Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Топ:
Устройство и оснащение процедурного кабинета: Решающая роль в обеспечении правильного лечения пациентов отводится процедурной медсестре...
Отражение на счетах бухгалтерского учета процесса приобретения: Процесс заготовления представляет систему экономических событий, включающих приобретение организацией у поставщиков сырья...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
Интересное:
Подходы к решению темы фильма: Существует три основных типа исторического фильма, имеющих между собой много общего...
Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов...
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Дисциплины:
2022-12-20 | 27 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Классификация
Основываясь на фармакодинамических эффектах, b–адреноблокаторы принято подразделять на неселективные (неизбирательные), блокирующие b1– и b2–адренорецепторы (пропранолол, пиндолол, тимолол, надолол, соталол) и кардиоселективные (избирательные), преимущественно блокирующие b1–адренорецепторы (бисопролол, ацебутолол, талинолол, атенолол, метопролол, бетаксолол) (табл. 1).
Следует отметить, что ряд b–адреноблокаторов обладает собственной или, как ее еще называют, внутренней (частичной агонистической) симпатомиметической активностью (ВСМА), проявляющейся при низкой базальной (в покое) эндогенной симпатической активности, при повышении уровня эндогенной симпатической активности (например, при физической нагрузке) проявляется их b–адреноблокирующее действие. К таким препаратам (табл. 1) относят пиндолол, ацебутолол, талинолол. Они в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда в покое, не оказывают негативного влияния на липидный обмен, у них слабее выражен синдром «отмены».
Выделяют также b–адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами (ВДС) (табл. 1). К ним относятся неселективный b–адреноблокатор пиндолол и кардиоселективные b–адреноблокаторы – карведилол, проксодолол, небиволол. Вазодилатация может быть обусловлена четырьмя основными механизмами (по отдельности и в комбинации друг с другом):
1) выраженной ВСМА в отношении b2–адренорецепторов сосудов (как, например, у пиндолола);
2) сочетанием b–адреноблокирующей и a–адреноблокирующей активности (как у карведилола и проксодолола);
3) высвобождением из эндотелиальных клеток азота оксида, обладающего вазодилатирующими свойствами (как у небиволола);
4) прямым сосудорасширяющим действием.
|
Анаприлин (пропра-нолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует в1,- и в2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.). Действие:
· * Блокируя в-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.
· *Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано с уменьшением сердечного выброса.
· Общее периферическое сопротивление вначале обычно повышается, а затем понижается.
· *Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.
· *Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока В2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.
Применяют при лечении стенокардии (блок в-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артер давл). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения в-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.
Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.
|
К блокаторам в1- и в2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.
Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На В2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.
Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5—6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.
Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.
Преимущественно на в1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока в1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10—12 ч) > атенолол (t1/2 = 6—9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3—3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2—3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.
К в1^адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.
Важную роль играют в-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.
|
|
Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!