Классификация глазных лекарственных форм

Билет #10

20) ХАРАКТЕРИСТИКА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ, Суппозитории являются официнальной лекарственной формой и ГФ дает им следующее определение: Суппозитории – твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в естественные или патологические полости организма.

Требования к суппозиториев:

o Высокая биодоступность, быстро высвобождать действующие вещества;

o Механическая прочность при комнатной температуре, для преодоления сопротивления тканей и сфинктера на месте введения и плавиться или растворяться при температуре тела;

o Однородность;

o Отсутствие аллергической и раздражающего действия;

o Время полной деформации - от 3 до 5 мин, растворяться не более 30-60 мин;

o Колебания в массе - увеличение до 5%;

o Быть стабильными.

В зависимости от места применения суппозитории разделяются на следующие виды:

1. Собственно суппозитории, иначе медицинские свечи или мыльца, предназначенные для введения в прямую кишку – эти суппозитории называются ректальными (Suppositoria rectalia);

2. Вагинальные суппозитории, иначе пессарии или шарики, предназначенные для введения во влагалище (Suppositoria vaginalia);

3. Палочки (Bacilli), для введения в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, слуховой проход, свищевые ходы или, редко, в полость носа.

Суппозитории ректальные – масса от 1,1 до 4,0 г, длина от 2,5 до 4 см. Максимальный диаметр – 1,5 см. Если врачом масса не указана, она должна быть 3,0 г. В детской практике массу свечи обязательно указывают в рецепте, она должна быть от 0,5 до 1,5г. Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара (торпеда).

 

Суппозитории вагинальные – масса от 1,5 до 6,0 г. Если врачом не указана – 4,0 г. Форма: шарик (globula), яйцевидная (ovula), пессарий (pessaria) – плоское тело с закруглённым концом.

Палочки (Bacilli) имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр от 2 до 5 мм, длина – до 12 см.

Помимо указанной формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев, колебания в их массе не должны превышать ± 5%. Суппозитории должны обладать определённой твёрдостью (механической прочностью), т. к. при введении приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров; плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппозиториев – от 3 до 15 мин. Суппозиторная масса должна быть однородна визуально, на срезе – без вкраплений, мраморности, блёсток.

ОЦЕНКА КАЧЕСТВА

Качество приготовленных суппозиториев оценивают как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (рецепт, ППК), упаковку, оформление.

Специфичным для качества суппозиториев являются:

– размер, форма: должны соответствовать прописи рецепта;

– однородность смешивания: на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкрапления основы или лекарственных веществ;

– масса свечей: должна находиться в интервале, указанном в ГФ. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г, а палочек – от 0,5 до 1,0 г; отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%;

– температура плавления: для суппозиториев, изготовляемых на липофильных основах не должна превышать 37°С;

– время полной деформации: должно быть не более 15 минут;

– время растворения: для суппозиториев, изготовляемых на гидрофильных основах, составляет 1 час – для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1°С при периодическом вращательном движении.

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом, стеклянного штока и металлического стержня массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температурой 37°С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37±1°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут вводят в трубку и закрепляют с помощью штока, затем тотчас на суппозиторий устанавливают металлический стержень и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку до появления стержня внизу сужения трубки. Это время принимается за время полной деформации суппозитория.

 

 

Билет #11

21) Мази - суспензии - это мази, в состав которых входят лекарственные вещества не растворимые ни в основе, ни в воде. Мази- суспензии готовят путем диспергирования лекарственных веществ, нерастворимых ни в основе, ни в воде, и распределения их в основе. Цинка сульфат и резорцин в дерматологические мази вводят по типу суспензий.
Если прописаны вещества входят в состав мази в количестве до 5 %, то их тщательно растирают в ступке сначала в сухом виде, а затем (по правилу Дерягина) в присутствии половинного количества (от их массы) однотипной с основой жидкости. К измельченных таким образом лекарственных веществ добавляют мазевую основу.
Труднорастворяемые, а также водорастворимые лекарственные вещества, которые прописаны в мазях в больших количествах - более 5 % (то есть для их растворения необходимо добавлять большое количество воды), вводят в состав мази по типу суспензий.
Если содержание прописанных веществ в мази составляет от 5 до 25 %, то их тщательно растирают в подогретой ступке сначала в сухом виде, а затем с половинным количеством (от массы веществ) расплавленной основы. Добавляют частями остаток основы и тщательно перемешивают. С целью уменьшения потерь небольшие количества вазелина (до 5,0) лучше пидплавляты непосредственно в подогретой ступке, крупные (более 5,0) - в фарфоровой чашке на водяной бане.

