Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза, их аналоги и антагонисты.

Наибольшее количество гормонов синтезируется в передней доле гипофиза. Гормоны задней доли гипофиза синтезируются в гипоталамусе и затем транспортируются в заднюю долю гипофиза. В основном, эти вещества вводятся парентерально из-за разрушения их в ЖКТ.

Гормональные препараты гипоталамуса, передней и задней доли гипофиза,

Их аналоги и антагонисты.

Гормон	Препарат гормона	Ингибитор/ антагонист гормона	Применение	Побочные эффекты
1. Гормон роста релизинг гормон	Серморелин	нет	Диагностика и лечение нанизма (карликового роста)	Боли в месте введения, покраснение лица, головная боль, крапивница, сонливость, возбуждение
2. Гормон роста (соматотропин)	Соматотропин, Соматрем	Соматоста- тин (октреотид)	Соматотропин: для лечения нанизма Октреотид – для лечения: акромегалии, диареи, связанной с карциноидными опухолями и ВИПомами, кровотечения из варикозных вен пище- вода	Соматотропин: гипотериоз, боли в месте введения, суставах и мышцах, тошнота, головная боль, гипергликемия. Октреотид: тошнота, рвота, понос, боли в животе, гипо- или гипергликемия, холелитиаз, брадикардия, боль в месте инъекции.
3. Титотропин релизинг гормон	Протирелин	нет	Диагностика гипотиреоидизма)	Кратковременное ↑ АД и покраснение лица.
4. Тиреотро-пный гормон	Тиротропин	нет	Для обнаружения и уничтожения метастазов рака щитовидной железы (↑ захват радиоактивного йода железой)	Тошнота, рвота, головная боль, гипертиреодизм, боль в месте инъекции.
5. Кортико- тропин -релизинг гормон	Кортикотропин - релизинг гормон	нет	Для дифференциаль ной диагностики между болезнью Кушинга и секрецией АКТГ, эктопическими очагами опухоли	Покраснение лица
6.Адренокор- тикотропный гормон (АКТГ, АСТН)	Кортикотропин и его синтетический аналог косинтропин	нет	Кортикотропин или (это предпочтитель- но!) косинтропин применяются для диагностики функции коры надпочечников	Аллергия, боль в месте инъекции. При длительном введении вызыва ют побочные эф-фекты глюкокор- тикоидов и анрогенизацию
7. Гонадот-ропин - рели-зинг гормон (GnRH)	Гонадорелин и его синтетические аналоги: госерелин, леупролид, нафарелин, бусерелин, гистрелин	Цетрореликс	При прерывистом (пульсовом) введении препаратов GnRH ↑ выделение ЛГ и ФСГ (лечение бесплодия). При постоянном введении синтетических аналогов GnRH наоборот ↓ секреция ЛГ и ФСГ (лечение рака простаты, эндометриоза, фиброматоза матки, преждевременного полового созревания). Цетрореликс – для оплодотворения in vitro; при эндометриозе и фиброматозе матки.	Головная боль, изменение настроения, снижение либидо, нарушения ЖКТ, боли живота, аллергические реакции, обострение синусита. Риск гиперстиму- ляции яичников минимален, осо- бенно у цетроре- ликса, по сравне-нию с лечением гонадотропными гормонами.
8. Фоллику-лостимули рующий гормон (ФСГ или FSH)	Менопаузный человеческий гонадотропин (= менотропи- ны)	Даназол – ингибитор синтеза и выделения ФСГ и ЛГ Аналоги GnRH при постоянном введении	Препараты ФСГ ис-пользуются для лечения бесплодия гипофизарного происхождения. Даназол применяет-ся при эндометриозе и мастопатии.	Препараты ФСГ: разрастание яич- ников, гинекомастия Даназол – это андроген, поэтому вызывает (часто необратимые): гирсутизм, угревую сыпь, нарушения менструального цикла и уменьшение молочных желез. Также прибавка в весе, головные боли, изменение настроения, гепатотоксичность, тошнота, рвота, отечность
9. Лютеини-зирующий гормон (ЛГ или LH)	Хорионичес-кий человеческий гонадотро пин (прегнил)	Аналоги GnRH при постоянном введении	Аналог ЛГ- при ди-агностике крипторхизма, гипогонадизме, лечении бесплодия (в комбинации с препаратами ФСГ).	Аналог ЛГ: головная боль, депрессия, отечность, преждевременное половое созревание, гинекомастия
10. Пролактин	нет	↓ секрецию пролактина: бромокрип-тин, каберголин, перголид.	При пролактиноме, аменорее/галакторее на фоне ↑ пролактина в крови, акромегалии, паркинснизме, для подавления лак- тации.	Тошнота, головная боль, ортостатическая гипотензия, усталость, психические расстройства (даже галлюцинации!)
Гормоны и их аналоги задней доли гипофиза
Окситоцин	Окситоцин	нет	Родоускорение	Гиперстимуляция миометрия, разрыв матки.
Антидиуре- тический гор- мон или вазопрессин	Вазопрессин и его длительно-действующий синтетический аналог – десмопрессин	нет	Десмопрессин – применяется при несахарном диабете, полиурии вследствие черепно-мозговой травмы и энурезе. Вазопрессин – при кровотечении из варикозных вен пищевода и дивер- тикулов толстого кишечника.	Головная боль, боль в животе, аллергические реакции.

