Кормораздатчик мобильный электрифицированный: схема и процесс работы устройства...
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Топ:
Когда производится ограждение поезда, остановившегося на перегоне: Во всех случаях немедленно должно быть ограждено место препятствия для движения поездов на смежном пути двухпутного...
Особенности труда и отдыха в условиях низких температур: К работам при низких температурах на открытом воздухе и в не отапливаемых помещениях допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие...
Оценка эффективности инструментов коммуникационной политики: Внешние коммуникации - обмен информацией между организацией и её внешней средой...
Интересное:
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Влияние предпринимательской среды на эффективное функционирование предприятия: Предпринимательская среда – это совокупность внешних и внутренних факторов, оказывающих влияние на функционирование фирмы...
Национальное богатство страны и его составляющие: для оценки элементов национального богатства используются...
Дисциплины:
2020-04-01 | 128 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Антихолинергическими средствами, или холиноблокаторами, называют вещества, блокирующие холинорецепторы, предшествуя воздействие с ними ацетилхолина. В результате блокады холинорецепторов нарушается передача импульсов с холинергических нейронов на иннервируемые ими клетки. Вещества, которые блокируют м- и н-холинорецепторы, обладают недостаточной избирательностью действия, малоактивны, поэтому применяются весьма ограниченно. Более широко используются холиноблокаторы, избирательно блокирующие только м- и н-холинорецепторы.
м-Холиноблокаторы. Эта группа включает природные вещества, а именно алкалоиды - гиосциамина, его рецемат атропин, скополамин, выделяемые из красавки, белены и дурмана. Общим свойствами веществ является избирательно блокировать м-холинорецептороы. Это свойство обусловлено сходством строения м-холиноблокаторов с ацетилхолином. В основе действия м-холиноблокаторов лежит их конкурентный антагонизм с ацетилхолином в некоторых холинэргических синапсах. В результате м-холиноблокаторы затрудняют или делают невозможной передачу импульсов с парасимпатических постганглионарных волокон на клетки исполнительных органов (сердца, гладкомышечных органов, желез внешней секреции), а также импульсов поступающих к потовым железам по симпатическим холинэргическим нервам.
Скополамин обладает более сильным, чем у атропина, угнетающим влиянием на ЦНС, особенно на ядра вестибулярного нерва. Поэтому его применяют при паркинсонизме, вестибулярных нарушениях, при купировании эпилептического статуса.
Предполагают, что эти препараты реагируют также с соответствующими компонентами клеточной мембраны, делая их непроницаемыми для гистамина, а гладкомышечные волокна - нечувствительными к нему.
|
ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Механизм действия противогистаминных средств основан на их конкурентном антагонизме (химической или биологической конкуренции) с гистамином с последующей блокадой гистаминореактивных биохимических систем (гистаминовых рецепторов). Они вытесняют гистамин из участков цитоплазмы, с которыми он связывается. В этих случаях лечебное действие обеспечивается их центральным антихолинергическим, седативным и противорвотным свойствами. В связи с этим все противогистаминные средства можно разделить на 2 группы: 1) средства, угнетающие ЦНС, для которых характерен седативный и снотворный эффект - “ночные” противогистаминные средства (димедрол, производные фенотиазина); 2) средства, стимулирующие ЦНС - “дневные” противогистаминные средства (перновин, диазолин).
Данные последних лет показывают, что существует два типа гистаминовых рецепторов. Возбуждение гистамином рецепторов Г1(Н1) вызывает сокращение гладкомышечных органов, в том числе кишок и бронхов. Эти рецепторы блокируются димедролом, дипразином и др.
Возбуждение гистамином рецепторов Г2 (Н2) стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты слизистой оболочкой желудка, вызывает тахикардию у морских свинок и тормозит сокращение матки крысы. Эти рецепторы избирательно блокируются новыми синтетическими производными гистамина - циметидином и метиамидом. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов лишены отрицательного действия.
Противогистаминные средства применяют в основном, с целью симптоматической терапии. Они показаны при заболеваниях, в патогенезе которых имеется аллергический компонент (крапивница, сенная лихорадка, аллергические осложнения лекарственной терапии) и патологические реакции организма на переливание крови и кровезамещающих жидкостей.
Кроме того, противогистаминные средства показаны: при бессоннице (димедрол и производные фенотиазина) и при лучевой болезни, эти средства эффективны при паркинсонизме, хорее, рвоте беременных, при вестибулярных расстройствах (болезнь Меньера), при морской и воздушной болезни. м-Холиноблокаторы применяют с целью профилактики бронхоспазма, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при кишечной, почечной и печеночной колике, при болезни Паркинсона, для расширения зрачка и профилактике укачивания.
|
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ
Лекарственные средства, вызывающие рвоту, классифицируют в зависимости от локализации точек приложения их действия. По такому принципу они делятся на:
1. Средства центрального действия, стимулирующие ХРТЗ (апоморфин и др.).
2. Средства периферического действия (горчица, сульфат меди, рвотный камень и др.). Препараты вызывают рвоту рефлекторно в результате раздражения слизистой оболочки желудка. После перерезки блуждающего нерва рвота не возникает.
3. Средства как центрального так и периферического действия (ипекуана и др.).
Некоторые авторы делят рвотные и противорвотные препараты только на две группы:
препараты центрального и периферического действия [8].
Ещё в одном источнике предлагается следующая классификация лекарственных средств, эффективных при рвоте и тошноте [7]:
ТАБЛИЦА ПРЕПАРАТОВ
№ п/п | Структурная формула | Название и синонимы | Систематическое название | Методы получения | Анализ | Разное |
1. | Апоморфин | 6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4 H -dibenzo[ de, g ]quinoline-10,11-diol | [10] | [9], [10] | Впервые синтезирован в 1869 году | |
2. | Аминазин (Largactil, Megaphen, Thorazine) | Гидрохлорид 2-хлор-10-(3-диметиламинопро пил)-фенотиазина | [11], [12] | [13] | Впервые синтезирован во Франции. Первое сообщение о нём появилось в 1952 году. | |
3. | Алимемазин терален, alimezine, nedeltran, temaril. | 10-(3-Диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат | ||||
4. | Бромоприд. Биморал, Ablex, Digesan, Modulan, Viadil, и др. | 4-амино-5-бром-N-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамид. | [14] | |||
5. | Димепрамид | 5-нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2-диэтиламиноэтил)-бензомида гидрохлорид. | ||||
6. | Домперидон мотилиум, домперон, cilroton, peridal. | 5-хлор-1(1-(3-(2-оксо-1-бензимидазолинил)пропил)-4-пиперидил)-2-бензимидазолинон | ||||
7. | Метоклопрамид апо-метоклоп, гастросил, клометол, метпрамид. | 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид. | [15] | [16], [17] | ||
8. | CuSO4 * 5H2O | Меди сульфат | ||||
9. | Меклозин, бонин | 1 - ((4 - хлорфенил) фенилметил) 4 - ((3 - метилфенил)метил) пиперазин | ||||
10. | Ондансетрон зофран, латран. | 4Н-Карбазол-4-он, 1, 2, 3, 9 – тетрагидро – 9 - метил-3-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил) метил | ||||
11. | Пиридостигмина бромид, калимин 60 Н, калимин форте | 3 - ((диметиламино) карбонил) окси) – 1 -метилпиридиния бромид | ||||
12. | Пропазин ampazine, frenyl, promazine, sediston. | Гидрохлорид 10-(g-диметиламинопропил)-фентиазина | [12] | [14] | ||
13. | Скополамин, scopolaminum hydrobromicum, hyoscini hydrobromidum. | 9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate | [18] | [19] | Впервые синтезирован в 1988 году Э. Шмидтом. | |
14. | Трифтазин, стелазин, трифлюперазин | Дигидрохлорид 2-трифторметил-10-[g-(4¢-метилперазинил-1¢)-пропил]-фентиазина | [12] | [14] | ||
15. | Тиэтилперазин торекан, торестен, трестен. | 2-Этилтио-10-(3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил)-фенотиазина дималеат | ||||
16. | Трописетрон навобан, тропиндол. | {(1αН, 5αН)-8-метил-8-азабицикло-(3,2,1)-окт-3α-иловый эфир} 1Н-индол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид | ||||
17. | Тиопроперазин мажептил, cephalin, thioperazine, vontil. | 2-Диметилсульфамидо-10-(3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил)-фенотиазин | ||||
20. | Флуфеназин, миренил | 4-(3-(2-(трифторметил)-10Н-фенотиазин-10-ил)пропил)-1-пиперазинилэтанол | ||||
22. | Этаперазин, chlorpiprazin, fentazin, perphenazine, trilafon. | 2-Хлор-10-{3-(1-(β-оксиэтил)-пиперазинил-4)-пропил}-фенатиазина дигидрохлорид | [12] |
МЕТОДЫ ПОЛУЧЕНИЯ И АНАЛИЗА
|
|
|
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Историки об Елизавете Петровне: Елизавета попала между двумя встречными культурными течениями, воспитывалась среди новых европейских веяний и преданий...
История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!