Мази-суспензии с содержанием нерастворимых веществ выше 25% называют пастами. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, НЕ плавясь, поэтому могут более длительное время задерживаться на коже.
В зависимости от назначения пасты делятся на дерматологические, зубоврачебные и зубные. Среди дерматологических паст в свою очередь различают лечебные и защитные.

• Дерматологические пасты готовят путем смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой.

• Добавление жидкости для растирания твердых веществ следует избегать, так как это приводит к разжижению пасты.

• Нерастворимые лекарственные вещества, входящие в пасту, растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно при тщательном помешивании добавляют к ним

расплавленную основу

Исходя из общих критериев оценки качества лекарственных средств, изготовленных в аптеке, проверяют:

1) соответствие записей в паспорте письменного контроля прописи в рецепте, что свидетельствует о правильности проверки совместимости ингредиентов и произведенных расчетов;

2) упаковку (емкость банки должна соответствовать массе мази, следует обращать внимание на укупорку).

3) оформление (проверяется наличие основной этикетки с предупредительными надписями);

4) цвет, запах, отсутствие механических включений, а, кроме того, и расслаивание - органолептически;

5) отклонение в массе в соответствии с требованиями ГФ РБ:

22) Глазные капли - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями. Поскольку эти растворы предназначены для такого нежного и чувствительного органа, как глаз, да притом еще больной, они должны приготовляться с соблюдением следующих условий: Стерильность.Изотоничность.Стабильность.Пролонгирование.Прозрачность.

Стабильность глазных капель

При воздействии различных физико – химических факторов, при производстве и хранении, компоненты глазных капель могут подвергаться гидролизу, окисляться и в результате утрачивать свою активность. Для того, чтобы избежать таких побочных реакций, в состав глазных капель начали добавлять антиоксиданты, а также вспомогательные вещества, регулирующие рН среды. По степени стабильности лекарственные вещества, входящие в состав глазных капель, делятся на три группы (по значениям рН среды растворов):

1) вещества, устойчивые к гидролизу и окислению в кислой среде. К этой группе относятся соли алкалоидов и синтетических азотистых оснований. Их обычно стабилизируют борной кислотой изотонической концентрации и другими буферными растворами, повышающими устойчивость реакции среды:

2) вещества, устойчивые в щелочной среде. например, сульфацил – натрий. Стабилизаторами в данном случае будут являться растворы со щелочным значением рН (натрия гидрокарбонат, гидроксид натрия, натрия тетраборат):

3) легкоокисляющиеся вещества. В качестве стабилизаторов таких веществ используют антиоксиданты.

При приготовлении глазных капель учитывается обеспечение комфортности при применении: Для достижения обеспечения комфортности при применении глазных капель используют в качестве растворителя такие буферные растворы, как:

1) изотонический буферный раствор борной кислоты с левомицетином (0,2%);

2) боратный буферный раствор, состоящий из борной кислоты (1,85%), натрия тетрабората (0,15 %), левомицетина (0,2 %);

3) фосфатный буферный раствор, состоящий из раствора натрия фосфата однозамещенного (0,5 %) и раствора натрия фосфата двузамещенного (0,9 %).

 

Билет #12

23) Глазные мази - это мягкая лекарственная форма, способная при нанесении на конъюнктиву глаза образовывать ровную сплошную пленку. На глазные мази распространяются общие требования, предъявляемые к мазям: равномерное распределение веществ в основе, индифферентность и устойчивость основы. Кроме того, к ним предъявляется ряд дополнительных требований, учитывающих специфику органа, для лечения которого они предназначены. Это следующие требования:

1) глазные мази должны быть приготовлены при строжайшем соблюдении асептики;

2) мазевая основа должна быть стерильной, нейтральной, легко и равномерно распределять по слизистой оболочке вводимые вещества, не должна содержать посторонних включений и примесей;

3) рН мази должна соответствовать рН слезной жидкости. Если это требование не соблюдается, возникает сильное слезотечение, и глазная мазь быстро вымывается;

4) вещества, нерастворимые в слезной жидкости, должны быть измельчены до наимельчайших частиц, чтобы обеспечить сохранность слизистой оболочки и отсутствие дискомфорта при нанесении мази.

