Твердые лекарственные формы. Порошки

ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ПОРОШКИ

 

           Порошки (Pulveres) – этотвердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести (ГФ ХΙ).

           В соответствии с дисперсологической классификацией порошки – это свободные всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой без дисперсионной среды или с газообразной (воздушной) дисперсионной средой.

           Порошки составляют примерно 15-20% от общего объема экстемпоральной рецептуры аптек.

Достоинства и недостатки порошков как лекарственной формы

           Изготовление лекарственных препаратов в данной лекарственной форме объясняется рядом положительных качеств:

• возможность выписывания прописей по индивидуальным рецептам, сочетающих различные лекарственные вещества органического и неорганического происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ;
• достаточно высокая фармакологическая активность благодаря большой удельной поверхности частиц дисперсной фазы;
• возможность обеспечения как местного, так и общего действия на организм;
• относительная несложность изготовления;
• точность дозирования;
• отсутствие вспомогательных веществ в отличие от таблеток, в состав которых их вводят до 80%;
• возможность отпуска лекарственных веществ, несовместимых в других лекарственных формах (например, в жидких);
• устойчивость при хранении в отличие жидких лекарственных форм;
• портативность, удобство транспортировки.

 

Отрицательные свойства порошков связаны с физико-химическими свойствами веществ, их дисперсностью, влиянием факторов внешней среды (относительная влажность, температура и др.).

   К недостаткам порошков как лекарственной формы относятся:

• более медленное по сравнению с растворами фармакологическое действие лекарственных веществ;
• плохая сохраняемость порошков, в результате изменения свойств некоторых веществ под влиянием окружающей среды (возможно взаимодействие с углерода диоксидом, кислородом, влагой);
• раздражающее действие порошков на слизистые оболочки пищеварительного тракта вследствие постоянного контакта с ними;
• неудобство приёма пахучих, горьких, красящих веществ;
• неудобство приёма больными, особенно детьми дошкольного возраста.

 

Классификация порошков

  Порошки классифицируют по способу применения, характеру действия на организм, составу, степени измельчения, характеру дозирования.

           По способу применения порошки могут быть:

• для внутреннего применения (Pulveres ad usum internum) с размером частиц 0,160 мм (ГФ XI);
• для наружного применения (Pulveres ad usum externum). К ним относятся:

- присыпки (Pulveres adspersorii) с размером частиц не более 0,1 мм во избежание излишнего травмирования, так как их применяют для лечения ран, поражений кожи и слизистых оболочек (особенно в детской практике). Присыпки изготавливают в асептических условиях.

- порошки для вдуваний (Pulveres insuflatorii) в различные полости тела (ухо, нос, влагалище) с помощью специальной аппаратуры (размер частиц 0,1 мм);

- нюхательные порошки с размером частиц не менее 0,2 мм (0,2 – 0,6 мм). Более мелкие частицы могут вызвать нежелательные последствия при проникновении в верхние дыхательные пути, бронхи, альвеолы;

- зубные порошки (для чистки, обезболивания и лечения зубов);

- порошки для приготовления растворов на дому: примочки (Fomenta);

- полоскания  (Gargarismata);

• для инъекционного применения (Pulveres pro injectionibus) – применяют после растворения в соответствующем растворителе. Их изготавливают, как правило, в условиях промышленного производства.

   По характеру действия на организм различают порошки:

• общего (резорбтивного) действия;
• местного (локального) действия;

  По составу порошкиподразделяют на:

• простые (Pulveres simplices), состоящие из одного лекарственного вещества;
• сложные (Pulveres compositi), состоящие из двух и более ингредиентов.

  В зависимости от степени измельчения порошки подразделяют на:

• крупные (Pulveres grossus), размер частиц 0,47 - 2,0 мм;
• мелкие (Pulveres subtillis), размер частиц 0,143 – 0,160 мм;
• мельчайшие (Pulveres subtillissimus), размер частиц 0,120 – 0,122 мм;

           По характеру дозирования порошки делят на:

• дозированные - разделенные на отдельные дозы (Pulveres divisi), каждая доза отпускается в отдельной упаковке. Масса одной дозы может быть не менее 0,1 и не более 1,0г;
• недозированные - неразделенные (Pulveres indivisi), их отпускают в общей массе от 5,0 до 100,0 г в одной упаковке, а больной дозирует самостоятельно по указанию врача.

 

Способы прописывания порошков. Существует два способа прописывания дозированных порошков:

1. Распределительный способ - массы лекарственных и вспомогательных веществ в рецепте выписаны на одну дозу, в конце рецепта указывается количество доз, которое следует выдать («Дай такие дозы числом…»), например:

Recipe: Extracti Belladonae       0,015   

        Phenobarbitali                0,03

        Papaverini hydrochloride  0,02

        Misce fiat pulvis

        Da tales doses № 10

        Signa. По 1 порошку 2 раза в день.                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                  

Чаще порошки выписывают данным способом. Он очень удобен, легко проверить разовую в суточную дозы лекарственных веществ списка А и Б.

