Газообразные наркотические средства.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

(НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Под наркозом (narcosis – оцепенение, оглушение) подразумевается обратимое угнетение функций ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса.

В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсе ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к наркотическим веществам неодинаково. Например, к эфиру для наркоза наиболее чувствительны синапсы коры головного мозга и                                                                                                            

 

ретикулярной формации. Наименьшую чувствительность к этому препарату и другим средствам для наркоза проявляют синапсы жизненно важных центров (дыхательного и сосудодвигательного), расположенных в продолговатом мозга.

В связи с неодинаковой чувствительностью разных отделов ЦНС к средствам наркоза угнетение этих отделов при действии препаратов данной группы происходит неодновременно: вначале угнетаются более чувствительные отделы, а затем менее чувствительные. Поэтому в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения концентрации препаратов.

Классификация средства для наркоза. В зависимости от путей введения в организм различают: а) средства для ингаляционного наркоза;

                               б) средства для ингаляционного наркоза

Средства для ингаляционного наркоза вводят через дыхательные пути (ингаляционно). В качестве таких средств используют препараты,

                                                                                                                 4.

 

представляющие собой газообразованные или жидкие летучие (т.е. легко испаряющиеся) вещества.

Средства для неингаляционного наркоза вводят чаще всего внутривенно, иногда внутримышечно. Некоторые препараты эффективны также при приеме внутрь и при ректальном введении.

 

Классификация средства для наркоза

Средства для ингаляционного                 Средства для неингаляционного

      наркоза                                                          наркоза

1. Жидкие летучие наркотические    1.Производнык барбитуровой кислоты

    вещества:                                              (барбитураты):

эфир для наркоза                                      тиопентал –натрий

фторотан                                                    гексенал

метоксифлуран

2. Газообразные вещества:                 2. Небарбитуровые препараты:

азота закись                                        натрия оксибутират

                                                                  пропанидид

                                                                 кетамин

 

 При сравнительной оценке свойств средств для наркоза руководствуются определенными критериями, среди которых наиболее важными являются следующие. Каждое такое средство должно:

1). обладать выраженной наркотической активностью;

2). вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять быстро менять глубину наркоза при изменении концентрации препарата;

3). иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапозон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание;

4). не оказывать выраженного побочного действия на организм.

 

          СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА.

 К средствам для ингаляционного наркоза относятся жидкие летучие вещества - эфир для наркоза, фторотан, метоксифлуран, в также газообразное вещества – азота закись.                                                                                                                      

   Препараты этой группы (пары летучих жидкостей или газообразные вещества) вводят в организм путем вдыхания (ингаляции).

    Техника применения препаратов может быть различна. В настоящее время ингаляционный наркоз проводится обычно с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих точно дозировать ингаляционные вещества. При этом газообразные препараты или пары летучих наркотических веществ поступают в дыхательные пути через специальную интубационную трубку, введенную в трахею через голосовую щель

 

                                                                                                                      5.

 (интубационный наркоз), либо через особую маску, которая накладывается на рот и нос пациента (масочный наркоз).

    Ингаляционный наркоз легко управляем, так как применяемые для его проведения препараты быстро всасываются и выделяются через дыхательные пути.

 

                     ЖИДКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

Э ф и р д л я н а р к о з а представляет собой легко испаряющую жидкость. Выпускается во флаконах по 100 и 150мл. Пары эфира тяжелее воздуха, легко воспламеняются, с кислородом и воздухом образуют взрывоопасные смеси.                                                                                                                 

Эфир для наркоза отличается высокой наркотической активностью, достаточной наркотической широтой. Наркоз при применении эфира легко управляем.

В течении эфирного наркоза различают четыре стадии, каждая из которых характеризуется определенными признаками.

1. Стадия аналгезии (отрицание); боль, т.е. отсутствие боли. После всасывания эфира в кровь развивается угнетение ретикулярной формации ствола головного мозга и коры головного мозга, сопровождающееся снижением болевой чувствительности и постепенным угнетением  сознания (пациент в этот период еще контактен, может отвечать на вопросы, выполнять простые проблемы, просьбы: открыть глаза, считать и т.д.). Безусловно рефлексы сохранены. Дыхание, пульс и артериальное давление почти не изменены. К концу стадии аналгезии болевая чувствительность полностью утрачивается, в связи с чем в этой стадии                                                                                                                             

наркоза можно проводить некоторые хирургические манипуляции (например, вскрытие абсцессов, флегмон).

