблюдением врача, В детской практике применяют его аналог амфоглюкамин, который менее токсичен и может применяться через рот, так как хорошо всасывается в ЖКТ.

Противопоказания: заболевания почек, печени, кровотворной системы, сахарный диабет, индивидуальная непереносимость.

Amphotericinum B амфотерцин В (Б): флаконы по 50 000 ЕД- растворяются в 10 мл воды для инъекций и вводят во флакон, содержащий 450 мл 5 % р-ра глюкозы- капельно в течении 4-6 часов 2-3 раза в неделю, мазь по 15,0 и 30,0 г)в 1 г – 30 000 ЕД)

Микогептин – по структуре спектру и формакологическим эффектам сходен с амфотерицином В но хорошо всасывается из ЖКТ применяется внутрь (таб.) и местно (мазь)

2.Производные имидазоли и триазола (азолы): кетоконазол (низорал), миконазол (дактарин), клотримазол (канестен, кандибене), эконазол, изоконазол, бифоназол и др.; флуконазол (дифлюкан), итраконазол (орунгал).

Механизм действия: нарушают проницаемость клеточных мембра грибков, оказывают фунгицидное действие. Вторичная резистентность развивается медленно.

Показания к применению: препараты данной группы эффективны и при поверхностных, и при глубоких микозах.

Ketokonazol - кетоконазол (Б): таб. по 0,2 - по 1 таб 1 раз в день во время еды; мазь 2%. Хорошо всасывается из ЖКТ и проникает в ткани и жидкости.

Побочные эффекты: диспепсия, голодная боль, кожный зуд, сонливость, гинекомастия, нарушение функций печени.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек.

Миконазол - может применяться внутрь, местно (крем, вагинальные таблетки и свечи), внутривенно (при системных микозах), токсиче.

Клотримазол, эконазол, изоконазол, бифоназол – применяются только местно при микозах стоп и урогенитальном кандидозе.

Fluconazol - флуконазол (Б): капс. по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2 - по 1 капс. 1 раз в сутки; флаконы 0,2% р-р по 100 мл - в/в капельно 1 раз в сутки

Применяется при кандидозе слизистых оболочек и при глубоких микозах.

Побочные эффекты: малотоксичен, возможны диспепсия, кожная сыпь, угнетение функций печени.

Противопоказани я: беременность, заболевания печени, детям до 16 лет.

Итраконазол - близок к флуконазолу, но применяется только внутрь.

3.Противогрибковые средства разного химического строения: гризеофульвин, тербинафин (ламизил), нафтифин (экзодерил), декамин, нитрофунгин, ундецин, цинкундан, микосептин, циклопироксоламин (батрафен) и др.

Griseofulvinum - гризеофульвин (Б): таб по 0,125 - по 1 - 2 таб 4 раза в сутки во время или после еды; линимент 2,5%. Является протигрибковым антибиотиком узкого спектра действия, действует только на возбудителей дерматомикозов (эпидермофитов, трихофитонов, микроспорумов, фавуса). Гризеофульвин угнетает синтез нуклеиновых кислот, оказывает фунгистатическое действие. Вторичная резистентность грибков не развивается. Из ЖКТ всасывается хорошо.

Применяется: при дерматомикозах, лечение длительное.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, дезориентация, аллергические реакции, лейкопения.

Противопоказания: заболевания системы крови, печени, почек, беременность, злокачественные новообразования, нельзя амбулаторно назначать водителям транспорта, летчикам и т.п.

Terbinafin - тербинафин (Б): таб по 0,125 и 0,25 - по 0,25 в день независимо от приема пищи, мазь 1%. Нарушает синтез клеточной стенки грибков, действие - фунгицидное, вторичная резистентность не развивается эффективен при дерматомикозах, в особенности при поражениях) ногтей (онихомикозах), а также применяется при кандидоэах кожи и отрубевидном лишае.

Побочные эффекты: диспепсия, кожные аллергические реакции.

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Нафтифин - применяется при поверхностных микозах, как тербинафин, но только местно (крем, раствор).

Декамин - оказывает антибактериальное и фунгистатическое деиствие, применяется при кандидозах кожи, эпидермофитии стоп (в виде мази). при кандидозном стоматите и воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в виде карамели - под язык или за щеку).

Нитрофунгин (флаконы по 25 мл), препараты ундециленовой кислоты - мази «Ундецин», «Цинкундан» и «Микосептин», циклопироксоламин, антисептики (салициловая, борная и бензойная кислоты, раствор йода, мителеновый синий, бриллиантовый зеленый) - применяются наружно при поверхностных микозах.

5. Противовирусные средства.