5) Размер частиц лекарственных веществ должен быть минималь­ным, чтобы предотвратить раздражение глаза. Рекомендуется измельчение до размера частиц менее 10 мк

Для глазных мазей в качестве основы широко используют вазелин из-за отсутствия раздражающих свойств, стойкости и химической индифферентности. Но вазелин ввиду гидрофобности плохо сме­шивается со слезной жидкостью, омывающей роговицу глаза, и как основа для глазных мазей неудобен.

Государственная Фармакопея предусматривает в качестве основы смесь, состоящую из 10 частей ланолина безводного и 90 частей вазелина (сорт «для глазных мазей»). При отсутствии вазелина такого сорта обычный вазелин очищают следующим образом: вазелин расплавляют в эмалирован­ном сосуде и добавляют 1-2% активированного угля. Температуру смеси повышают до 150°С и продолжают нагревание в течение 1- 2 ч. Происходит удаление летучих примесей и адсорбция красящих и посторонних органических веществ. Горячий вазелин фильтруют через бумажный фильтр и разли­вают в стерильные банки. После химического анализа на отсутс­твие органических примесей и нейтрализации вазелин применяют в качестве основы.

Основу для глазных мазей получают путем сплавления ланолина безводного и вазелина сорта «для глазных мазей» в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. Расплавленную основу процеживают через несколько слоев марли, фасуют в сухие простерилизованные стеклянные банки, обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при температуре 180°С в течение 30-40 мин или при температуре 200°С в течение 15-20 мин в зависимости от объема мази.

Глазные мази готовят, как и дерматологические мази, но с соблю­дением условий асептики. Все вспомогательные материалы, мазевую основу, лекарственные вещества, выдерживающие действие высокой температуры, банки стерилизуют. Лекарственные вещества вводят в основу по общим правилам. Все водорастворимые вещества (соли алкалоидов, азотистых оснований, протаргол, а также сульфат цинка, резорцин) предварительно растворяют в стерильной воде очищенной.

Исключением их этого правила является натрия гидрокарбонат и натрия тетраборат в составе глазной щелочной мази при заготовке ее в запас.

Несовместимости

В самой лекарственной прописи (рецепте) заложены элементы целесообразности и рациональности. Составляя рецепт, врач стремится создать такую лекарственную форму, которая была бы разумна не только по подбору лекарственных веществ, но и содержала бы совместимые препараты. При этом совместимость должна быть полная: физическая, химическая и фармакологическая. Однако в аптеку иногда поступают рецепты, не отвечающие указанным высоким требованиям. Это бывает в тех случаях, когда врач решает задачу подбора нужных лекарственных веществ односторонне, не учитывая возможности их сочетания. В результате этого несоответствия появляются нерациональные или несовместимые сочетания лекарственных веществ в рецептурных прописях.

Если причиной несовместимости служат явления физического порядка (например, отсыревание порошков, расслоение эмульсии и т. п.), то такие нерациональные прописи называют физическими несовместимостями. В случаях, когда в основе нерациональности прописей лежат химические явления, т. е. прописанные вещества реагируют между собой, в результате чего появляются новые вещества с новыми свойствами, прописи называют химическими несовместимостями. И, наконец, когда в основе нерациональности лежит физиологический антагонизм прописанных веществ, прописи называют фармакологическими несовместимостями.

изические несовместимости. Причинами физической несовместимости могут быть отсыревание и расплавление, адсорбция.

Отсыревание и расплавление порошков. Эти явления чаще отмечаются, когда точка плавления смеси порошкообразных ингредиентов ниже комнатной температуры или смесь более гигроскопична, чем составляющие ее компоненты в отдельности. При этом давление паров смеси становится меньше давления водяных паров окружающей среды, вследствие чего смесь притягивает влагу из воздуха. В этом случае несовместимость относится к области эвтектики (от греч. eutektos - хорошо плавящийся). Эвтектический сплав - это сочетание веществ определенного состава с постоянной температурой плавления, более низкой, чем температура плавления каждого вещества в отдельности. Скорость образования жидкости в значительной степени зависит не только от природы компонентов, но и от внешних факторов, главным образом поверхности соприкосновения, температуры окружающей среды, механического воздействия и т. п. В результате взаимодействия компонентов получаются густые малоподвижные жидкости, трудно кристаллизующиеся и склонные к значительному переохлаждению. Эвтектику считают частным случаем раствора - раствором одновременно насыщенным обоими компонентами.

Так, например, гексаметилентетрамин из 36 случаев (количество препаратов таблицы) с 10 препаратами (амидопирин, антипирин, кислота аскорбиновая, ацетилсалициловая и борная, кофеин и его соли и др.) дает отсыревающие смеси. Весьма нестоек фенол, который с 12 препаратами дает эвтектические сплавы. Обращение к таблице дает возможность фармацевту избежать ошибки. Одновременно фармацевту нужно иметь представления о том, в какой степени отдельные факторы могут влиять на расплавление и отсыревание смесей лекарственных веществ.

1. Влажность ингредиентов на эвтектику влияния не оказывает; эвтектика будет образовываться независимо от того, какую влажность имеют ингредиенты. На отсыревание оказывает существенное влияние; порошки, приготовленные из веществ, имеющих повышенную влажность, отсыревают в несколько раз быстрее, чем приготовленные из сухих препаратов.

2. Характер смешения ингредиентов на эвтектику оказывает сильное влияние; если, например, анестезин и резорцин растереть порознь, а затем смешать на бумаге, то смесь плавится только через несколько часов; если же их растирать совместно в ступке, то плавление наступает сразу. На отсыревание также оказывает существенное влияние; чем энергичнее проводится смешение, тем скорее смеси отсыревают.

3. Относительная влажность воздуха в помещении на эвтектику влияние не оказывает. На отсыревание оказывает основное влияние; наибольшее количество смесей отсыревают при относительной влажности выше 60%; однако порошки, приготовленные в летнее время в сухую погоду (при относительной влажности 30-40%), остаются без изменения в капсулах из простой бумаги в течение 10 дней; те же порошки, приготовленные при относительной влажности 70-80%, отсыревают к концу первых суток.

4. Температура воздуха в помещении на эвтектику оказывает сильное влияние; чем выше температура воздуха в помещении, тем скорее и вероятнее начнется плавление. На отсыревание также оказывает влияние, поскольку температура воздуха влияет на относительную влажность.

5. Упаковочный материал на эвтектику не оказывает влияния; порошки расплавляются независимо от того, будут ли они завернуты в простую или вощеную бумагу. На отсыревание оказывает существенное влияние, поскольку порошки, помещенные в вощеную бумагу, в меньшей степени подвергаются воздействию влаги.

Билет #13

25) ВМС называются такие вещества, которые имеют молекулярную массу от нескольких тысяч до миллиона и более.

Молекулы этих соединений с такой большой молекулярной массой (не ниже 10–15 тыс.) состоят из сотен и даже тысяч отдельных атомов, связанных друг с другом силами главных валентностей.

СВОЙСТВА РАСТВОРОВ ВМС

(объединяющие их с истинными растворами)

1. Лекарственное вещество диспергировано до состояния молекул

2. При растворении ВМС растворы этих веществ образуются самопроизвольно

3. Растворы ВМС – гомогенные системы (нет границы раздела между растворяемым веществом и растворителем)

4. Растворы ВМС – термодинамически равновесные системы

5.Для растворов ВМС характерно:

– броуновское движение;

– отсутствие явления Тиндаля

 

СВОЙСТВА РАСТВОРОВ ВМС
(отличающие их от истинных)

 

1. Большой размер молекул

2. Низкое осмотическое давление

3. Малая диффузионная способность

4. Растворы ВМС не способны к диализу

5. Растворы ВМС могут изменяться под влиянием внешних факторов (добавление электролитов, изменение температуры и др.)

Высокомолекулярные соединения (ВМС) принято классифициро­вать по следующим признакам:

1. По источникам получения: природные (белки, ферменты, пек­тины, камеди, полисахариды, растительные слизи, в том числе гус­тые и сухие экстракты, многие смолы и др.), полусинтетические (эфиры целлюлозы — метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцел-люлоза, ацетилфталилцеллюлоза) и синтетические (поливиниловый спирт, поливинилацетат, поливинилпирролидон, полисилоксаны, по-лиэтиленоксиды и др.).

2. По способности к растворению: ограниченно и неограниченно набухающие.

3. По применению: лекарственные (пепсин, трипсин, панкреа­тин и др.) и вспомогательные (стабилизаторы суспензий и эмуль­сий, основы для мазей, суппозиториев, пленкообразователи, жиро-сахара и др.) вещества.

