Препараты, преимущественно действующие на

1. Кору больших полушарий головного мозга

• кофеин

2. Продолговатый мозг

• коразол,

• бемегрид,

• камфора,

• кордиамин,

• этимизол,

• пикротоксин

3. Спинной мозг

• Стрихнин

Б.Аналептики рефлекторного действия:

•  Н-холиномиметики – цитизин, лобелин;

•  карбоген;

•  пары аммиака;

Показания к применению:

•  легкое отравление снотворными,– лучше комбинировать аналептики для равномерного возбуждения всех отделов ЦНС (аналептическая смесь: пикротоксин, кофеин, стрихнин и другие). Тяжелое отравление требует высоких доз, это может вызвать судороги и усилить гипоксию мозга, т.к. аналептики повышают потребность мозга в О2;

• ускорение выхода из наркоза;

•  асфиксия новорожденных (препарат выбора – этимизол, поскольку он не обладает судорожным действием и, как исключение, вызывает седативный эффект, увеличивает выделение АКТГ, синтез сурфактанта)

• гипотензия,

•  шок, СН,

•  импотенция парезы, параличи, снижение функции зрительного и слухового анализаторов (стрихнин)

Сравнительная характеристика аналептиков

Коразол оказывает прямое действие на СД и ДЦ, продолжительность действия 20-30 минут, может вызывать клонико-тонические судороги, повышение АД, рефлекторную брадикардию. Прямо на сосуды и сердце не влияет.

  Кордиамин - алкилированный амид никотиновой кислоты. Прямо и рефлекторно (через рецепторы каротидного синуса) стимулирует Д и СДЦ, на сердце не влияет. Гепатопротектор. Действует 30-60 мин. Имеет большую широту терапевтического действия. Часто применяют при отравлении этанолом, меньше опасность судорог.

Бемегрид - химически является глютаримидом, имеет мощный аналептический эффект. Стимулирует в большей степени Д и меньше СДЦ, фармакологический антагонист барбитуратов, имеет слабое аналгетическое действие. Сильный судорожный яд. Применяют при легком отравлении барбитуратами, действует до 12ч.

Стрихнин - алколоид семян чилибухи (рвотный орех). Действует преимущественно на спинной мозг, меньше на центры продолговатого мозга, кору. В больших дозах вызывает тетанические судороги. Обостряет чувствительность зрительного, слухового, вкусового анализаторов, влияя на соответствующие зоны коры. Кумулирует. Угнетает процессы торможения в ЦНС, возбуждение становится генерализованным любое раздражение вызывает судороги (тетанус - одновременно сокращаются и сгибатели, и разгибатели)

Применение: парезы, параличи, миастения, импотенция.

Камфора – бициклический кетон, получают из пихтового масла. Слабый аналептик. Прямо и рефлекторно (с рецепторов подкожной клетчатки) стимулирует Д и СДЦ.

В воде не растворима, используют масляные растворы для подкожного введения и спиртовые для местного действия. Водорастворимый препарат камфоры- сульфокамфокаин.

Стимулирует работу сердца, активируя адренергические структуры и применяется для лечения острой и хронической СН, увеличивает мозговой и коронарный кровоток.

Оказывает местное раздражающее, анестезирующее, противовоспалительное, антимикробное действие,

 Используется для лечения артритов, пролежней, компрессов и т. п., на месте подкожного введения гранулемы, инфильтраты, при попадании в сосуд масляная эмболия.

Кофеин – триметилксантин, алколоид кофе, чая, колы.

Умеренно возбуждает все отделы ЦНС, усиливает процессы возбуждения в коре большого мозга.

Механизм действия кофеина связан с

•  конкурентной блокадой аденозиновых (пуриновых) рецепторов нейронов мозга, что приводит к увеличению освобождения НА, Д, С и возбуждающих аминокислот (аспарагината и глутамата).

•  В высоких дозах кофеин блокирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ.

 При длительном применении эффект снижается, т.к. образовываются новые аденозиновые рецепторы.

Эффекты.

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Действие зависит от дозы и состояния ЦНС, типа ВНД.

Как психостимулятор вызывает повышение умственной и физической работоспособности, двигательной активности, уменьшает время реакций, снижает сонливость, утомление.

В малых дозах оказывает стимулирующее действие, в больших – угнетающее.

Для слабого типа ВНД эффект возбуждения достигается введением малыз доз, для

Сильного типа – больших.

Аналептическое действие – стимулирует Д и СДЦ продолговатого мозга, центр вагуса, повышает Ч и Глубину дыхания.

•  На спинной мозг действует только в высоких дозах, повышает спинномозговые рефлексы

Влияние на ССС – кофеин прямо влияет на миокард, оказывает злокачественное кардиотоническое действие. Одновременно возбуждает центр вагуса, конечные результаты будут зависеть от преобладания того или иного влияния. Изменения работы сердца невелики или не возникают вовсе. В больших дозах – тахикардия, аритмии Возбуждает СДЦ и повышает тонус сосудов и ОПСС.

При непосредственном действии на сосуды их тонус снижается. Сосуды разных областей по-разному реагируют на кофеин: коронарные – расширяются (если выброс увеличен). Мозговые – несколько тонизирует, при снижении их тонуса, это свойство используют при мигрени. Повышенный тонус мозговых сосудов снижает. Нормальное АД не изменяет или незначительно повышается, при гипотензии – повышение АД.

Гладкая мускулатура внутренних органов (жкт, бронхи) - миотропное спазмолитическое.

Скелетные мышцы – повышение тонуса, центр и периферическое.

Обмен – повышается основной обмен (повышается гликогенолиз –гипергликемия), липолиз – увеличивается количество свободных жирных кислот. Механизм: блокада ФД – увеличение цАМФ.

ЖКТ  вызывают повышение секреции желудочного сока (используют для диагностики).

Почки –повышение диуреза (увеличивается фильтрация, уменьшается реабсорбция).