 

СТАДИЯ ВОЗБУЖДЕНИЯ. Развивается при дальнейшем углублении действия препарата на кору головного мозга. Сознание полностью утрачивается. Вместе с тем некоторые проявления нервной деятельности утрачиваются. У больных развивается двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливается кашлевой и рвотный рефлексс, в связи с чем в этот период                                                                                                       

нередко возникает рвота. Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено, По И.П. Павлову, причиной двигательного возбуждения в этой стадии является выключение тормозных влияний коры головного мозга на подкорковые центры. При этом, по образному выражению И.П. Павлова, возникает «бунт подкорки». Речевое возбуждение в этой стадии может быть объяснено тем, что в самой коре головного мозга прежде всего угнетаются тормозные процессы и преобладают процессы                                                                                                                         

возбуждения.

                                                                                                               6.

СТАДИЯ НАРКОЗА.

Угнетающее действие эфира на головной мозг еще более углубляется и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. В этой стадии различают четыре уровня. Функции ЦНС восстанавливаются. Восстановление происходят в порядке, обратном последовательности их угнетения. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40мин) и затем сменяется длительным, в течение нескольких часов, после наркозным сном.

В случае передозировки наркотических веществ IV стадию наркоза обозначают как агональную. Она развивается в результате действия препарата на все отделы ЦНС, включая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, в связи с чем наступает резкое угнетение дыхания и кровообращения. Дыхание становится редким и поверхностным, Пульс частый, слабого наполнения, Артериальное давление резко снижено.

Совершенно очевидно, что в практике наркоз стремятся поддерживать на достаточном, но безопасном уровне (не глубже III уровня стадии наркоза). Агональная стадия наркоза может иметь место лишь вследствие неправильного использования (передозировки) препарата или в случае повышенной чувствительности к нему пациента.

Место эфир и его пары оказывают на ткани раздражающее действие. Раздражение дыхательных путей эфиром может сопровождаться рефлекторными реакциями. Так, при высокой концентрации эфира во вдыхаемом воздухе резкая брадикардия, замедление или остановка дыхания. Кроме того, эфир может вызвать рвоту рефлекторного происхождения. Эти реакции чаще всего возникают во время стадии возбуждения. Для профилактики таких осложнений больным перед наркозом целесообразно вводить м-холиноблокаторы, например атропин.

Вследствие раздражения эфиром слизистых оболочек дыхательных путей в посленаркозном периоде возможно развитие пневмонии и бронхита.

 При практическом применении эфира следует помнить, что он легко воспламеняется, а смеси его паров с воздухом, кислородом и закись азота взрывоопасны.

 Таким образом, наряду с положительными качествами (высокая активность, достаточная широта наркотического действия, хорошая управляемость наркозом) эфир имеет ряд отрицательных свойств: вызывает весьма длительную стадию возбуждения и продолжительное последействие, раздражает слизистые оболочки, огнеопасен.

Ф Т О Р О Т А Н (флуотан, галотан) – летучая негорючая жидкость. Выпускается во флаконах по 50мл. По наркотической активности значительно превосходят эфир и не уступает ему по широте наркотического действия. Фторотановый наркоз хорошо управляем. Стадия возбуждения кратковременна и протекает без выраженного двигательного беспокойства.

 

                                                                                                                          7.

 

Пробуждение после фторотанового наркоза наступает быстрее, чем после эфирного, а после – наркозный сон менее продолжителен. Слизистые оболочки фторотан не раздражает и поэтому обычно не вызывает отрицательных рефлекторных реакций.

Побочное действие  фторотана проявляется в основном нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

 Так, на фоне фторотарного наркоза расширяются сосуды и несколько снижается артериальное давление. Повышая тонус блуждающего нерва, фторотан вызывает брадикардию, для предупреждения которой следует применять атропин.

 Фторотан повышает чувствительность сердца к адреналину и норадреналину: введение этих препаратов на фоне фторотанового наркоза вызывает нарушения сердечного ритма. В связи с этим при необходимости повышения артериального давления на фоне фторотанового наркоза следует применять мезатон.

