Клиническая фармакология глюкокортикостероидов. Классификация, эффекты, показания к применению.

(еще в 123 вопросе)

Классификация:

1. Природные (короткого действия)

- кортизон

-гидрокортизон

2. Синтетические

- средней продолжительности действия (преднизолон)

- длительного действия (дексаметазон)

Эффекты:

- замедляют выделение из организма натрия и воды

- увеличивают концентрацию глюкозы в крови (глюкозурия и стероидный диабет)

- угнетают синтез белка (похудение, мышечная слабость, кровоизлияния)

- синдром Иценко-Кушинга (отложение жира в области лица, шеи, груди, гирусутизм, повышение АД, дисменорея)

- уменьшают всасывание кальция (остеопороз)

- повышают чувствительность к катехоламинам, усиливают прессорное действие ангиотензина II.

- противовоспалительное действие

- иммуносупрессивное и противоалергическое действие

- лимфоцитопения, моноцитопения, эозинопения, лейкоцитоз

- угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Показания к применению:

Надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром.

НЛР:

Остеопороз, патологические переломы, кровоизлияния в кожу, нарушение заживления ран, психоз, глаукома, синдром Иценко-Кушинга, желудочно-кишечные кровотечения, язвы, угнетение гипоталамо-гипофизарной системы, нарушение менструального цикла, АГ, отеки, активизация туберкулеза.

Принципы терапии:

ГКС рекомендованы только при неэффективности других препаратов. Исключения – надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром. Дозу постепенно снижают до минимальной, которая может обеспечивать клиническую стабильность.

Альтернирующая терапия:

Заключается в назначении ГКС через 1 день в дозе 2 раза большей той, которая была до перевода на альтернирующую терапию. Это позволяет снизить риск развития надпочечниковой недостаточности. Для такого режима пригодны ГКС средней продолжительности действия(преднизолон).

Пульс терапия:

Внутривенное введение высоких доз ГКС. Препарат выбора: метилпреднизолон, т.к реже вызывает НЛР. Вводят 1-2г/сут 3-5 дней. Показания: тяжелые и опасные для жизни заболевания (СКВ, васкулиты, ревматоидный артрит с висцеральными поражениями).

Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных препаратов. Классификация, эффекты, показания к применению.

(еще 118 вопрос)

Классификация:

Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (аспирин)

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство НПВС – диклофенак, ибупрофен)

Эффекты:

Анальгезирующий эффект

Жаропанижающий эффект

Антиагрегационный эффект

Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а НЛР – ЦОГ-1

Показания к применению:

Ревматические заболевания, заболевания опорно-двигательной системы(остеоартроз), неврологические заболевания (невралгия, радикулит), почечная и печеночная колика, головная и зубная боли, лихорадка(при t > 38,5), артериальные тромбозы

Методы улучшения переносимости:

Одновременное назначение препаратов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ – омепразол.

Изменение тактики применения: снижение дозы, переход на парентеральное, ректальное или местное введение.

Применение НПВС, селективных к ЦОГ-2

НЛР:

Диспепсические расстройства, эрозии и язвы желудка и ДПК, кровотечения и перфорации. У детей при ОРВИ аспирин может вызвать синдром Рея (печеночная недостаточность, энцефалопатия).

Фармакодинамические эффекты и нежелательные лекарственные реакции альфа метилдопа, клонидина, моксонидина.

Это гипотензивные средства центрального действия.

1. Метилдопа(агонист а2-адренорецепторов)

Эффекты:

Уменьшение ОПСС и снижение АД. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Седативное действие.

НЛР:

Сонливость, сухость во рту, задержка натрия и воды

2. Клонидин(агонист а2-адренорецепторов и I1-имидазолиновых рецепторов)

Эффекты:

Снижение сердечного выброса и ОПСС. Седативное действие.

НЛР:

При прекращении приема – резкое повышение АД. Снижение аппетита, секреции слюнных желез, задерживает натрий и воду.

3. Моксонидин (агонист I1-имидазолиновых рецепторов)

Эффекты:

Снижение активности сосудодвигательного центра и уменьшение ОПСС. Седативный эффект.

НЛР:

Утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна