Выделяют 5 групп препаратов 1-й генерации

Первая группа — Д-860, включающая коммерческие препараты орабет, растинон, толбутамид, бутамид. Препараты выпускаются в таблетках по 0,25-0,5 г, максимальная терапевтическая доза — 2,0 г в сутки. Это самые слабые по гипогликемизирующему эффекту препараты из сульфаниламидов. Они могут вызвать побочные реакции в виде диспептических расстройств, кожных высыпаний и других проявлений.

Вторая группа включает коммерческие препараты букарбан, карбутамид, оранил. Препараты выпускаются в таблетках по 0,5 г, максимальная терапевтическая доза — 1,5 г в сутки. Если при приеме 1,5 г препарата в сутки нет эффекта, дозу повышать нецелесообразно, поскольку сахароснижающее действие при этом возрастает незначительно, в большей степени проявляются побочные явления, к которым кроме диспептических расстройств и кожных высыпаний относится угнетение костномозгового кроветворения с развитием агранулоцитозной реакции.

Третья группа — Р-607, включающая такие коммерческие препараты, как диабенез, хлорпропамид. Выпускаются в таблетках по 0,1-0,25 г. Эти препараты характеризуются самым выраженным гипогликемизирующим действием в группе препаратов 1 — и генерации. Максимальная доза их — не выше 0,5 г в сутки. Побочные эффекты те же, что и во второй группе, но более выраженные. Отмечается также отрицательное влияние препаратов этого ряда на состояние печени и желудочно-кишечного тракта.

Четвертая группа — К-386, включающая коммерческие препараты диаборал и цикламид. Выпускаются таблетки по 0,25-0,5 г, максимальная суточная доза - 1,5 г.

Пятая группа — Н-717, включающая коммерческие препараты гликодиазон, редул. Выпускаются в таблетках по 0,5 г, терапевтическая доза — 1,5 г в сутки.

Препараты 1-й генерации менее эффективны и в настоящее время в нашей стране не используются. Препараты 2-го поколения это активные секретогены, их сахаропонижающий эффект проявляется при суточной дозе в 50-100 раз меньшей, чем у препаратов 1-й генерации.

Препараты 2-й генерации оказывают достаточный гипогликемизирующий эффект при применении в небольших дозах — от 5 до 15 мг.

Препараты сульфонилмочевины назначают по следующим показаниям: 1) впервые выявленный сахарный диабет типа 2 с гликемией натощак свыше 10 ммоль/л; 2) в случае невозможности достичь компенсации углеводного обмена применением диеты и дозированной физической нагрузкой; 3) больным диабетом типа 2 с нормальной или избыточной массой тела, у которых компенсация углеводного обмена была достигнута при назначении не более 20-30 EД/сут инсулина и никогда не наблюдался выраженный кетоацидоз. При этом следует иметь в виду, что максимальный эффект соответствующей дозы препарата сульфонилмочевины проявляется примерно на 7-й день приема препарата.

Разовые и суточные дозы препаратов сульфонилмочевины подбирают индивидуально с проведением гликемического профиля и суточной глюкозурии. Правильность выбора и дозы препарата можно оценить к концу 1-й недели лечения. Критериями эффективности препарата являются нормогликемия и аглюкозурия при хорошей переносимости препарата. Несколько иначе проводят лечение больного диабетом типа 2, получавшего до этого по различным причинам инсулинотерапию. Если суточная доза инсулина не превышает 20 ЕД, то на лечение сульфонилмочевинными препаратами переходят сразу, назначая при этом, как правило, 2 таблетки в день (за исключением препаратов длительного действия). Если углеводный обмен у больного диабетом типа 2 был компенсирован инсулином в суточной дозе 40-60 ЕД в сутки, то вначале переходят на комбинированную терапию (снижая дозу инсулина на 1/3 через каждые 5-7 дней и увеличивая при этом дозу препарата сульфонилмочевины), и обычно через 14 дней больной полностью переводится на лечение препаратами сульфонилмочевины. Перевод больного с инсулинотерапии можно проводить в поликлинических условиях, но лучше в условиях стационара, особенно если больной получал большие дозы инсулина. Соблюдение физиологической диеты является обязательным независимо от того, каким препаратом (или в каком сочетании) достигнута компенсация диабета.

Противопоказанием для назначения препаратов сульфонилмочевины являются прекоматозные состояния и диабетическая кома, а также кетоацидоз, если до этого у больного была достигнута компенсация углеводного обмена приемом одного из препаратов сульфонилмочевины. При беременности, а в дальнейшем и при лактации, также следует отказаться от лечения препаратами сульфонилмочевины независимо от их предшествующего эффекта. Присоединение инфекционного заболевания, необходимость операционного вмешательства (операция на органах брюшной, грудной полости, ампутация и др.), почечная и печеночная недостаточность, а также прогрессирующее снижение массы тела больного являются противопоказаниями для дальнейшего продолжения лечения препаратами сульфонилмочевины. Следует отметить, что оперативное вмешательство, проводимое в поликлинических условиях («малая хирургия»), при полной компенсации углеводного обмена, достигнутой препаратами сульфонилмочевины, можно осуществлять без перевода больного на инсулинотерапию при условии постоянного контроля гликемии. В случае ухудшающегося состояния углеводного обмена в послеоперационном периоде, особенно при присоединении вторичной инфекции, требуются комбинированная терапия или даже отмена препаратов сульфонилмочевины и перевод больного на инсулинотерапию.