Метоксифлуран по основным свойствам близок к фторотану и отличаестя от него в основном более высокой активностью.

 

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Анальгетическими средствами (анальгетиками) называют лекарственные вещества, избирательного ослабляющие или устраняющие чувство боли.

 Болевые ощущения могут быть устранены также с помощью средств для наркоза. Однако между действием средств для наркоза и анальгетиков имеется существенное различие. Средства для наркоза устраняют боль одновременно с выключением сознания и других видов чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме солевой, и не нарушают сознания. Таким образом, как болеутоляющие средства анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза.

По ряду признаков анальгетические средства делятся на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены в табл.

Наркотические анальгетики

 К наркотическим анальгетикам относят: 1) некоторые препараты алкалоидов опия – морфин, омнопон; 2) синтетические наркотические анальгетики – промедол, фентанил, пентазол и др.

 

Морфин

 Большинство фармакологических эффектов морфина связано с его действием на ЦНС. Влияние морфина на разные ее отделы неодинаковы: некоторые нервные центры он угнетает, другие под его влиянием возбуждаются. Наиболее существенным в действии морфин является его анальгетический эффект.

  Подавляя чувство боли, морфин вместе с тем не вызывает потери сознания. Не угнетает другие виды чувствительности. Более того, некоторые виды чувствительности (слух, зрение, обоняние) под влиянием морфина даже несколько обостряются.

Анальгетический эффект морфина обусловлен его угнетающим влиянием на проведение болевых импульсов в центральной нервной системе. Известно, что морфин  блокирует передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга и в некоторых подкорковых образованиях, в частности в центрах таламуса (зрительные бугры), которые участвуют в передаче болевых импульсов к коре головного мозга. Кроме того, под влиянием морфина изменяется эмоциональное отношение к болевым ощущениям. Последнее во многом обусловлено тем, что морфин вызывает эйфорию.

Эйфория – (eu - хорошо;   phero – переносить) – своеобразное состояние, которое характеризуется отсутствием неприятных ощущений и переживаний. В состоянии эйфории при действии морфина у человека устраняются не только болевые ощущения, но исчезают также чувство недомогания, страх, тревога, жажда и т.п. Кроме того, рассеивается внимание, усиливается воображение, снижается самоконтроль и критическое отношение к окружающему. Все это субъективно переживается как состояние общего благополучия. Постепенно, по мере углубления действия морфина, развивается состояние покоя и безразличия к окружающему. Вслед за этим обычно наступает сон. Считают, что эйфория является одним из факторов, способствующих развитию

 

 

                                                                                                        20.

лекарственной зависимости (пристрастия) к морфину – морфинизма.

 Весьма выражено угнетающее влияние морфина на дыхание.

В терапевтических дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений. При этом явления кислородного голодания организма не наступают, так как уменьшение частоты дыхательных движений компенсируется за счет увеличения их объема (глубины).

При применении морфина в токсических дозах урежение дыхания сопровождается уменьшением глубины дыхательных движений, вентиляция легких снижается и развиваются признаки гипоксии. В случае тяжелого отравления морфином дыхание становится неправильным, прерывистым и вслед за этим наступает остановка дыхания.

Механизм действия морфином на дыхание обусловлен прямым угнетающим влиянием препарата на дыхательный центр. Под влиянием морфина понижается чувствительность дыхательного центра к содержащей в крови углекислоте, которая является естественным физиологическим раздражителем этого центра.

Морфин угнетает возбудимость кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевой эффект.

Таким образом, на центры болевой чувствительности, а также на дыхательный кашлевой центры морфин действует угнетающе.

К числу нервных центров, которые возбуждаются под влиянием морфина, относятся центры глазодвигательных и блуждающих нервов, а также рвотный центр.

