Crataegus fruit (боярышника плоды)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, β-ситостерин, холин, сахара, витамины.

Действующие вещества боярышника понижают возбудимость ЦНС и сердечной мышцы, способствуют повышению сократимости последней, улучшению коронарного и мозгового кровообращения, устраняют головокружение. Боярышник способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков I класса.

Благодаря наличию тритерпеновых соединений и флавоноидов оказывает спазмолитическое действие, избирательно расширяя сосуды сердца и головного мозга; гипотензивное действие; способствует нормализации венозного давления, улучшает функции сосудистых стенок.

В экспериментальных исследованиях показано, что галеновые препараты боярышника и тритерпеновые гликозиды оказывают выраженное антиатеросклеротическое действие.

ПОКАЗАНИЯ

В составе комплексной терапии при функциональных нарушениях деятельности сердца, артериальной гипертензии, ИБС, ангионеврозах, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, атеросклерозе, климактерическом неврозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Приготовленный настой принимают по 1/2-1/З стакана 2-3 раза/сут за 30 мин до еды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к растению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 12 лет, а также в I триместре беременности.

Препараты боярышника усиливают действие сердечных гликозидов.

Не рекомендуется одновременное применение с антиаритмиками III класса, а также с цизапридом.

 

VALERIAN (ВАЛЕРИАНА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Вызывает умеренно выраженный седативньий эффект. Действие обусловлено содержанием эфирного масла, большую часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты. Седативными свойствами обладают также валепотриаты и алкалоиды – валерин и хотенин. Валериана облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно. Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием. Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы лекарственной оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Регуляция сердечной деятельности опосредуется через нейрорегуляторнме механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Лечебное действие проявляется при систематическом и длительном курсовом лечении.

ПОКАЗАНИЯ

Состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с перевозбуждением; мигрень; легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы (как правило, в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь. Доза определяется индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В отдельных случаях возможны реакции повышенной чувствительности. При применении в высоких дозах возможны вялость, подавленность, слабость, снижение работоспособности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к валериане.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Валериана потенцирует действие снотворных, седативных средств, спазмолитиков.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПРОВОДИМОСТИ МИОКАРДА

 

БЛОКАТОРЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

 

ATROPINE (АТРОПИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м₁-, м₂- и м₃-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсичех дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном паденении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Хорошо всасывается из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительный уровень в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

Т_1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

ПОКАЗАНИЯ

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями. AV блокада, брадикардия. Отравления м-холиномиметиками и антихолинэстераз-ными веществами обратимого и необратимого действия).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью опреления истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоцикдитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для устранения брадикардии в/в взрослым 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям – 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым – 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям – 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

Внутрь – по 300 мкг каждые 4-6 ч.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения – до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно – 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; выраженные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; повышенная чувствительность к атропину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Атропин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахкардии.

Атропин в форме раствора для инъекций и глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антацидны препаратами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ умеьшается; с димедролом или дипразином – действие атропина усиливается; с нитратами – возрастает вероятность повышения внутриглазного давленияя; с новокаинамидом – возможно усиление антихолинергического действия.

Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

 

BELLADONNA (КРАСАВКА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Содержит алколоиды, атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинонегативной активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовых желёз. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на серце возникает тахикардия, улучшается AV проводимость. На сосуды и АД практически не влияет.

Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравление солями тяжёлых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, бронхиальная астма; брадиаритмии, AV блокада; предупреждение остановки сердца при наркозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Доза, кратность и продолжительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении возможны: головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройство сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ЖКТ, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость, атонические запоры; доброкачестванная гиперплазия предстатаельной железы; резко выраженный атеросклероз; острый отёк лёгких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации; повышенная чувствительность к красавке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью, заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и нефролитиазе.

Применение красавки при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При высокой температуре окружающей среды применение красавки может привести к тепловому удару.

Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций. Красавка уменьшает или устраняет действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клонидина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов. С ацетатом свинца, солями кальция, танином, настойкой ландыша образует осадки.

IPRATROPIUM BROMIDE (ИПРАТРОПИЙ БРОМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных.

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.

Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.

Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков.

Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и управлению механизмами

Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие.

Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов

Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект β-адремомиметиков и производных ксантина.

 

β₁- И β₂-АДРЕНОМИМЕТИКИ

 

ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

β-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.

ПОКАЗАНИЯ

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проdодимости, AV блокада (II и III степени).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра беременности.