2. Разделительный способ – массы лекарственных и вспомогательных веществ выписываются на все дозы, и в конце рецепта указывается, на какое количество доз следует разделить эту массу («Раздели на равные части числом…»), например:

Recipe: Sulfadimezini

        Streptocidi

        Norsulfazoli ana 3,0

        Divide in partes aeqvales № 20

        Signa. Вдувать в нос по 1 порошу 3 раза в день.

Данный способ используется очень редко.

           Недозированные порошки выписываются только одним способом - врач перечисляет в рецепте лекарственные вещества, указывая их массу, например:

Recipe: Amyli

        Talci ana  3,0

        Zinci oxydi  2,5

        Misce fiat pulvis subtillissimus

        Signa. Присыпка. Для присыпания стоп ног.             

Требования, предъявляемые к порошкам

           ГФ XI предъявляет к порошком следующие требования:

1. Сыпучесть.

2. Однородность. По указанию ГФ XI порошки должны быть однородными при рассмотрении невооружённым глазом и иметь размер частиц не более 0,160 мм, если нет других указаний в частных статьях.

3. Точность дозировки. ГФ XI регламентирует следующие допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз порошков:

     

Масса порошков, г      Отклонения, %

до 0,10                                  ± 15

 0,11-0,30                        ± 10

0,31-1,00                               ± 5

Свыше 1,0                            ± 3                                      

П роверка соответствия выписанной в прописи массы лекарственных веществ допустимым нормам отпуска по одному рецепту, регламентированным нормативными документами (НД)

           Если завышена норма отпуска наркотических лекарственных веществ, веществ списка А и Б, и нет соответствующих отметок на рецепте (не указаны наименование и масса веществ прописью, не стоит восклицательный знак), то следует уменьшить количество порошков, отпустив лекарственное вещество в пределах нормы отпуска согласно требованиям НД, при этом не изменяя концентрацию и соотношение ингредиентов в прописи.

 

Оформление порошков к отпуску

  Порошки оформляют основными этикетками «Внутреннее» или «Наружное» в зависимости от способа применения. На основной этикетке должны быть указаны:             

- наименование производственного объединения;              

- номер аптеки;     

- номер рецепта;              

- Фамилия, имя, отчество больного;

- способ применения;  

- дата приготовления; 

- цена.  

   Дополнительные этикетки:

- «Беречь от детей», «Сохранять в тёмном месте» – для светочувствительных препаратов; «Сохранять в прохладном месте» - для препаратов, подвергающихся порче при комнатной температуре; «Детское»; «Сердечное»; «Обращаться с осторожностью!»- для препаратов, содержащих вещества списка А.

   Упаковку порошков, содержащих наркотические вещества и лекарственные вещества списка А, опечатывают сургучом. Выписывают сигнатуру.

   Для лечебно-профилактических учреждений на основной этикетке указывают:

• наименование производственного объединения;
• номер аптеки;
• название ЛПУ, отделения (кабинет);
• состав прописи;
• дату приготовления;
• подпись приготовившего, проверившего, отпустившего;
• № анализа, № серии;
• срок годности.

Оценка качества порошков включает:

1. Анализ документации (паспорт, рецепт, сигнатура);
2. Проверка совместимости лекарственных веществ;
3. Проверка доз лекарственных веществ списков А и Б, норм отпуска наркотических веществ;
4. Качество упаковки и оформления;
5. Цвет, запах порошков;
6. Отсутствие механических включений;
7. Сыпучесть;
8. Однородность;

9.Точность дозировки, (отклонения в массе отдельных доз не должны превышать норм по ГФ XI).

  После оценки качества делается вывод: лекарственный препарат приготовлен удовлетворительно, если отвечает всем требованиям качества, и неудовлетворительно, если не отвечает хотя бы одному из них.  

 

ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПОРОШКОВ

 

Порошки с экстрактами

           Экстракты - вытяжки из лекарственного растительного сырья бывают трех видов: жидкие, густые, сухие.

           В порошках чаще всего прописывают экстракт белладонны, известный в виде двух фармакопейных препаратов:

• экстракт белладонны густой – Extractum Belladonnae spisum (содержит 1,4- 1,6% алкалоидов) и
• экстракт белладонны сухой (1:2) - Extractum Belladonnae siccum (1:2) содержит алкалоидов в 2 раза меньше (0,7 - 0,8%), т.е. разбавлен вдвое,

   Врач в рецепте может не указывать вид экстракта, но следует помнить, что врач выписывает из расчета на густой. Поэтому, если ассистент готовит порошки с экстрактом сухим, то следует его взять в 2 раза больше. Дозы экстракта белладонны следует проверять по экстракту густому.      

    Порошки с экстрактом белладонны сухим готовят по правилам приготовления порошков с сухими веществами.

    Порошки с экстрактом белладонны густым готовят следующим образом: экстракт густой отвешивают на кружке фильтровальной бумаги и переносят на пестик. Для отделения бумаги от пестика её смачивают несколькими каплями воды или этанола. Экстракт, оставшийся на пестике, помещают в ступку с затёртыми порами в первую очередь, добавляют несколько капель крепкого этанола, далее в ступку добавляют остальные компоненты прописи.