Одним из характерных признаков действия морфина является сужение зрачков. Этот эффект возникает вследствие возбуждения морфином центров глазодвигательных нервов, которые участвуют в регуляции просвета зрачков (при возбуждении указанных центров зрачка суживаются)

У многих больных после введения морфина возникают тошнота и рвота. Установлено, что морфин вызывает рвоту вследствие стимулирующего влияния на рецепторы триггерзоны, расположенной в продолговатом мозге. При стимуляции этих рецепторов возбуждается рвотный центр

Стимулирующее влияние морфина на центры блуждающих нервов проявляются брадикардией. Морфин может вызвать

 

                                                                                                        21.

снижение артериального давления, особенно при внутривенном введении.

Помимо того что морфин влияет на ЦНС он изменяет тонус, двигательные и секреторные функции внутренних органов. Так, под влиянием морфина повышается тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта и тормозится секреция пищеварительных желез, вследствие чего продвижение пищевых масс в желудочно-кишечном тракте задерживается и возникает   запор.

Кроме того, морфин повышает тонус мускулатуры бронхов и сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращения матки, желче – мочевыводящих путей.

            Действие морфина развивается быстро: через 10-15мин после подкожного введения и через 20-30 мин после приема внутрь.

 Продолжительность действия однократной дозы морфина колеблется от 3 от 5 ч.

 Применяют морфин как анальгетическое средство при травмах, ожогах, различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями, при подготовке больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде. Применением морфина при сильных болевых ощущениях достигается профилактика шока.

  Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, потому что он вызывает угнетение дыхательного центра у плода. Детям в возрасте до 2лет морфин не назначают, так как они очень чувствительны к этому препарату. Нельзя назначать морфин кормящим женщинам, так как с молоком матери он попадает в организм ребенка и может вызвать тяжелое отравление.

 При болях, вязанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов, морфин использую в комбинации с м-холиноблокаторами, чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на тонус моче – и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты морфина проявляются тошнотой, рвотой, запорами. Большинство этих эффектов ослабляется атропином, а угнетение дыхания – налорфином.

При практическом применении морфина необходимо иметь ввиду возможность относительно быстрого развития лекарственной зависимости и привыкания к нему. Для привыкания к морфину

                                                                                                 22.      

 

 характерно ослабление его анальгетического действия, способности вызывать эйфорию и угнетать дыхательный центр при повторных введениях препарата. Другие эффекты морфина в процессе привыкания существенно не изменяются.

 Лекарственная зависимость от морфина проявляется симптомами морфинизма. В связи с этим хранение, выписывание и отпуск лекарственных форм, содержащих морфин, производятся с соблюдением всех правил, принятых в отношении лекарственных веществ, вызывающих наркомании.

  Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания (поверхностное, редкое дыхание), резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отравление морфином может закончиться смертью при явлениях остановками дыхания.

 При остром отравлении морфином необходимо промывание желудка 0,05 – 0,1 % раствором калия перманганата и теплой водой со взвесью активированного угля. Промывание желудка делают даже в том случае, если морфин был введен парентерально, так как он частично выделяется из крови слизистой оболочкой желудка снова всасывается в кровь. После промывания желудка больному дают внутрь активированный уголь и солевые слабительные, препятствующие всасыванию яда из кишечника.

Для устранения угнетающего влияния морфина на дыхание применяют налорфин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам налорфин близок к морфину, но отличается от него более низкой анальгетической активностью и слабым влиянием не центр дыхания. Вместе с тем налорфин обладает способностью более прочно соединяться с опиатными рецепторами и «вытеснять» морфин и другие наркотические анальгетики (кроме пентазоцина) из опиатных рецепторов, прекращая действие анальгетиков на организм.

Налорфин ослабляет все эффекты наркотических анальгетиков, в том числе и высываемое ими угнетение дыхания. Применяют налорфин при острых отравлениях морфином и другими наркотическими анальнетиками, за исключением пентазоцина.

    В акушерской практике налорфин используют для профилактики и терапии асфиксии новорожденных в случаях, когда обезболивание родов осуществляется с помощью наркотических анальгетиков.

                                                                                                           23.

 

  Специфическим антогонистом морфина и других наркотических анальгетиков, в том числе пентазоцина, является налоксон, который обладает способностью блокировать опиатные рецепторы и тем самым препятствуют действию на них этих веществ.

  При острых отравлениях морфином используют такие кофеин или другие аналептики и атропин.

  В случае глубокого угнетения дыхания прибегает к искусственной вентиляции легких.

