Классификация лекарств и ядов, механизмы их действия»

Говоря о классификации тех или иных веществ, стоит в первую очередь смотреть на их происхождение. Так большая честь лекарственных препаратов – вещества, полученные путем органического синтеза из компонентов природных углеводов. Еще одна довольно большая часть лекарственных веществ продуцируется микроорганизмами, например, такие нужные в наши дни антибиотики. И третья группа – вещества, выделяемые из растений, то есть растительные метаболиты и их производные.

Рассмотрим последнюю группу лекарственных веществ. Препараты (вещества) группа интересны тем, что в отличие от лекарств других групп, их можно принимать в таком виде, в котором их создала природа, например, всемирно известное обезболивающее – морфин, камфара и т.д. Обратим внимание на остальные лекарства растительного происхождения:

1) Береста и смола

· Береста березы интересно тем, что в ней находится до 30% крайне полезного вещества бетулина, которое привлекает внимание ученых многих стран. Оно исследуется в качестве противораковых и противовирусных средств. Одно из его интереснейших производных является вещество «бетамид», данное вещество является первым в мире корректором токсических эффектов цитостатиков (веществ лекарства, которые нарушают деление клеток, угнетает рост и размножение клеток иммунной системы, снижает выраженность аутоиммунных воспалительных реакций, направленных против собственных органов и тканей), применяемых в химиотерапии. Также «бетамид» обладает противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

· Еще одним интересным производным бетулина является «бетулавир», который проявляет очень интересные противовирусные свойства (способен бороться с ВИЧ-инфекцией). Лекарства на основе бетулавира еще не используются, а только проходят клинические исследования, однако уже сейчас известно, что они гораздо сильнее ныне применяемых лекарств на основе «азидотимидина» и малотоксичные.

· Ламбертиановая кислота содержится в ветках хвои и кедра. На ее основе создаются препараты для улучшения общего и психологического состояния человека, препараты улучшающие память. При ее обработки получаются обезболивающие, по силе не уступающие опиоидной группе лекарств, его выигрыш в том, что он не вызывает привыкания.

· Очень многим человечество обязано веществу под названием «ресвератрол», находящемуся в коре кедра (около 5%). Действие этого вещества заключается в том, что оно замедляет развитие атеросклероза и инфаркта миокарда. Несмотря на многочисленные исследования, ресвератол полностью так и не раскрыл все свои тайны. В наше время существуют теории, о его способности лечить лейкемию, рак молочной железы и карциномы шейной зоны.

· Сосна. Уже на протяжении многих веков люди используют ее живицу, которая состоит из монотерпеноидов и дитерпеновых кислот (их также называют смоляными кислотами). Из монотерпенов получают скипидары, а смоляные кислоты служат основой для создания канифолей. Скипидары используют для создания лекарств, а канифоль широко используется в полимерной, бумажной и резинотехнической промышленностях. Ученых заинтересовала смолистая кислота, давшая так много человечеству, и они начали поиски новых фармакологически перспективных веществ в живице. Так учеными было найдено довольно много левопимаровой кислоты, на основе которой была создана целая библиотека новых лекарственных веществ. Одним из самых интересных веществ, синтезированных из левопимаровой кислоты, является соединение, способное понизить кислотность желудка, не уступающее противоязвенными действиями широко применяемого омепразолу. Также в этой библиотеке существует несколько веществ, обладающих отличными противовоспалительными, противоопухолевыми и противовирусными свойствами.

Еще одним принципиально важным открытием является получение из компонентов скипидара (метаболическим методом) обширный класс соединений способных бороться с болезнью Паркинсона. Сегодня практически единственным препаратом простив этой серьезной болезнью, является леводопа. Однако это открытие способно способствовать появлению нового, под названием «Диол».

Препараты из опилок

Несмотря на то, что опилки – отходы целлюлозно-бумажной промышленности, это очень ценное приобретение в области фармакологии. Из отходов древесины можно выделять высокоактивный антиоксидант дигидрокверцетин. Кора лиственницы, например, содержит такие вещества как: фенолоксилоты, флавоноиды, антоцианиды, которые являются биологически активными веществами, не уступающими импортным добавкам, но при этом более дешёвые (в несколько раз).

Травы

Солодка, а вернее ее корень обладает лечебными свойствами известными с давних времен. Исследования показали, что одним из активнейших веществ в корне оказалось вещество «глицирризиновая кислота». Эта кислота помогает при болезни Аддисона, также обладает антисклеротическим, противовоспалительным, обезболивающем и антиаллергическим свойствами. Дальнейшее изучение показало, что эта кислота способна резко уменьшить терапевтическую дозу лекарств, так как является очень активной и служит своеобразным катализатором. Снижение дозы препаратов влечет за собой уменьшение действия побочных эффектов. Еще одним веществом с огромным лечебным потенциалом является «глицирретовая кислдота», эта кислота до конца не изучено, но одно ясно точно, она очень активна и может послужить основой многих принципиально новых лекарств.

Нифедипин – препарат постоянного (пожизненного) приема для людей, страдающих повышенным давлением. Метаболит солодки, а именно производное глиццирризиновой кислоты, сильно изменил действие препарата. Эффект обычного нефедипина смогли достичь, однако при этом нужная для него доза была уменьшена в 10 раз. А при понижении полученного нифедипина в 29 раз, должного эффекта (стабилизации работы сердечной мышцы), конечно, не наблюдается, однако стали проявляться антиаритмические свойства. Также комплексное лекарство, в отличие от простого нифедипина, растворимо в воде, что создает возможность внутривенного применения препарата (необходимо в случаях, когда требуется немедленная, скорая, помощь).

Арабиногиногалактан – еще один интересный комплексообразователь, сахарид. Хорошим примером его свойств является его комплекс с противовоспалительными средствами – индометацином и ибупрофеном. Арабогинактал позволил значительно уменьшить действие побочных эффектов и дозировку препаратов в 10 - 20 раз. Комплексы с транквилизаторами (лекарственное вещество, оказывающее на организм успокаивающее действие, уменьшающее тревогу и напряжение) – диазепамом и метозепамом, становятся растворимыми (чего нельзя сказать об исходных препаратах), а их дозировка сокращается соответственно в 2 и 10 раз.

Очень сложно рассказать обо всех группах активных веществ из растений, однако следует уделить отдельное внимание на растительные алкалоиды (вещества – яды, содержащиеся в растениях). В 70-е годы ученые СССР нашли путь переработки алкалоидов и создания, полезных для человека метаболитов. Например, из алкалоида «лаппаконитина» получают 2 вида аконитов, используемых при создании антиаритмического препарата «аллапинина». Самое интересное, что на территории России широко распространены «лечебные» формы аконитов, а это значит, что подобными лекарственными препаратами можно обеспечить всех нуждающихся, т.к. они будут очень дешевыми, их можно будет добывать без ущерба для экологии.

Однако все лекарства – яды при неправильном использовании, об этом стоит помнить при их употреблении.

Природные ядовитые вещества подразделяются на яды и токсины. [3, c.3] Разница токсинов и ядов в том, что первые вызывают инфекционные заболевания, а яды вызывают отравления, поражающие отдельные органы или системы органов. Токсинами, как правило, являются производные животного, растительного или бактериального белка (белковые вещества).

Одним из опаснейших токсинов являются «диоксины». Диоксином или диоксинами называют целую группу соединений (около 410) разных химических классов: диоксинов, фуранов и бифелинов. [6, c.110] Представленные соединения схожи в том, что все они содержат атомы хлора (Cl), а также относятся к так называемым «ароматическим» соединениям. Они крайне токсичны и имеют одинаковое действие на человека. В мире диоксины занимают почетное 4ое место в рейтинге самых токсичных веществ. Его смертельная, или по-другому «летальная» доза для морской свинки составляет всего 3,1▪10^-9 (моль/кг веса). Минимальная токсичная доза диоксина для человека, при первом введении, составляет 0,1 – 1,0 мкг/кг (нанограммов/ килограмм веса) [6, c.112] а LD₅₀ (половина летальной дозы, когда умирает 50 % всех испытуемых) для человека составляет примерно 60 – 70 мкг/кг. Это в несколько тысяч раз меньше любых других известных синтетических ядов.

Образование диоксинов происходит при высоких температурах в присутствии хлора (исключением из данного высказывания является производное целлюлозы, где диоксин образуется при малых температурах). Диоксины крайне прочны, их связи разрушаются при температуре большей 1000^о C. Появляются диоксиды при массовом сжигании мусора, при сжигании некоторых удобрений, сжигание отходов целлюлозной промышленности (не опилок и древесины). 

Действие диоксина на человека, если не рассматривать летальные дозы, очень интересно. Оно в какой - то мере напоминает действие на людей радиации. Диоксины, конечно, не вызывают рак как последние, но при этом сильно меняют биохимию людей, все гуморальные процессы, иммунная система и сердечно-сосудистая система (ССС) терпят огромные изменения. Например, у нормального человека ССС реагирует адекватно на повышение нагрузки, в то время как человек, подвергшийся действию «оранжевого агента» (диоксина), реагирует на изменение нагрузки перегрузкой ССС. Другими словами инфицированный устает в несколько раз быстрее обычного человека. Еще одним интересным действием диоксина является то, что сильно инфицированный организм не дает реакции при введении недостающего витамина, например, при гиповитаминозе «А» введение витамина «А» нормализует ситуацию, а зараженный организм не дает реакции, не нормализует процессы, не восстанавливается. Значительные нарушения биохимических процессов приводит к патологии в работе отдельно взятых органов или целых систем, а слом иммунной системе делает организм, значительно повышает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. Также наблюдается отторжение веществ «восстановителей», вы даете человеку лекарство, но для него это яд.

Еще одним сходством диоксина с радиацией является то, что воздействие диоксина сказывается на потомстве, однако если действие радиации может привести к патологиям на протяжении нескольких поколений, а вот диоксин проявляется только в первом поколении. Наиболее чувствительны и уязвимы перед диоксинами являются женщины и дети.

Теперь обратим внимание на яды, их можно разделить по происхождению на 3 группы: животного, растительного и бактериального происхождения.