 

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Кортикотропин Corticotropinum	Флаконы по 10, 20, 30, 40 ЕД	Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекций и вводить в мышцу по 0,5 – 1 мл р-ра 3-4 раза в сутки.
Синактен-депо (тетракозактид) Synacten-depo	Ампулы 0,05% и 0,1% суспензия по 1 и 2 мл	В мышцу по 1 мл 1 раз в сутки.
Окситоцин Oxytocin	Ампулы по 1 и 2 мл (1 мл – 5 ЕД)	В вену капельно по 1 мл с 500 мл 5% р-ра глюкозы.
Питуитрин Pituitrinum	Ампулы по 1 мл (1 мл – 5 ЕД)	В вену капельно по 1 мл с 500 мл 5% р-ра глюгозы.
Адиурекрин Adiurecrinum	Флаконы по 5 мл (в 1 мл – 20 ЕД)	По 2-3 капли в полость носа 2-3 раза в сутки.

Тиреоидные средства.

Тиреоидные препараты регулируют интенсивность метаболических процессов.

- тиреодинин (смесь тиреоидных гормонов, получаемая из желез убойного скота)

- левотироксин (Т₄) (синтетический аналог тироксина, наиболее приемлемый для продолжительной заместительной терапии)

- лиотиронин (Т₃) (трийодтиронин - синтетический аналог трийодтиронина – высокоактивный препарат;

- тиреокомб (комбинированный препарат, содержит тироксин,Т_3, КJ) – физиологичен;

- тиреотом (Т₄+ трийодтиронин)

КJ – добавляемый в поваренную соль, используется для профилактики и лечения эндемического зоба.

При избытке тиреоидных гормонов:

- азотистый баланс – отрицательный;

- повышается потребность тканей в кислороде;

- потенцируется действие адреналина на сердце и сосуды;

- повышается возбудимость ЦНС;

- повышается тонус мышц задней стенки глазницы.

При недостатке тиреоидных гормонов наблюдаются противоположные эффекты.

Тиреоидные гормоны синтезируются в щитовидной железе путем последовательного присоединения йода к аминокислоте тирозину:

 

Тирозин → МJТ → DJТ → трийодтиронин (Т₃) → тироксин (Т₄)

неактивные предшественники самая активная форма

гормона

Показания к назначению тиреодных гормонов:

- первичный и вторичный гипотиреоз

- аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото)

- диффузный токсический зоб

- узловой зоб с явлениями гипотиреоза

Побочные эффекты

- тахикардия

- аритмии

- тремор

- бессонница

- диарея

- нарушение функции надпочечников

Противопоказания

- ИБС

- тахиаритмии

- нарушение функции надпочечников

Антитиреоидные средства

Препараты	Механизм	Показания
Метимазол (мерказолил) пропилтиоурацил	Блокирует фермент пероксида- зу, препятствуя образованию Т3 и Т4 из йодированных тирозинов.	Тиреотоксикоз при диффузном токсическом зобе; Тиреотоксическая аденома; Подготовка к радикальному лече-нию.
Препараты йода	Тормозят протеолиз тиреогло-булина и освобождение актив-ных гормонов по механизму обратной связи.	Легкая и средняя степень тирео-токсикоза; Подготовка к операции тиреоэкто-мии.

 

Побочные эффекты

- тошнота и рвота

- нарушение функции печени

- зобогенный эффект

- гипотиреоз

- боли в суставах и мышцах

- кожные аллергические реакции

1 раз в неделю – исследование крови (лейкопения, агранулоцитоз)

Противопоказания

- беременным, в период кормления грудью

- при выраженной лейкопении

- узловых формах зоба (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция)

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Левотироксин (L-тироксин) levothyroxine	Таблетки по 0,000025; 0,00005; 0,0001	По 1-2 таблетки в сутки
Тиреоидин Thyreoidinum	Таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2	По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды.
Метимазол (мерказолил) Methimazole	Таблетки по 0,005	По 1-2 таблетки 1-4 раза в сутки

 

Гормональные регуляторы минерального гомеостаза (кальцитонин и паратгормон)

Уровень кальция в крови является критическим фактором функционирования многих тканей, включая мышечную сократимость, свертывание крови, головной мозг, сердце. Главным депо кальция в организме служит костная ткань. Он откладывается в белковом матриксе костей в виде кристаллов гидроксиапатитов, что придает им прочность. Кальций находится в плазме крови частично связанной с белками плазмы (неактивной) фракции, частично – в свободной (активной) фракции. Кальций плазмы крови находится в динамическом равновесии с кальцием кишечника, костей и почечных канальцев.

Количественные показатели свободной фракции кальция регулируются, главным образом, паратиреоидным гормоном и витамином Д.В значительно меньшей степени в этой регуляции участуюи также кальцитонин, глюкокортикоиды и эстрогены.