Ускорение выведения морфина из организма осуществляют с помощью форсированного диуреза или перитонального диализа.

                                                                                                                      

При оказании помощи в случае острого отравления морфином необходимо согревать тело пациента, предупреждать западание языка и образование пролежней.

  ХРОНИЧЕСКОЕ, ОРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ.

В связи с тем то, что морфин вызывает эйфорию, у некоторых лиц может возникнуть лекарственная зависимость – болезненное пристрастие к нему (наркомания), ведущее к хроническому отравлению – морфинизму. Особенно предрасположены к развитию марфинизма лица с неуровновешенной психикой.

АБСТИНЕНЦИЯ

(явление воздержания, лишения) – состояние сопровождающееся тяжелыми химическими нарушениями и многочисленными патологическими явлениями со стороны разных органов, например изменениями артериального давления, потливостью, тошнотой, болями в суставах и мышцах, дрожением конечностей и т.д. Чтобы прекратить явления абстиненции, морфинисты вынуждены снова прибегать к приемам морфина.

                                  ОМНОПОН

Омнопон (пантонон) представляет собой смесь 5 алколоидов опия. В состав омнопон входят морфин гидрохлорид, наркотин, кодеин, папаверина гидрохлорид тебаин, причем содержание морфина с омнопоне составляет 48-50%.

Благодаря высокому содержанию морфина омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алколоида, и применяется по тем же показаниям, что и морфин. От морфина омнопон отличается лишь тем, что не вызывает спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, так как содержит алколоиды изохинолинового ряда (папаверин и наркотин) Последние в противоположность морфину действуют расслабляющее, и препятствуют развитию спазмов гладкой мускулатуры под влиянием морфина. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет очевидные преимущества перед морфином.

                                                                                                                  24.

  СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина.

ПРОМЕДОЛ несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу.                                                                                                                        

 Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на все спазмолитическое действие.

Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений. При дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющие действия промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияние на сократимость миометрия. Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болями ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др). При подготовке к операции и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др). С учетом влияния промедола препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения.

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

ФЕНТАНИЛ - один из наиболее активных синтетических анальгетиков (100-150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2-3мин. Длительность действия фентанила составляет 15-20мин.

Благодаря указанным выше особенностями (сильным, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезин.

Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном петриоде и т.п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в

 

                                                                                                             25.

 

виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр.

Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который на аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

ПРЕПАРАТЫ

Морфин гидрохлорид - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Назначают обычно под кожу по 1 мл 1% раствора. Иногда назначают по 0,01-0,02г внутрь (в порошках таблетках), или ректально по 0,01г (в ректальных суппозиториях).

                                                                                                                       23.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу – разовая 0,02г, суточная 0,05г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01г, ампулы и  шприц-тюбик на 1мл 1% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

 

ОМНОПОН. порошок кремового или коричневато-желтого цвета, растворимый в воде. Подкожно вводят в виде 1% или 2% раствора по 1мл. Иногда назначают внутрь или ректально по 0,01-0,02г.

Высшая дозы (для взрослых): внутрь и под кожу- разовая 0,05г, суточная 0,1г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1мл 1% или 2% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

 

ПРОМЕДОЛ - белый порошок, легко растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,025 – 0,05г на прием (в порошках или таблетках) и парентерально (под кожу, внутримышечно, в вену) по 1-2мл 1% и 2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых); внутрь- разовая 0,05г, суточная 0,2г, под кожу – разовая 0,04г. суточная 0,16г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,025г. ампулы и шприц-тюбик по 1мл 1% и 2% раствора.

Хранение: список А;

 

НАЛОРФИНА ГИДРОХЛОРИД – белый порошок, легко растворимый в воде.

Взрослым вводят внутримышечно, внутривенно  или подкожно по 1-2мл 0,5% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют с интервалами 10-15мин. Общее количество введенного препарата должна быть не более чем 3мл 0,5% раствора.

 

                                                                                                      26.

Новорожденным препарат вводят в пупочную вену по 0,2-0,5мл 0,06% раствора. При необходимости инъекции повторяют через 1-2мин.

Форма выпуска: порошок; 0,5% раствор в ампулах по 1мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5мл (для новорожденных).

