Медикаментозные средства применяемые для местной анестезии.

Эффект местной анестезии зависит не только от свойств и концентрации препарата, но и от толщины миелиновой оболочки нервного волокна, препятствующей проникновению анестетика через клеточную мембрану. Поэтому более эффективно препараты действуют на немиелинизированные волокна, а в миелинизированных – в области перехватов Ранвье. С этим же фактом связана фазовость наступления анестезии: вначале блокируется болевая и температурная чувствительность (безмиелиновые и тонкие миелинизированные волокна), а затем – тактильная и проприоцептивная (толстые миелинизированные волокна) чувствительность. Легче через сфингомиелины проникают анестетики с высокой жирорастворимостью. Помимо этого, местноанестезирующие вещества (МАВ) могут препятствовать развитию потенциала действия в миоцитах скелетных мышц, в кардиомиоцитах синусового узла, что может использоваться в борьбе с аритмией. Всасывание большинства анестетиков в кровь может вызвать генерализованную вазодилатацию, сопровождающуюся падением АД, что приводит к развитию осложнений общего характера.

Основной задачей местной анестезии является достижение анестезии необходимого участка тканей, а все остальные эффекты ее действия считаются побочными. Требования к местным анестетикам Идеальный анестетик должен: 1) Обладать высокой избирательностью действия. 2) Иметь минимальное общерезорбтивное действие. 3) Не раздражать ткани в месте применения. 4) Обладать быстродействием, достаточной глубиной и продолжительностью анестезирующего эффекта. 5) Хорошо растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации. Покзаания и противопоказания: Любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью, является показанием к применению местного обезболивания. Это операции на мягких тканях чло, на челюстях и зубах, органах полости рта. Местное обезболивание противопоказано при выполнении длительных и травматических операций, при непереносимости местных анестетиков, при выраженной лабильности и неполноценности психики больного.

Лидокаин. Свойства. Показания и противопоказания. Высшая разовая доза

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6 ацетоксинилида гидрохлорид или а-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г. Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность составляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами. В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%). Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 часа). Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверхность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для проводниковой анестезии - 1 % и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаина. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов составляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина - 200 мг.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия.