Общая технологическая схема получения

Фасовка, упаковка, маркировка

Регенерация ценногоэкстрагента

Подготовительные работы

Подготовка ЛРС

Подготовка экстрагента

Экстрагирование

Дробная мацерация с циркуляцией экстрагента

Метод противоточной экстракции

Метод циркуляционной экстракции

Вихревая экстракция

Ультразвуковая экстракция

Экстракция сжиженными газами

Глубокая очистка извлечения

Фракционное осаждение балластных веществ

Способ диализа

Способ сорбции

Хранение

Фасовка, упаковка, маркировка

Жидкостная экстракция (перфорация)

Стандартизация

 

Таблетки - Tabulettae

 

Таблетки (ГФ XI) – дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки (ОСТ) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

 

положительные стороны

портативность (компактность)

удобство приема, отпуска, хранения и транспортировки

механизация производственного процесса

большие сроки хранений

маскировка запаха и вкуса

локализация действия

возможность введения несовместимых веществ

точность дозировки

пролонгированность действия

предупреждение ошибок при отпуске

отрицательные стороны

раздражающее действие некоторых таблеток

невозможность введения больным, находящимся в бессознательном состоянии

большое количество вспомогательных веществ

некоторые таблетки могут не распадаться (цементируются)

вспомогательные вещества в таблетках

роль вспомогательных веществ

масса должна быть сыпучей

способствуют склеиванию частиц

все частицы должны быть одного размера

КЛАССИФИКАЦИЯ

вспомогательные вещества в таблетках

разбавители   -сахар -глюкоза -натрия хлорид

разрыхлители 1.газообразующие вещества: - NaHCO3; лимонная кислота 2. набухающие: - производные целлюлозы 3. твины улучшающие смачиваемость

склеивающие вещества -крахмальный клейстер - сироп - растворы желатина

скользящие и смазывающие - крахмал - тальк - аэросил - стеариновая кислота - стеараты кальция, магния

корреги рующие   - сахар - красители

адсорбенты - бентониты - аэросил

классификация

по способу приготовленияпппппприготовленипппппприприготовления

по способу применения

литые (для рассасывания)

тритурационные

прессованные

для принятия в ротовую полость

имплантационные

ректальные, вагинальные, уретральные

для приготовления других лекарственных форм (для полоскания, спринцевания)

перлингвальные

сублингвальные

буккальные

желудочно-резистентные растворимые в кишечнике

шипучие

растворимые в желудке

 

технология

подготовка материала

смешивание

грануляция

прессование

покрытие оболочкой

влажная

сухая или размолом

структурная

дражировочное

пленочное

прессованное

распылительная сушка

в псевдоожиженном слое

в дражировочном котле

испытания

оценка внешнего вида

отклонение от средней массы

отклонения в содержании действующих веществ (анализ)

проверка на распадаемость

механическая прочность

истираемость таблеток

растворение

отпуск

в баночках, в контурной ячейковой (блистер) без ячейковой (стрип) упаковке, в стеклянных и металлических пробирках

хранение

в сухом прохладном месте

требования

ровная поверхность

правильная форма (если d> 9 мм – насечка)

ежегодная проверка на распадаемость

 

 

 

 

Гранулы - Granulae

 

Гранулы - лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ. (ГФ XI)

Гранулыпо ОСТ - твердая, дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих и вспомогательных веществ.

КЛАССИФИКАЦИЯ
- покрытые оболочками, в т.ч. желудочно-резистентными - непокрытые - шипучие - для приготовления оральных жидкостей - с модифицированным высвобождением активных действующих веществ
ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- легкость проглатывания, в т. ч. детьми - хорошая распадаемость и биологическая доступность - повышенная устойчивость отсыревающих веществ - способность более быстрого растворения - улучшение вкуса некоторых сложных порошков
ОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- большое количество вспомогательных веществ - не точная дозировка, необходимость дозирования
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
- разбавители (сахар, молочный сахар) - скользящие (крахмал) - склеивающие (крахмальный клейстер) - корригирующие (сироп сахарный, пищевые красители) - смазывающие (тальк)	А так же – натрия гидрокарбонат, винокаменная кислота, кальция дифосфат, декстрин, глюкоза, этанол, вода, консерванты, ароматизирующие вещества
ТЕХНОЛОГИЯ
- подготовка материала - смешивание - грануляция (сухая, влажная, структурная) - покрытие оболочкой может быть
ВИДЫ УПАКОВКИ
- банки с дозаторами - полимерные пакеты - однодозовые пакетики в картонных коробках
ОБЩИЕ НОРМЫ ИСПЫТАНИЙ
- оценка внешнего вида - отклонение в содержании лекарственных веществ (± 10 %) - отклонение в размере гранул (0,2 - 3 мм) - отклонения количества более мелких гранул и крупных в сумме не > 5 % от определенной нормы - однородность по окраске и распадаемость не > 15 ´

 

Драже - Dragae

 

Драже -твердая дозированная лекарственная форма, полученная послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов (по ОСТ).