Хранение: списка А; в защищенном от света месте.

 

          НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Ненаркотические анальгетики по характеру и силе болеутоляющего действия, а также по ряду других свойств отличаются от наркотических анальгетиков. Основные различия между этими группами анальгетиков приведены в таблице.

 Особенности ненаркотических анальгетиков сводятся к следующему:

1) по силе анальгетического действия ненаркотические анальгетики значительно уступают наркотическим и практически неэффектины при                                                                                                                     

 

интенсивных болях анальгетических действиях проявляется преимущественно при болях, связанных с воспитательными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц, нервов (артриты, миозиты, невралгии);

2) ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания; не вызывают эйфории, лишены снотворного действия, к ним не развиваются привыкание и лекарственная зависимость (пристрастие).

1) ненаркотические анальгетики вызывают противовоспалительный и жаропонижающий эффект, который отсутствует у наркотических анальгетиков.

2) Таким образом, основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

Основные эффекты ненаркотических анальгетиков связана с тем, что жти вещества являются игибитором и фермента циклооксигеназы.

Под влиянием этого фермента в тканях организма из арахидиновой кислоты образуются особые биологические активные вещества – простагландины, которые применяют участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления.

СХЕМА ОБРАЗОВАНИЯ ПОСТАГЛАНДИНОВ, ТРОМБОКСАНА А₂ И ПРОСТАЦИКЛИНА И ОСНОВАН НАПРАВЛЕННОСТЬ

ДЕЙСТВИЯ НЕ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.

Фосфолипиды

 Клеточная мембрана 

 

 

 

                               Арахидоновая кислота

  

                                                                                                               27.

 

              

 

 

                                                                                                                 

   

Понижение агрегации тромбоцитов, расширение кровеносных сосудов.

___________________________________________________

 

 

Повышение агрегации тромбоцитов, сужение, кровеносных сосудов.

Боль, воспаление, лихорадка.

 

 

                                                                                                                28.

 

При различных повреждающих воздействиях на ткани (действие токсинов микроорганизмов, химических веществ и т. д.) из фосфолипидов клеточных мембран образуется арахидоновая кислота, которая под влиянием циклооксигеназы (простагландинсинтетазы) превращается в простагландины. Действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность к брадикининуполипептиду, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простаглпндинами и являющемуся сильным стимулятором болевых окончаний. Таким образом, накопление простагландинов в ткани сопровождается возникновением боли.

Кроме того, непосредственно в тканях под влиянием простагландинов наступает расширение сосудов, развиваются отек, инфильтрация                                                                                                               

 

нейтрофилами, т.е. появляются типичные местные признаки воспалительной реакции. В связи с этим в настоящее время простагландины рассматриваются как медиаторы воспаления. Температура тела при лихорадке повышается вследствие того, что простагландины стимулируют активность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе. При этом теплопродукция в организме возрастает, а теплоотдача снижается.

 

                        СХЕМА ВЛИЯНИЕ САЛИЦИДА НАТРИЯ

                            НА ТЕПЛОПРОДУКЦИЮ И  ТЕПЛООТДАЧУ

80                                                                              37,1⁰С

 

 

60

 

                                                  38,4⁰С

 

                 36,6⁰С                      

 

40               

 

 

20

__________________________________________________________

                      а                        б                                  в

 

Белые столбики- теплопродукция, черные – теплоотдача.

а – норма, б- на фоне лихорадки,

в – после приема 1 г салицилата натрия.

 

 

                                                                                                               29.

Ненаркотические анальгетики, угнетая образование простанландинов, изменяют возбудимость центров терморегуляции таким образом, что теплоотдача значительно возрастает (за счет расширения сосудов кожи и потоотделения), а теплопродукция не меняется или незначительно увеличивается).

 Нормальную температуру тела ненаркотические анальгетики не снижают.

В практике ненаркотические анальгетики находят различное применение.

Многие препараты из группы ненаркотических анальгетиков широко используют в качестве противовоспалительных веществ. Ненаркотические анальгетики с высокой противовоспалительной активностью обладают выраженными противоревматическими свойствами, т. е. способностью                                                                                                                   

улучшать общее состояние, ослаблят