Образование раствора ВMС определяется 2 стадиями – набуханием и собственно астворениием.

Набухание может быть ограниченным и неограниченным. При повышении температуры ограниченное набухание может перейти в неограниченное, например желатин и крахмал при комнатной температуре набухают ограниченно, а при нагревании – растворяются.

Растворение ВMС происходит самопроизвольно, но имеет характерную особенность – растворению предшествует набухание. При набухании происходит распределение молекул растворителя между молекулами ВMС; одновременно происходит гидратация макромолекул; объем ВMС значительно увеличивается.

На величину набухания оказывают влияние следующие факторы:

- температура (как правило, увеличивает скорость набухания);

- измельчение (увеличивает скорость набухания);

- молекулярная масса (с увеличением молекулярной массы набухание замедляется);

- возраст полимера (свежие продукты обладают большей степенью и скоростью набухания);

- присутствие электролитов (большие количества электролитов замедляют набухание).

26) Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в них распределенных.

Мази являются официальной лекарственной формой. К ним предъявляются следующие требования:

1. должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

2. лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества;

3. должны быть стабильны, не содержать механические включения;

4. стабильность в течении срока годности;

5. концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать прописи.

уществует несколько классификаций мазей:

классификация мазей по составу;

классификация мазей по назначению;

классификация мазей по области применения;

классификация мазей по характеру и скорости воздействия на организм;

классификация мазей по консистенции;

классификация мазей по степени дисперсности лекарственного вещества.

По составу мази делят на:

простые;

сложные.

По назначению мази подразделяют на:

медицинские;

лечебные;

лечебно-профилактические, в том числе защитные;

косметические;

лечебные;

лечебно-профилактические;

декоративные.

По области применения выделяют:

мази для накожного применения и трансдермального введения лекарственных средств;

дерматологические мази общего действия;

дерматологические мази местного действия;

мази в составе трансдермальных терапевтических систем;

мази для дерматологического электро- или ионофореза;

мази для нанесения на слизистые оболочки;

глазные;

мази для введения в естественные полости тела (ректальные, вагинальные, для носа, для введения в свищевые ходы);

мази на раны и ожоговые поверхности.

По характеру и скорости воздействия на организм выделяют:

мази местного действия на кожу и слизистые оболочки;

мази общего действия на организм;

резорбтивного действия;

рефлекторного действия.

По консистенции мази классифицируют на:

собственно мази;

гели;

кремы;

линименты;

пасты.

По характеру дисперсных систем мази делят на:

гомогенные;

мази-растворы;

мази-сплавы;

гетерогенные;

суспензионные;

эмульсионные;

комбинированные;

экстракционные

 

Билет #14

27) Линименты (или жидкие мази) — лекарствен­ная форма для наружного применения, представляющая со­бой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.

Классификация линиментов. Существуют медицинская и физи­ко-химическая классификации (схема 10). По терапевтическому дей­ствию линименты бывают аналъгезирующие, раздражающие (отвле­кающие), противовоспалительные, вяжущие, высушивающие,

Схема 10

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ

По характеру дисперсионной среды

Жирные L. pinquia seu olimenta

Спиртовые L. spirituosa

Мыльно-спиртовые (сапонименты) Saponimenta

Вазолименты Va solimenta

По типу дисперсной системы

Гомогенные

Растворы

_I

Экстракционные

инсектицидные, фунгицидные. Чаще всего встречаются анальгези-рующие и раздражающие линименты.

По физико-химической природе линименты представляют собой дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперсионной среды линименты разделяют на жирные, спиртовые, мыльно-спиртовые, вазолименты.

Жирные линименты (Linimenta pinquia seu Olimenta) в качестве дисперсионной среды содержат жирные масла или жироподобные вещества (ланолин). Наиболее часто используют подсолнечное, льня­ное, касторовое масла. В состав жирных линиментов могут входить как жидкие лекарственные вещества (хлороформ, скипидар, эфир, деготь), так и порошкообразные (камфора, ментол, новокаин, дерма-тол и др.).

Спиртовые линименты (Linimenta spirituosa) содержат спирт либо настойки (чаще всего настойку перца стручкового), а также различные лекарственные вещества.