Вирусы являются внутриклеточными паразитами. Размножение вирусов происходит в результате репродукции в клетках хозяина РНК и ДНК вирусов, при этом подавляется собственный обмен клетки, и истощается её синтетические ресурсы. Вне клеток хозяина вирусы лишены обмена веществ и лекарственные вещества не могут оказать на них действие. Оказать же действие на вирусы, находящиеся в клетке хозяина не повредив при этом клетки микроорганизмов практически невозможно. Наиболее проста и удобна классификация противовирусных средст по преминению:

1. Средства применяются для профилактики гриппа: ремантадин, дейтифорин, адапромин, оксолин, арбидол, рибамидил (рибавирин), интерферон лейкоцитарный.

Ремантадин, дейтифорин, адапромин, оксолин защащают клетки человека от проникновения в них вируса гриппа, эффективны в период эпидемий до начала заболевания и в первые 2 дня болезни (ограничивают процесс, облегчают течении болезни). Ремантидин и дейтифорин влияют на вирус гепатита А (особенно А2), адапромин - на вирусы гриппа А - Б, оксоли н- на вирусы А и аденовирусы. Ремантадин, дейтифорин, адапромин выпускаются в теблетках по 0,05. В качестве побочных эффектов: ремантадин может вызвать боли в желудке, дейтифорин - диспепсию и кожные аллергические реакции, адапромин - снижение АД сонливость. Препараты противопоказаны при заболевании печени и почек, при беременности (тератогенные эмбриотоксическое действие), при тиреотоксикозе.

Remantadinum - ремантадин (Б): таб. по 0,05- 2 таб. в первый день 3 раза во второй и третий – 2 раза, в четвертый – 1 раз (после еды): для профилактики гриппа по 1 таб. 1 раз в день в течении 10-15 дней.

Oxolinum - оксолин (Б): применяется для профилактики гриппа в виде 0,25% мази, которой 2 раза в сутки смазывают слизистую носа, при аденовирусном конъюктивите 0,2% свежеприготовленный раствор применяют в виде глазных капель (5-6) раз в день, а на ночь 0,25% мазь закладывают за веки.

Побочное действие: раздражающее вызывает чувство жжения. Оксолин применяется так же при вирусных заболеваниях кожи (простой герпес,опоясывающий лишай) в виде 1%, 2% и 3% мази.

К противогриппозным средствам относится также препараты с иным механизмом действия:

Арбидол - оказывает ингибирующее действие на вирусы гриппа А и Б; стимулирует выработку интерферона, клеточный и гуморальный иммунитет, применяется с профилактической и лечебной целью.

Рибамидил (рибавирин) - ингибирует синтез вирусной РНК и ДНК. Действует на вирусы группы А и Б, на вирусы герпеса, кори, ветряной оспы, гепатита А и В.

Побочное действие: боли в желудке, метеоризм, повышение уровня непрямого билирубина в крови.

Противопоказа н при острых заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, беременности.

Ribamidil - рибамидил (Б): таб. по 0,2- по 1 таб. 3-4 раза в день после еды.

Interferonum leicocyticum - интерферон лейкоцитарный: сухой порошок в ампулах объемом 2 мл - содержимое ампулы растворяют в 2 мл охлажденной кипяченной водой по 5 капель раствора в каждый носовой ход 2 раза в сутки или с помощью ингалятора. Применяется для профилактики и лечения гриппа и других ОРВИ и при вирусных заболеваниях глаз. Интерферон является естественным фактором противовирусного иммунитета человека.

2. Средства, применяемые при герпетических поражениях: рибамидил (рибавирин), ацикловир (зовиракс, виролекс), валацикловир (валтрекс), фамцикловир (фамвир), видарабин, идоксуридин (керецид), теброфен, риодоксол.

Механизм действия: все препараты нарушают синтез нуклеиновых кислот вируса.

Acyclovir - ацикловир (Б): таб. по 0,2 – по 1 таб. 4- 5 раза в день; флаконы по 0,25 сухого в-ва - в/в капельно с 50-100мл 0,9% р-ра NaCl каждые 12 часов; 3% глазная мазь в тубах по 4,5 и 5,0; 5% крем в тубах по 0,2 и 5,0 наносят на очаги поражений.

Применяются при простом герписе, герпетическом кератите, генитальном герписе, при опоясывающем лишае.

Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции почек и печени, местно - раздражающее действие в-в- флебиты.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, при беременности.

Валацикловир и фамацикловир - аналоги ацикловира, валацикловир лучше всасывается из ЖКТ, в организме превращается в ацикловир.

Видарабин - применяется местно (мазь, глазная мазь) внутривенно - при герпетическом энцефалите.

Идоксуридин - только местно при герпетических инфекциях глаз (0,1% глазные капли)

Теброфен - место 0,5% глазная мазь, 2% и 5% на пораженные участки кожи.

Риодоксол- местно в виде 0,5% мази при поражении кожи и слизистых оболочек полости рта.