Драже- твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупку).

ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ - удобство транспортировки - маскировка запаха и вкуса - большая производительность труда - использование несовместимости - большой срок хранения - за счет кислотоустойчивой оболочки → защита лекарственного вещества от действия желудочного сока

 

 

ОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- неудобно в применении, особенно детям - большое количество вспомогательных веществ	- малая точность дозировки - раздражающее действие - могут не распадаться
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
- разбавители (сахар) - разрыхлители: 1. газообразные (магния карбонат основной) 2. набухающие (производные целлюлозы: этилцеллюлоза, ацетилцеллюлоза) а так же – пшеничная мука, натриевая соль, карбоксиметилцеллюлозы, гидрогенизированные жиры, стеариновая кислота	- скользящие (крахмал) - смазывающие (тальк) - склеивающие (крахмальный клейстер; сироп сахарный) - корригирующие (сахар, какао, шоколад, пищевые красители, лаки)
ТЕХНОЛОГИЯ
- подготовка материала - смешивание наслаивание - грануляция в дражировочном котле калибровка - покрытие оболочкойглянцовка
ВИДЫ УПАКОВКИ
- банки - контурная ячейковая (блистер)
ОБЩИЕ НОРМЫ ИСПЫТАНИЙ
- оценка внешнего вида - отклонение в массе отдельных драже от средней массы драже - определение распадаемости (не > 30´) - определение прочности

 

 

Капсулы- Capsuli

Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку (ГФ XI).

Классификация

По технологическому принципу и в зависимости от содержания пластификаторов

твёрдые с крышечками (заполняют уже готовые, жёсткие, 2-х секционные);

мягкие, с цельной оболочкой (заполняют в ещё мягкую эластичную, т.е. в процессе производства)

 

Виды желатиновых капсул

 

 

Твердые капсулы

Перлы

Тубатины

Мягкие капсулы

Твердые - капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, состоящиеиз двух частей, которые входят одна вдругую, не образуя зазоров.

Перлы - мягкие желатиновые капсулы емкостью 0,1- 0,2мл

Мягкие - цельные капсулы различной формы(шарообразной, яйцевидной, продолговатой)с жидкими илипастообразными веществами. Емкость 0,1 - 1,5мл

Тубатина– специальная детская лекарственнаяформа, представляющаясобой мягкие желатиновые капсулы с«удлиненной шейкой», предназначенные для маленьких детей, не умеющих глотатьтаблетки

 

 

Классификация по локализации действия

Сублингвальные

Желудочнорастворимые

Кишечнорастворимые

 

Классификация по применению

 

Оральные

Вагинальные

Ректальные

 

Классификация по способу высвобождения

Капсулы с регулируемой скоростью и пролонгированным высвобождением лекарственного средства – ретард-капсулы

Капсулы с модифицированным высвобождением (спансулы, медулы)

 

 

Конструкция твердых желатиновых капсул

 

Крышечка

Корпус

 

Замок

 

 

Капсула

 

 

Типоразмеры твердых желатиновых капсул

 

Варианты заполнения твердых капсул

Микрокапсулы

Порошок

Жидкость

Паста

Суспензия

Гранулы

Капсулы

Таблетки

 

 

Цели капсулирования

Удобство приема

Защита лекарственного средства от механического воздействия, света, влажности

Высвобождение лекарственного средства в нужном отделе ЖКТ

Методы получения желатиновых капсул

Метод погружения

Метод прессования

Капельный метод

 

 

Общие нормы испытаний

Внешний вид капсулы

Прочность оболочки у твердых желатиновых капсул и мягких желатиновых капсул с лекарственным веществом

Содержание влаги в оболочке (у твердых желатиновых капсул 8-10%, у мягких - 14-16%)

Толщина оболочки твердых желатиновых капсул (0,10-0,12мм)

Средняя масса нераскрытых капсул

Средняя масса содержимого капсулы

Количественное содержание лекарственного вещества

Однородность дозирования

Распадаемость капсул

Растворение капсул

 

 

Аэрозоли - Aerosola

 

Аэрозоли – лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном (ГФХI).

Аэрозоли (ОСТ)– лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии, суспензии лекарственных средств, находящиеся под давлением вместе с пропеллентами в герметичной упаковке, снабженной клапанно-распылительной системой (дозирующей или недозирующей).

Спрей - аэрозоль обеспечивающий высвобождение содержимого упаковки с помощью воздуха.

Инхалер – разновидность ингаляции. Порошок для вдыхания с помощью вентодисков, ротодисков (упаковочно-дозирующих устройств).

 

Классификация	- По типу дисперсности Двухфазные (газ+жидкость, газ+порошкообразные ЛС) Трехфазные (газ+жидкость+порошок, газ+жидкость+жидкость)
-По применению Лечебные для ингаляций (ингаляционные, ингаляционные-оральные, назальные) Лечебные для наружного применения (нанесение на кожу, введение в полости тела)
-По размеру частицдисперсной фазы Распылительные (d- до 50 мкм, пропеллента до 80%) Душирующие (d – до 200 мкм, пропеллента 30-70%) Пенные d более 200 мкм, пропеллента до 30%) Пленкообразующие (повязки, хирургические клеи)
Положительные стороны	-быстрота терапевтического эффекта, приближенного иногда к внутривенному введению -удобство применения, компактность, портативность, транспортабельность -повышение стабильности лекарственные средств за счет герметичности баллона и предохранение от воздействия внешних физических факторов (свет, воздух, влажность и т.д) -сохранение стерильности в течение всего срока годности препарата -возможность точной дозировки лекарственного средства при использовании дозирующих клапанов -положительное психологическое воздействие и щадящее действие на организм
Отрицательные стороны	-возможность взрыва баллона при ударе, перегреве -сложность технологического процесса -токсическое действие ряда пропеллентов на живые организмы -негативное действие на окружающую среду (озонирующее действие фреонов) -возможность раздражающего действия аэрозолей на кожу и слизистые оболочки (часто за счет органических растворителей) -ограничение применения в детской практике
Вспомогательные вещества	Ø Растворители (вода, спирт этиловый, жирные масла растительного и животного происхождения, минеральные масла, глицерин, этилацетат, хлористый этил, пропиленгликоль, димексид, полиэтиленоксид и др) Ø ПАВ (твин-80, спен-80, пентол, эмульсионные воски, эмульгатор №1, эмульгатор Т-2, олеиновая кислота и др) Ø Пленкообразователи (производные целлюлозы, акриловой кислоты и др) Ø Корригенты (сахар, лимонная кислота, сорбит, эфирные масла, тимол, ментол) Ø Консерванты (нипагин, нипазолсорбиновая и бензойная кислоты, бензоат натрия, этоний и др) Ø Антиоксиданты (бутилокситолуол, бутилоксианизол, витамин Е, лимонная кислота, трилон Б и др) Ø Пропелленты ü Сжиженные газы - фреоны (хладоны) - углеводороды парафинового ряда - хлорзамещенные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид, этилхлорид, метиленхлорид, метил-хлороформ) ü Сжатые газы - азот - закись азота - диоксид углерода ü Легколетучие органические растворители - диметиловый эфир - метилэтиловый эфир - диэтиловый эфир
Устройство аэрозольной упаковки	Ø Аэрозольный баллон -стекло (пленка) - металл (алюминий или жесть) - полимерные материалы Ø Клапанное устройство с распылительной головкой и сифонной трубкой Ø Защитный колпачок
Технология	Изготовление баллона Производство клапанов Приготовление концентратов (препаратов из лекарственных средств и вспомогательных веществ без пропеллентов) Получение смеси пропеллентов Заполнение баллона Упаковка, маркировка
Проверка качества	Измерение давления Проверка упаковки на герметичность Определение средней массы препарата в одной дозе Определение процента выхода содержимого упаковки
Маркировка	ü Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей ü Баллон не вскрывать ü Предохранять от падений и ударов ü Беречь от детей ü Применять по назначению врача ü Номер серии ü Срок годности и др
Хранение	ü Температура от 0 до 35 С, если нет других указаний в частных статьях

 

 

 

 

 

 

Пластыри - Emplastra

 

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри характеризуются однородностью, они легко прилипают к коже и легко снимаются с нее, не оставляя следа.

 

Состав пластырей

 

Характеристика лекформы Формы выпуска

 

Особенности применения

 

Классификация

Твердые

По агрегатному состоянию

Жидкие (клей БФ-6, фуропласт, коллодий)

Сплавы

По физико-химической Гомогенные

структуре Растворы

Суспензии

Гетерогенные Эмульсии

Комбинированные

 

Эпидерматические (могут не содержать ЛВ)

По от медицинскомуЭндерматические (при заболеваниях кожных

назначению на месте их наложения)

Диадерматические (оказывают общее (резорбтивное) действие

 

Пластыри смоляно-восковые

Обыкновенные (пластырь мозольный)

 

Пластыри свинцовые (Свинцовый простой,

По составу Каучуковые свинцовый сложный, пластырь эпилиновый)

 

Лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, мозольный, перцовый

 

По приготовлениюПластыри в массе

Пластыри намазанные

 

Горчичники - Sinapismata – представляют собой разновидность каучуковых пластырей. Это прямоугольные листы бумаги размером 8х12,5 см, ной стороны покрытые каучуковым клеем и порошком обезжиренных семян горчицы толщиной 0,3-0,55 мм.