Боль. Воспаление. Обезболивающие: НПВС

Боль. Воспаление. Обезболивающие: НПВС

 

Рассмотрим наиболее распространенные критерии эффективности НПВП, которые учитываются в том или ином клиническом случае:

1. Анальгетическое/противовоспалительное действие. В связи с дозозависимостью эффектов НПВП, отсутствием единого стандарта оценки эффективности, различиями в метаболизме ЛС, задача ранжирования препаратов группы по выраженности анальгетического и противовоспалительного эффекта крайне сложна. Тем не менее среди НПВП можно выделить несколько молекул, обладающих доказанным выраженным обезболивающим действием: кеторолак (Кетанов, Кеторол и др.), ацеклофенак (Аэртал), лорноксикам (Ксефокам), кетопрофен (Артрозилен, Кетонал и др.) и др. При этом, правда, кеторолак характеризуется сравнительно слабой противовоспалительной активностью. У других названных препаратов, например, ацеклофенака (Аэртал) степень противовоспалительного действия выше;

2. Жаропонижащий эффект. Ряд НПВП применяются для снижения повышенной температуры тела на фоне инфекционных заболеваний. Гипотермическое действие НПВП обусловлено торможением передачи возбуждения в терморегуляционном центре гипоталамуса. Наиболее часто для снятия жара используются препараты ибупрофена. В то же время не менее выраженным жаропонижающим эффектом обладают и другие НПВП: диклофенак, ацеклофенак, нимесулид и др.

Особенности лекарственных форм

Одним из важных критериев выбора НПВП является скорость наступления обезболивающего и противовоспалительного эффекта. В одних случаях необходим быстрый эффект – для купирования острой боли, в других – наоборот, длительный, например, при слабой хронической боли. По этому параметру можно произвести следующую разбивку НПВП:

1. «быстродействующие» препараты (рапид). На рынке помимо «стандартных» таблетированных форм существуют модифицированные пероральные формы НПВП:
— диклофенака калиевая соль (Вольтарен Рапид, Раптен Рапид),
ибупрофен в виде соли L-аргинина (Фаспик) и лизина (Нурофен Экспресс),
— декскетопрофен трометамол (Дексалгин) и др.
Эти солевые формы обладают измененными параметрами, позволяющими обеспечить ускоренное действие активного компонента. Таблетка Ксефокам Рапид (лорноксикам), в свою очередь, имеет систему микрогранул, за счет которой скорость начала действия равноценна таковой при внутримышечном введении.
Быстрого эффекта также позволяет достичь применение растворимых форм НПВП, например, в виде гранул/порошка для приготовления суспензии. До недавнего времени в этой форме выпускалось очень ограниченное число лекарств: Нимесил (нимесулид), Вольтарен Рапид (диклофенак). Однако недавно на фармрынке в форме саше появился и Аэртал. Растворимая форма Аэртала предназначена для лечения острой боли.

2. Таблетки длительного действия (ретард). Несмотря на большую актуальность препаратов длительного действия, сегодня на рынке их не так много. Наибольшее распространение получили пролонгированные формы диклофенака (таблетки Вольтарен 100 мг), кетопрофена (Кетонал таблетки пролонгированного действия 100 мг) и индометацина (таблетки Метиндол ретард 75 мг);

3. Смешанные формы (рапид/ретард). Ряд препаратов выпускается в капсулах, которые содержат одновременно гранулы «быстрого» действия и гранулы с замедленным высвобождением действующего вещества: Кетонал ДУО (кетопрофен), Наклофен Дуо, СвиссДжет Дуо (диклофенак).

К безрецептурным препаратам относятся только несколько НПВП – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, напроксен, а также ряд комбинированных средства с данными веществами.

Показатели безопасности

Влияние на пищеварительную систему. Проблема безопасного применения НПВП особенно актуальна для людей пожилого возраста, а также тех, кто вынужден принимать НПВП длительно (например, при хронических ревматических заболеваниях).

Наиболее характерный и частый побочный эффект НПВП — поражение ЖКТ (НПВП-гастропатия). По результатам крупных анализов оценки безопасности НПВП, можно выделить наиболее «негативные» для ЖКТ препараты – это кеторолак, напроксен и др. Самым безопасным из классических НПВП является ацелофенак (Аэртал), в результате применения которого риск развития кровотечений находится примерно на одном уровне с соответствующим показателем истинно селективного НПВП целекоксиба.