    Следует отметить, что работать, с экстрактом густым трудно, поэтому из него готовят раствор Extractum Belladonnae solutum 1:2. Для этого 10 частей экстракта густого смешивают с 10 частями водно-этаноло-глнцериновой смеси (6 ч. воды очищенной, 1 ч. 90% этанола, 3 ч. глицерина). Вода очищенная используется в качестве растворителя, этанол - в качестве сорастворителя, консерванта и глицерин - в качестве пептизатора, препятствующего коагуляции и высыханию раствора. Срок хранения раствора экстракта густого - 15 дней.

  Раствор экстракта густого берут в двойном количестве по отношению к написанному в рецепте. Для точного и удобного дозирования раствора экстракта густого производят калибровку эмпирической «глазной» пипетки. Для этого в сухой бюкс с известной массой откапывают 20 капель раствора экстракта белладонны густого, определяют на весах массу 20 капель. После пятикратного взвешивания рассчитывают, какое количество капель раствора соответствует его массе, равной 0,1 г. Например, 20 капель раствора экстракта белладонны густого имеют массу 0,5 г, следовательно, 0,1 г раствора экстракта густого будет соответствовать 4 каплям, а 0,1 г экстракта густого соответствует 8 каплям раствора. К флакону с раствором экстракта густого прикрепляют «глазную» пипетку и наклеивают этикетку:

                  

Extractum Belladonnae solutum 1:2

0,1 г экстракта густого = 8 капель раствора

 

Пример приготовления порошков с экстрактом:

   Recipe:  Extracti Belladonnae 0,015

                 Penobarbitali          0,01

                 Bismuthi subnitratis   

                 Magnesii oxydi ana 0,25

                 Misce fiat pulvis

                 Da tales doses №12

                 Signa. По одному порошку 2 раза в день.

  Пропись совместима. Дозы экстракта белладонны (сп.Б) и фенобарбитала (сп. Б) не завышены. Норма отпуска фенобарбитала не завышена. На 12 доз следует взять:

экстракта белладонны густого - 0,18 г (0,015× 12) или

экстракта белладонны сухого 1:2 - 0,36г(0,18×2)  или

раствора экстракта белладонны густого 1:2 - 14 капель 0,18×8

Фенобарбитала- 0,12 (0,01×12)

Висмута нитрата основного- 3,0г (0,25×12)

Магния оксида- 3,0г (0,25×12)

   При использовании сухого или раствора экстракта густого масса одного порошка всегда будет больше, чем при использовании экстракта густого.

   При приготовлении порошков с использованием раствора экстракта густого общая масса порошка равна 6,48 г (0,36+0,12+3,0+3,0). Масса одного порошка (развеска) равна 0,54 г (6,48:12).

   Для выбора размера ступки массу легкораспыляющегося вещества необходимо мысленно удвоить. В этом случае общая масса порошка будет равна 9,48 г (0,З6+0,12+З,0+6,0). Этой массе соответствует ступка № 5.

           Так как лекарственные вещества общего списка - висмута нитрат основной и магния оксид выписаны в равных количествах, необходимо рассчитать относительные потери.

   Абсолютные потери висмута нитрата основного равны 42 мг, магния оксида - 16 мг.

  Относительные потери висмута нитрата основного равны:

                                0,042 ×5 х 100

                                                                = 7%              

                                           3,0        

   Относительные потери магния оксида равны:    

                                0,016 х 5 х 100           

                                                                = 2,67%        

                                             3,0                     

  Хотя магния оксид относятся к легко распыляюшимся веществам, поры ступки затирают им, т.к. потери его меньше. Отвешивают на ручных аптечных весах 3,0 магния оксида, небольшой частью затирают поры ступки, а остальное количество добавляют в последнюю очередь. Затем по принципу «от меньшего к большему» вносят в ступку 0,12 г фенобарбитала, получив его у провизора-технолога (фенобарбитал, находится на количественном учёте), измельчают. Далее добавляют 3,0 висмута нитрата основного, тщательно перемешивают и добавляют оставшееся количество магния оксида, перемешивая до однородного состояния. В последнюю очередь дозируют на приготовленную массу порошки каплями 14 капель раствора экстракта белладонны густого 1:2. Проверяют визуально на однородность смешивания и развешивают порошки по 0,54 г на 12 доз, упаковывая в вощеные капсулы. Оформляют как «Внутреннее», дополнительная этикетка «Беречь от детей».

   Рецепт остаётся в аптеке для количественного учёта фенобарбитала, пациенту выдается сигнатура.

 

                                      Паспорт к рецепту

    Дата

     Penobarbitali                      0,12

     Bismuti subnitratis             3,0

     Magnesii oxydi                    3,0

     Extracti Belladonnae solute 1:2 – XIV gtt.

                0,54 №12

      Приготовил

    Проверил

    Отпустил

 

ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ПОРОШКИ

 

           Порошки (Pulveres) – этотвердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести (ГФ ХΙ).

           В соответствии с дисперсологической классификацией порошки – это свободные всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой без дисперсионной среды или с газообразной (воздушной) дисперсионной средой.

           Порошки составляют примерно 15-20% от общего объема экстемпоральной рецептуры аптек.