Мыльно-спиртовые линименты (Saponimenta) в качестве дис­персионной среды содержат спиртовые растворы мыла. Они могут быть жидкие (если содержат калиевое мыло) или плотные, студне­видные (если содержат натриевое мыло). При втирании в кожу вы­зывают эмульгирование кожного жира, поэтому быстро проникают в нее, увлекая лекарственные вещества.

Вазолименты (Vasolimenta) характеризуются наличием вазели­нового масла. В связи с химической инертностью вазелинового мас­ла они достаточно устойчивы при хранении.

В настоящее время мыльно-спиртовые линименты и вазолимен-ты применяются редко.

По типу дисперсных систем линименты разделяют на гомо-и гетерогенные. К гомогенным относятся линименты-растворы и эк­стракционные, к гетерогенным — линименты-суспензии, эмуль­сии и комбинированные.

Правило 1

Согласно указаниям ГФ, растворимые лекарственные вещества вводят в линименты с учетом их растворимости в отдельных компонентах основы. Нерастворимые твердые вещества измельчают и вводят по правилу приготовления взвесей. Соответственно получают гомогенные, эмульсионные и суспензионные линименты.

Для повышения устойчивости суспензионных и эмульсионных линиментов к ним иногда добавляют стабилизаторы.

Упаковывают линименты в широкогорлые флаконы бесцветного или оранжевого стекла. Закрывают пробками: пластмассовыми, резиновыми, корковыми (с пергаментной прокладкой), обеспечивающими плотную укупорку.

Оформляют линименты основной этикеткой «Наружное» и предупредительными надписями: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте», суспензионные, эмульсионные линименты - «Перед употреблением взбалтывать».

Правило 2

Приготовление гомогенных линиментов сводится к растворению и смешиванию лекарственных веществ и основы непосредственно в отпускном флаконе. Летучие и пахучие вещества добавляют в последнюю очередь.

Приготовление суспензионного линимента Правило 3

Суспензионные линименты готовят по правилу приготовления взвесей. При прописывании нескольких жидких компонентов для измельчения используют нелетучую жидкость, наименее густую и вязкую.

Оценка качества линиментов

Качество приготовленных линиментов оценивают так же, как и качество других лекарственных форм, т.е. проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонения в массе.

Общая масса линимента определяется на технических аптечных весах. Поскольку для линиментов в приказе M3? 305 нет норм допустимых отклонений, руководствуются указанными допустимыми откло- нениями для жидких лекарственных форм, приготовленных по массе.

Ресуспендируемость. Суспензионные и эмульсионный линименты, как все гетерогенные системы, термодинамически нестабильны. Если при взбалтывании в течение 15-20 с линименты восстанав- ливают свое первоначальное состояние, то изготовленный препарат удовлетворяет требованиям нормативной документации, предъявляемым к суспензиям по показателю «Ресуспендируемость».

28) Существуют некоторые особенности введения лекарственных веществ в настои и отвары. Так, растворимые лекарственные препараты в необходимой последовательности растворяют в совершенно готовой и процеженной водной вытяжке. Перед помещением в отпускную склянку полученный раствор обязательно еще раз процеживают через ватный тампон или крупнопористый стеклянный фильтр.

Билет#15

29)

30) К ЛРС содержащие алкалоиды относятся: трава термопсиса, трава красавки, трава белены, трава дурмана, побеги эфедры, рожки спорыньи и др.

Известно, что алкалоиды в ЛРС находятся в виде солей, растворимых в воде, или в виде основ, трудно растворимых в воде. Поэтому ГФ XI рекомендует при изготовлении настоев или отваров добавлять соляной кислоты (в пересчете на хлорид водорода). В аптеке пользуются концентрированным раствором соляной (соляной) кислоты (1:10), что соответствует 0,83% концентрации хлорида водорода. Возможно использование вместо соляной кислоты кристаллической лимонной кислоты или ее 1% водный раствор.

Кислота берется по массе в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в выписанной количества сырья.

 

Билет #10

20) ХАРАКТЕРИСТИКА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ, Суппозитории являются официнальной лекарственной формой и ГФ дает им следующее определение: Суппозитории – твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в естественные или патологические полости организма.

Требования к суппозиториев:

o Высокая биодоступность, быстро высвобождать действующие вещества;

o Механическая прочность при комнатной температуре, для преодоления сопротивления тканей и сфинктера на месте введения и плавиться или растворяться при температуре тела;

o Однородность;

o Отсутствие аллергической и раздражающего действия;

o Время полной деформации - от 3 до 5 мин, растворяться не более 30-60 мин;

o Колебания в массе - увеличение до 5%;

o Быть стабильными.

В зависимости от места применения суппозитории разделяются на следующие виды:

1. Собственно суппозитории, иначе медицинские свечи или мыльца, предназначенные для введения в прямую кишку – эти суппозитории называются ректальными (Suppositoria rectalia);

2. Вагинальные суппозитории, иначе пессарии или шарики, предназначенные для введения во влагалище (Suppositoria vaginalia);

3. Палочки (Bacilli), для введения в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, слуховой проход, свищевые ходы или, редко, в полость носа.

Суппозитории ректальные – масса от 1,1 до 4,0 г, длина от 2,5 до 4 см. Максимальный диаметр – 1,5 см. Если врачом масса не указана, она должна быть 3,0 г. В детской практике массу свечи обязательно указывают в рецепте, она должна быть от 0,5 до 1,5г. Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара (торпеда).

 

Суппозитории вагинальные – масса от 1,5 до 6,0 г. Если врачом не указана – 4,0 г. Форма: шарик (globula), яйцевидная (ovula), пессарий (pessaria) – плоское тело с закруглённым концом.

Палочки (Bacilli) имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр от 2 до 5 мм, длина – до 12 см.

Помимо указанной формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев, колебания в их массе не должны превышать ± 5%. Суппозитории должны обладать определённой твёрдостью (механической прочностью), т. к. при введении приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров; плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппозиториев – от 3 до 15 мин. Суппозиторная масса должна быть однородна визуально, на срезе – без вкраплений, мраморности, блёсток.

ОЦЕНКА КАЧЕСТВА

Качество приготовленных суппозиториев оценивают как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (рецепт, ППК), упаковку, оформление.

Специфичным для качества суппозиториев являются:

– размер, форма: должны соответствовать прописи рецепта;

– однородность смешивания: на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкрапления основы или лекарственных веществ;

– масса свечей: должна находиться в интервале, указанном в ГФ. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г, а палочек – от 0,5 до 1,0 г; отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%;

– температура плавления: для суппозиториев, изготовляемых на липофильных основах не должна превышать 37°С;

– время полной деформации: должно быть не более 15 минут;

– время растворения: для суппозиториев, изготовляемых на гидрофильных основах, составляет 1 час – для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1°С при периодическом вращательном движении.

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом, стеклянного штока и металлического стержня массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температурой 37°С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37±1°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут вводят в трубку и закрепляют с помощью штока, затем тотчас на суппозиторий устанавливают металлический стержень и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку до появления стержня внизу сужения трубки. Это время принимается за время полной деформации суппозитория.

 

 

Билет #11

21) Мази - суспензии - это мази, в состав которых входят лекарственные вещества не растворимые ни в основе, ни в воде. Мази- суспензии готовят путем диспергирования лекарственных веществ, нерастворимых ни в основе, ни в воде, и распределения их в основе. Цинка сульфат и резорцин в дерматологические мази вводят по типу суспензий.
Если прописаны вещества входят в состав мази в количестве до 5 %, то их тщательно растирают в ступке сначала в сухом виде, а затем (по правилу Дерягина) в присутствии половинного количества (от их массы) однотипной с основой жидкости. К измельченных таким образом лекарственных веществ добавляют мазевую основу.
Труднорастворяемые, а также водорастворимые лекарственные вещества, которые прописаны в мазях в больших количествах - более 5 % (то есть для их растворения необходимо добавлять большое количество воды), вводят в состав мази по типу суспензий.
Если содержание прописанных веществ в мази составляет от 5 до 25 %, то их тщательно растирают в подогретой ступке сначала в сухом виде, а затем с половинным количеством (от массы веществ) расплавленной основы. Добавляют частями остаток основы и тщательно перемешивают. С целью уменьшения потерь небольшие количества вазелина (до 5,0) лучше пидплавляты непосредственно в подогретой ступке, крупные (более 5,0) - в фарфоровой чашке на водяной бане.

Мази-суспензии с содержанием нерастворимых веществ выше 25% называют пастами. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, НЕ плавясь, поэтому могут более длительное время задерживаться на коже.
В зависимости от назначения пасты делятся на дерматологические, зубоврачебные и зубные. Среди дерматологических паст в свою очередь различают лечебные и защитные.

• Дерматологические