Амоксициллин (Amoxicillinum)

 

Форма выпуска: Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке). Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке). Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Путь введения: внутрь, в/в, в/м

 

Методика применения: Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г

 

Механизм действия: При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

 

Показания к применению: бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

 

Противопоказания: Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

 

Побочные действия: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит

АМОКСИКЛАВ (Amoksiklav)

1.МНН -Амоксициллин+Клавулановая кислота

2.Форма выпуска: таблетки 250+125 мг; порошок для приготовления суспензии

3.Путь введения: внутрь

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

5.Механизм действия: в состав амоксиклава входят ампициллин и клавулоновая кислота, которая обеспечивает устойчивость ампициллина в желудке и кишечнике, тормозя активность ферментов (бета - лактамаз), которые разрушают антибиотики пенициллинового ряда. Ампициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, он влияет на прочность клеточной стенки бактерий, препятствуя её синтезу. В итоге, клеточная стенка истончается, и бактерия погибает. Амоксиклав – антибиотик широкого спектра действия, среди чувствительных к нему микроорганизмов: стафилококки, стрептококки, энтеробактерия, гемофильная палочка, клебсиелла, энтерококки, гонококки и менингококки, сальмонелла и шигелла, хламидия и трепонема.

6. Фармакологические эффекты: применение амоксиклава во время еды не влияет на абсорбцию клавулановой кислота и амоксициллина. Период полувыведения для клавулановой кислоты составляет 60 - 70 минут, для амоксициллина – 78 минут. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организмы легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке.

7.Показание: бактериальные инфекции,инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (сальмонеллез), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, бактериальный вагинит, септический аборт, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, раневая инфекция),эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

8.Противопоказание: гиперчувствительность,с осторожностью беременность, период лактации, заболевания ЖКТ, ХПН.

9.Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени,гепатит,аллергические реакции.

 

ЦЕФАЗОЛИН (Cefazolin)

1.МНН- цефазолин

2.Форма выпуска: порошок

3.Путь введения: в/м, в/в

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

5.Механизм действия: цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

6. Фармакологические эффекты: при в/м введении продукт быстро всасывается, достигает максим. концентрации в крови через 1 час и сберегается в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (в пределах 90%) почками в неизмененном виде.Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При в/в введении создается белее высокая концентрация в крови, но продукт выделяется быстрее (период полувыведения - в пределах 2 часов).

7.Показание: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

8.Противопоказание: гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес). C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

9.Побочные эффекты: аллергические реакции,судороги, нарушение функции почек,тошнота, рвота, диарея, боль в животе,тромбоцитопения, тромбоцитоз.

 

ЦЕФАЛЕКСИН (Cefalexin)

1.МНН- цефалексин

2.Форма выпуска: жидкие лекарственные формы; гранулы для приготовления суспензии

3.Путь введения: внутрь

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: взрослым — 250–500 мг каждые 6–12 ч при заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

5.Механизм действия: цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

6. Фармакологические эффекты: препарат достаточно быстро всасывается из ЖКТ, максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-1.5 часа. Цефалексин проникает во все ткани и органы, включая перикард и плевральную оболочку. Период полувыведения около 50-60 минут, препарат выводится преимущественно через почки.

7.Показание: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; мочеполовой системы; ЛОР-органов кожи и мягких тканей; костей и суставов.

8.Противопоказание: гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам). C осторожностью. Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес).

9.Побочные эффекты: аллергические реакции; головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги; вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов; боли в области живота, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит; нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.

 

ЦЕФАКЛОР (Cefaclor)

1.МНН- цефаклор

2.Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

3.Путь введения: внутрь

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: взрослым и подросткам - по 0.25-0.5 г 3 раза в день; при гонорее - 3 г однократно.

5.Механизм действия: цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз.Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов.Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Неактивен в отношении анаэробных микроорганизмов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

6. Фармакологические эффекты: хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. C_max в плазме крови отмечается через 0.5-1ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Не проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч, большая часть в первые 2 ч. T_1/2 - около 1 ч, однако у больных с нарушением выделительной функции почек он увеличивается.

7.Показание: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов; мочеполовых путей; кожи и мягких тканей, костей и суставов.

