История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Топ:
Марксистская теория происхождения государства: По мнению Маркса и Энгельса, в основе развития общества, происходящих в нем изменений лежит...
Эволюция кровеносной системы позвоночных животных: Биологическая эволюция – необратимый процесс исторического развития живой природы...
Установка замедленного коксования: Чем выше температура и ниже давление, тем место разрыва углеродной цепи всё больше смещается к её концу и значительно возрастает...
Интересное:
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Средства для ингаляционного наркоза: Наркоз наступает в результате вдыхания (ингаляции) средств, которое осуществляют или с помощью маски...
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Дисциплины:
2022-12-20 | 23 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
(непрямые холиномиметики)
Механизм действия. Как следует из названия этой группы механизм действия подобных препаратов состоит в блокаде холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах. Некоторые вещества вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен, после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс и если применяются специальные реактиваторы, то активность фермента восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнётся вновь лишь тогда, когда произойдёт биосинтез новой холинэстеразы. Поэтому, антихолинэстеразные препараты делят на две группы: обратимого и необратимого действия.
Фармакодинамика. Вызываемые антихолинэстеразными препаратами эффекты во многом сходны с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Для большинства антихолинэстеразных препаратов характерно преобладание М-холиномиметических свойств (брадикардия, повышение тонуса бронхов, миоз, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перистальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно превалирование Н-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение мышечной активности до судорог, резкая гипертензия). Они облегчают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливают нервно-мышечную проводимость.
Показания.
1. Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты.
|
2. Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующемся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.
3. Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с М-холиномиметиками и без них.
4. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин.
5. Парез и паралич кишечника (чаще после операций в брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину.
Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления.
Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
^
Обратимого действия.
Физостигмин является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения. Физостигмина салицилат действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин. Для парентерального введения физостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.
Галантамин - алкалоид, выделенный из клубней подснежника. Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную проводимость. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита, при детских церебральных параличах. Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря.
Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. Обладает сильной антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности.
|
^ Пиридостигмина бромид (калимин) улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику пищеварительного канала, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов. Вызывает брадикардию.
^
Необратимого действия.
В большинстве своём препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС). Применяются они только для местного действия при глаукоме, так как являются токсичными для организма. К ним относится фосфакол.
Клиника отравления фосфорорганическими соединениями:
1. Миоз (сужение зрачков).
2. Потливость, слюнотечение, увеличение секреции бронхиальных желёз.
3. Бронхоспазм.
4. Брадикардия, а затем тахикардия.
5. Повышение артериального давления.
6. Психомоторное возбуждение.
7. Спастические боли в животе, рвота.
8. В тяжёлых случаях это сопровождается затруднением дыхания, мышечными подёргиваниями и судорогами; возбуждение сменяется торможением, артериальное давление снижается, развивается коматозное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Меры помощи:
1. Удалить ФОС с мест введения (кожный покров и слизистые оболочки промыть 3-5% раствором натрия гидрокарбоната.
2) При необходимости - промыть желудок, дать адсорбирующие и слабительные средства, назначить сифонные клизмы.
3) Форсированный диурез.
4) Вводят в вену м-холиноблокаторы (атропина сульфат), реактиваторы холинэстеразы.
5) В тяжёлых случаях - гемосорбция, гемодиализ и перитонеальный диализ.
^
РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЕСТЕРАЗЫ
Реактиваторы холинэстеразы могут использоваться для профилактики и лечения отравлений ФОС (инсектициды, ФОВ и др.).
В результате быстрой реактивации холинэстеразы восстанавливается, по крайней мере хотя бы частично, её способность гидролизировать ацетилхолин. В терапии отравлений их обязательно комбинируют с холинолитиками, которые к тому же действуют значительно быстрее. В целом реактиваторы холинэстеразы намного надёжнее при их профилактическом применении. На фоне уже развившегося отравления они проявляют более слабый эффект. К реактиваторам холинэстеразы относятся дипироксим, изонитрозин, а также аллоксим.
|
|
Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!