Характеристика вещества Дигитоксин

Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое, кардиотоническое, улучшающее аккомодацию глаза.

Угнетает Na⁺-K⁺-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.

Является неполярным сердечным гликозидом и хорошо всасывается при приеме внутрь: биодоступность — 100%. В плазме на 90% и более связан с белками. Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов. Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. T_1/2 — 6–7 дней. Экскреция и метаболизм не зависят от функционального состояния печени и почек. Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–15 нг/мл. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой сердечной недостаточности. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

Применение вещества Дигитоксин

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени.

Побочные действия вещества Дигитоксин

Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Пути введения

Внутрь.

 

Маннит (Mannit)

Фармакологическая группа

· Диуретическое средство[Диуретики]

Фармакодинамика

Осмотический диуретик. За счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей реабсорбции приводит к удержанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы крови, вызывает перемещение жидкости из тканей (в частности глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло. Не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение ионов калия. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза). Неэффективен при нарушении фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных с циррозом печени и асцитом. Вызывает повышение ОЦК.

Показания препарата Маннит

отек мозга;

внутричерепная гипертензия (при почечной или почечно-печеночной недостаточности);

олигурия при острой почечной или почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной способностью почек (в составе комбинированной терапии);

посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови;

форсированный диурез при отравлениях барбитуратами и салицилатами;

для профилактики гемолиза при операциях с экстракорпоральным кровообращением с целью предупреждения ишемии почек и связанной с ней острой почечной недостаточности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;

анурия на фоне острого некроза канальцев при тяжелом поражении почек;

дегидратация тяжелой степени тяжести;

левожелудочковая недостаточность (особенно сопровождающаяся отеком легких);

хроническая сердечная недостаточность;

геморрагический инсульт;

субарахноидалыюе кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа);

гипонатриемия;

гипохлоремия;

гипокалиемия.

С осторожностью: беременность, период лактации, пожилой возраст.

Побочные действия

Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, миастения, судороги, сухость во рту, жажда, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена (увеличение ОЦК, гипонатриемия; редко — гиперкалиемия). Редко — тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.

Взаимодействие

Возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (связано с гипокалиемией).

Способ применения и дозы

Внутривенно, медленно струйно или капельно.

Профилактическая доза составляет 0,5 г/кг, лечебная — 1–1,5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140–180 г.

Перед введением препарат следует подогреть до температуры 37 °С (можно на водяной бане).

При операциях с искусственным кровообращением препарат вводят в аппарат в дозе 20–40 г непосредственно перед началом перфузии.

Пациентам с олигурией следует предварительно ввести в/в капельно пробную дозу (200 мг/кг) в течение 3–5 мин. Если после этого в течение 2–3 ч не будет отмечено повышение скорости диуреза до 30–50 мл/ч, от дальнейшего введения препарата следует воздержаться.

 

Контрикал^® (Contrykal)

Фармакологические группы

· Ингибиторы фибринолиза

· Ферменты и антиферменты

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гемостатическое, антипротеолитическое.

Ингибирует многие протеазы, в т.ч. плазмин, и тормозит фибринолиз.

Показания препарата Контрикал^®

Кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций и травм; перед, во время и после родов; геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии, острый панкреатит, профилактика послеоперационного панкреатита и жировой эмболии.

Противопоказания

Гиперчувствительность.