8.Противопоказание: гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам). C осторожностью. ХПН, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

9.Побочные эффекты: аллергические реакции; возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение;нарушение функции почек, интерстициальный нефрит; снижение аппетита, запоры, диспепсия.

 

ЦЕФОТАКСИМ (Cefotaximi)

1.МНН- цефотаксим

2.Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

3.Путь введения: в/в; в/м.

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: неосложненные инфекции: 1–2 г каждые 12 ч; инфекции средней тяжести: 1–2 г каждые 8 ч; тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч.

5.Механизм действия: цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам.

6. Фармакологические эффекты: после однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T_max составляет 5 мин, C_max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T_max - 0.5 ч, C_max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

7.Показание: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов; мочеполовых путей; кожи и мягких тканей, костей и суставов;сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций.

8.Противопоказание: гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам). C осторожностью. ХПН, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период новорожденности, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком); неспецифический язвенный колит.

9.Побочные эффекты: аллергические реакции; возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение; нарушение функции почек, интерстициальный нефрит; снижение аппетита, запоры, диспепсия; потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

 

СТРЕПТОМИЦИН (Streptomycin)

1.МНН- стрептомицин

2.Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для в/м введения.

3.Путь введения: в/м.

4.Доза и кратность введения для взрослого человека: разовая доза для взрослых при в/м введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г.

5.Механизм действия: антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus (используемых для промышленного производства) или др. видов. Оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная РНК-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и как следствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки.

6. Фармакологические эффекты: после в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T_1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

7.Показание: туберкулез различной локализации, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, эндокардит (в сочетании с ампициллином), кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

8.Противопоказание: гиперчувствительность, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность. C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм, облитерирующий эндартериит, ХСН II-III ст., ХПН, дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст, период лактации.

9.Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени; головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва;потеря слуха, звон, гудение или ощущение заложенности в ушах;значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота.

КАНАМИЦИН (Kanamycinum)

Форма выпуска: По 0,5 г и 1 г во флаконы вместимостью 10 мл. По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачки картонные. По 50 флаконов с 1-5 инструкциями по применению в коробки картонные (для стационаров).

Путь введения: В/м, в/в (капельно), в полости.

Методика применения: В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель/мин. При туберкулезе: в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 0,015–0,02 г/кг/сут, но не более 0,5–0,75 г. Каждый 7-й день — перерыв.

Механизм действия: Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Показания к применению:

Лечение следующих заболеваний и состояний:

· тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);

· инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

· инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

· гнойные осложнения в послеоперационном периоде;

· инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;

· туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания:

 

· повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

· тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

· неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;

· беременность.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Побочные действия: Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

 

ГЕНТАМИЦИН(Gentamicin)

Форма выпуска:1 мл раствора для инъекций содержит гентамицина сульфата 40 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 10 шт.

Путь введения:В/м, в/в, местно, субконъюнктивально.

Методика применения: Доза устанавливается индивидуально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях — до 5 мг/кг (максимальная суточная доза) в 3–4 приема. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. В/в инъекции проводят в течение 2–3 дней, затем переходят на в/м введение. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8–1,2 мг/кг.

Наружно, тонкий слой мази наносят на пораженный участок 3–4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.

Субконъюнктивально, закапывают по 1–2 капли 3–4 раза в сутки.

Механизм действия:Антибиотик группы аминогликозидов.
Нарушение синтеза бактериальных белков путем связывания с 30S-субъединицей бактериальных рибосом. При этом происходит образование белков с несоответствующей аминокислотной последовательностью. Гентамицин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении следующих штаммов бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Тобрамицинрезистентные микроорганизмы также устойчивы к действию гентамицина (перекрестная резистентность).

Показания к применению: Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой – блефарит, блефароконьюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, профилактика послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Противопоказания:

· гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к антибиотикам группы аминогликозидов;

· детский возраст до 1 года;

· беременность;

· период лактации (грудного вскармливания);

· тяжелые нарушения функций почек;

· неврит слухового нерва;

· миастения.

Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.Со стороны сердечно -сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия,гипокалиемия,гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении). При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов. Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

РИФАМПИЦИН (Rifampicin)