Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции нитратов.

Эффекты:

Периферическая вазодилатация и уменьшение венозного тонуса, также обладают антитромбоцитарной и антитромботической активностью.

НЛР:

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции статинов.

Эффекты:

Гипохолестеринемический эффект, при длительном применении - могут вызывать регресс атеросклеротической бляшки и противовоспалительный эффект.

НЛР:

Может повышаться мышечная КФК, которая может сопровождаться миопатией, которую если вовремя не диагностировать может развиться рабдомиолиз. Рабдомиолиз проявляется миалгией, мышечной слабостью, повышение КФК и креатинина.

Повышение АЛТ и АСТ, диспепсические расстройства.

Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции бета-адреностимуляторов.

Эффекты:

Бронхолитический эффект.

Полные агонисты в2-адренорецепторов (формотерол) – увеличивает концентрацию цАМФ более чем в 4 раза.

Частичные агонисты в2-адренорецепторов (сальбутамол, салметерол) увеличивает концентрацию цАМФ в 2-2,5 раза.

НЛР:

Тазикардия, аритмии

Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда.

(еще в 108)

Эффекты:

Уменьшение периферического сопротивления артериол и снижение АД. Снижают тонус коронарных сосудов и увеличивают коронарный кровоток. Снижают тонус почечных артерий, улучшают клубочковую фильтрацию. Угнетают агрегацию тромбоцитов.

Применяют при АГ, ИБС, аритмиях, гипертрофической кардиомиопатии.

НЛР:

Влияние на сосуды: головная боль, головокружение, сердцебиение, отеки стоп.

Влияние на сердце: снижение проводимости и силы сердечных сокращений, брадикардия(у верапамила и дилтиазема)

Желудочно-кишечные расстойства (запор, диарея, тошнота)

Классификация:

Фенилалкиламины(верапамил)

Бензотиазепины (дилтиазем)

Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин)

Дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин)

Короткого действия – нифедипин, верапамил, дилтиазем

Длительного действия - амлодипин

Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции антиаритмиков.

(еще в 100 вопросе)

Антиаритмики I класса (блокаторы натриевых каналов)

IA – хинидин

Эффекты:

Уменьшает частоту экстрасистолий. На ЭКГ: расширение зубца P, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS, депрессия сегмента ST.

НЛР:

Сердечно-сосудистые: артериальная гипотония, ФЖ, АВ-блокада, синусовая брадикардия. Внесердечные: тошнота, рвота, диарея, нарушения слуха, зрения, гемолитическая анемия.

Другие ЛС: прокаинамид

IB – лидокаин (местные анестетики)

Эффекты:

Не влияет на сократимость миокарда

НЛР:

При передозировке возможны судороги, парестезии, тошнота.

Другие ЛС: фенитоин

IC – пропафенон

Эффекты:

Снижает автоматизм, слабо блокирует адренорецепторы.

НЛР:

Слабость, головокружение, рвота

Другие ЛС: лаппаконитина гидробромид

Антиаритмики II класса (В-АБ)

Атенолол, пропранолол

Замедляют ЧСС, снижают АВ-проводимость, при назначении в небольших дозах – антиаритмический эффект, при увеличении дозы –антиангинальный и гипотензивный эффекты.

НЛР:

Брадикардия, артериальная гипотония, АВ-блокада.

Антиаритмики III класса (блокаторы калиевых каналов)

Амиодарон

Эффекты:

Уменьшает работу сердца, ослабляя адренергическое влияние на миокард. Уменьшает ЧСС, увеличивает коронарный кровоток

НЛР:

Пневмонит, тиреотоксикоз

Другие ЛС: соталол, дронадарон

Антиаритмики IV класса (БМКК)

Верапамил

Эффекты:

Снижает сердечный выброс, нейтрализует стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, снижают тонус коронарных сосудов и увеличивают коронарный кровоток.

НЛР:

Сердечно сосудистые: АВ-блокада, артериальная гипотензия. ЖКТ: тошнота, рвота. ЦНС: головная боль, головокружение

Другие ЛС: дилтиазем

Дигоксин

(еще в 109)

Эффекты:

Увеличение силы сокращений сердца, снижение ЧСС, ухудшение проводимости

Показания:

Острая и хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция и трепетание предсердий.

Подбор доз:

В лечении сердечными гликозидами различают два периода: период насыщения и период поддерживающей терапии. У каждого больного своя индивидуальная насыщающая доза(2 нг/мл). Терапевтический эффект сохраняется, если в крови находится не менее 80% от ИНД, а превышение ее на 50% -приводит к развитию интоксикации. Насыщение можно осуществить быстрым(в течение суток), средним(3-4 дня) и медленным(5-7 дней) темпами. При среднем темпе насыщения в первые сутки вводят около половины, а при медленном около четверти от средней насыщающей дозы. Быстрый темп насыщения может быть необходим у больных с тяжелой острой возникшей сердечной недостаточностью.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику:

Снижение клубочковой фильтрации замедляет выведение дигоксина, в результате его концентрация в крови превышает терапевтическую.

При гипертериозе концентрация гликозидов снижается в результате их биотрансформации.

У пожилых людей повышается чувствительность к гликозидам.

Гликозидная интоксикация:

Кардиальные проявления: тахикардия, брадикардия, аритмии

Экстракардиальные: тошнота, рвота, диарея, нарушение зрения, утомляемость, головная боль, головокружение,

При развившейся гликозидной интоксикации отменяют гликозиды, вводят антидоты(унитиол, атропина) и проводят симптоматическую терапию. В качестве антиаритмических препаратов – препараты класса IB(лидокаин), при брадикардии, АВ-блокаде – М-ХБ.

Взаимодействие с другими ЛС:

Взаимодействие с иАПФ при ХСН увеличивает эффективность каждого препарата

Инотропное действие гликозидов увеличивают B2-адреномиметики

Аритмогенное действие устраняют антиаритмики IB(лидокаин)

Препараты, снижающие перистальтику кишечника(М-холинолитики, спазмолитики) улучшают всасывание гликозидов, а увеличивающие перистальтику(М-холиномиметики) - снижают всасывание.