Влияние на сердечно-сосудистую систему (ССС). Доказано, что так или иначе, все НПВП способны отрицательно влиять на ССС. С одной стороны, большинство из них проявляют антиагрегантное действие («разжижение» крови), но с другой – достоверно способствуют повышению артериального давления (из-за угнетения ЦОГ в почках). Истинно селективные НПВП из группы «коксибов», обладая безусловно высоким профилем гастроинтестинальной безопасности, в то же время из-за отсутствия антиагрегантного действия могут приводить к гиперкоагуляции. В этом плане они уступают другим подгруппам НПВП.

Лекарственное взаимодействие. НПВП могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. В то же время они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств.

 

Применение в педиатрии. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) официально признает только ибупрофен в качестве НПВП, полностью отвечающего критериям безопасности и эффективности в педиатрической практике и рекомендует их применение у детей. Это лекарственное средство может применяться с 3-месячного возраста внутрь в форме суспензии и с 6 лет – в форме таблеток для детей в дозе 200 мг.

Немало споров вызывает целесообразность применения в педиатрии нимесулида. Однако сегодня многие педиатры используют его в качестве препарата резерва, если ибупрофен и парацетамол должным образом не справляются с жаром и болью. Суспензия нимесулида 50 мг/5мл согласно инструкции может применяться с 2-летнего возраста, таблетки 50 мг – с 7 лет.

Одним из доказанных способов снижения гастротоксичности НПВП является их совместный прием с ингибиторами протонной помпы (омепразол, эзомепразол и др.)

Критерии выбора

При выборе НПВП для наружного применения в расчет берутся следующие сравнительные характеристики препаратов:

— лекарственная форма и дозировка;

— дополнительные активные вещества;

—возможное побочное действие на структуры опорно-двигательного аппарата.

Влияние на хрящевую ткань

При длительном применении (от 4–6 месяцев и выше, особенно в сочетании с системными формами того же состава) средства, содержащие индометацин, метилсалицилат, могут оказывать деструктивное воздействие на хрящевой матрикс («хондроагрессивный эффект»).
Таким образом, если боль вызвана дегенеративно-дистрофическими болезнями хрящевой ткани (артрозы, остеохондроз межпозвоночных дисков и т.п.), указанные средства целесообразно применять короткими курсами. Для частого и систематического использования лучше подходят гели, мази, кремы с другими НПВП-компонентами. Наиболее благоприятным эффектом в отношении хондроцитов обладают средства с селективными ингибиторами ЦОГ-2 – нимесулидом (гели Найз, Нимулид), мелоксикамом (крем Хондроксид Форте).

Создать карусель

 

Боль. Воспаление. Обезболивающие: НПВС

 

Рассмотрим наиболее распространенные критерии эффективности НПВП, которые учитываются в том или ином клиническом случае:

1. Анальгетическое/противовоспалительное действие. В связи с дозозависимостью эффектов НПВП, отсутствием единого стандарта оценки эффективности, различиями в метаболизме ЛС, задача ранжирования препаратов группы по выраженности анальгетического и противовоспалительного эффекта крайне сложна. Тем не менее среди НПВП можно выделить несколько молекул, обладающих доказанным выраженным обезболивающим действием: кеторолак (Кетанов, Кеторол и др.), ацеклофенак (Аэртал), лорноксикам (Ксефокам), кетопрофен (Артрозилен, Кетонал и др.) и др. При этом, правда, кеторолак характеризуется сравнительно слабой противовоспалительной активностью. У других названных препаратов, например, ацеклофенака (Аэртал) степень противовоспалительного действия выше;

2. Жаропонижащий эффект. Ряд НПВП применяются для снижения повышенной температуры тела на фоне инфекционных заболеваний. Гипотермическое действие НПВП обусловлено торможением передачи возбуждения в терморегуляционном центре гипоталамуса. Наиболее часто для снятия жара используются препараты ибупрофена. В то же время не менее выраженным жаропонижающим эффектом обладают и другие НПВП: диклофенак, ацеклофенак, нимесулид и др.