Объект и методология фармацевтической химии — КиберПедия 

Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...

Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...

Объект и методология фармацевтической химии

2017-12-12 583
Объект и методология фармацевтической химии 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

ВВЕДЕНИЕ

 

ОБЪЕКТ И МЕТОДОЛОГИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ

Этот учебник предназначен, прежде всего, для студентов. Понимание того, что является объектом изучения и методологией самой науки является важнейшим способом мотивации изучения фармацевтической химии, а не очередным предметом для зубрежки и получения зачета и оценки.

Фармацевтическая химия – это прикладная медико-биологическая наука. Она, как и всякая наука, имеет свой объект изучения и свою методологию. Объектом изучения фармацевтической химии являются лекарственные вещества. Здесь следует отличать задачи фармацевтической химии от близких задач фармакогнозии и фармацевтической технологии. Фармацевтическая технология изучает разработку технологии лекарственных форм, т.е. приготовление препаратов из лекарственных веществ с учетом их физических и химических свойств, их совместимости с другими лекарственными и вспомогательными веществами. Фармакогнозия, наряду с другими вопросами, изучает химический состав растений, в том числе содержание биологически активных соединений. Задачей фармацевтической химии остается контроль качества лекарственных форм, приготовленных в результате технологии на содержание лекарственных веществ, их доброкачественности. Но следует заметить, что при этом анализ ведется по определению содержания индивидуальных лекарственных веществ. На анализе доброкачественности лекарственных форм следует остановиться более подробно несколько ниже.

Фитохимический анализ, биохимический анализ, как и анализ сложных лекарственных форм и других многокомпонентных объектов отличает та особенность, что, как правило, такой анализ требует предварительного разделения или выделения определяемого вещества и является многостадийным. Даже современные методы хроматографии требуют предварительной очистки от т. н. балластных веществ.

Фармацевтическая химия как наука имеет свою методологию. Методология фармацевтической химии строится на зависимости свойств лекарственных веществ от химического строения.

Свойства лекарственного вещества – это окислительно-восстановительная способность, кислотные и основные свойства, пространственная структура, распределение электронной плотности между атомами вещества, расстояние между атомами в молекулах вещества. Все это определяет в свою очередь растворимость веществ, их липофильность или гидрофильность (степень распределения между органическими растворителями и водой, которая характеризуется коэффициентом распределения в системе октанол/вода), поверхностная активность, капиллярная активность и т.д.

Таким образом, структура лекарственных веществ определяет их свойства. А свойства лекарственных веществ предопределяет их способность проникать через биологические барьеры, распределяться в организме, взаимодействовать с органами и тканями, оказывать фармакологическое действие, подвергаться биотрансформации и элиминации.

Авторы не стремились дублировать фармакологию, физиологию или биохимию, однако без некоторых элементарных понятий невозможно объяснить, как и какие физико-химические свойства влияют на проникновение лекарственных веществ и в дальнейшем проявляют биологическое действие. Поэтому ниже будут даны некоторые понятия из медико-биологических дисциплин.

 

Гликоли.

Пропиленгликоль. По внешнему виду это сиропообразная бесцветная жидкость, легко растворяется в воде и этаноле, ацетоне, растворяется в эфире. Практически не растворяется в минеральных кислотах и жирных маслах. Для подтверждения подлинности пропиленгликоля используется реакция с меди сульфатом в слабощелочной среде. При встряхивании смеси образуется синий раствор.

Поликонденсированные гликоли. Полиэтиленгликоль 400 и 1500. Основной реакцией на полиэтиленгликоли является реакция образования диоксана. При нагревании полиэтиленгликолей с концентрированной серной кислотой образуется диоксан, который является летучим и при пропускании его паров через пробирку с 0,1% раствором ртути хлорида образуется осадок.

 

Глицерин. Глицерин – сиропообразная жидкость, растворяется в воде и спирте, не растворяется в эфире, хлороформе, в маслах.

Первая реакция с меди сульфатом такая же, как и для пропиленгликоля.

Вторая реакция проводится при нагревании с натрия или калия гидросульфатом – появляется акролеин с характерным запахом.

 

Карбоновые кислоты

Из общих реакций на карбоновые кислоты следует назвать реакции с ионами металлов, с которыми кислоты образуют окрашенные соединения или осадки. Чаще всего карбоновые кислоты определяются с помощью характерных для них реакций.

Уксусная кислота. После добавления к раствору уксусной кислоты раствора фенолфталеина смесь остается бесцветной. К ней по каплям добавляют раствор щелочи – смесь приобретает малиновое окрашивание, которое исчезает при добавлении нескольких капель раствора уксусной кислоты. Если к этой смеси добавить несколько капель железа(III) хлорида, то возникает красно-коричневое окрашивание.

9CH3COONa+3FeCI3+2H2O®[Fe3(OH)2(CH3COO)6]+CH3COO - + 2CH3COOH + 9NaCI

основной ацетат железа

красного цвета

Уксусная кислота в присутствии серной кислоты образует с этанолом этилацетат с характерным запахом.

СН3СООН + С2Н5ОН ® СН3СООС2Н5 ­ + Н2О

уксусно-этиловый

эфир

Молочная кислота. При окислении молочной кислоты с помощью калия перманганата в кислой среде образуется ацетальдегид с характерным запахом.

 

 

 

 

Молочная кислота дает положительную йодоформенную пробу. Реакция проводится также как и с этанолом.

Яблочная кислота. С раствором кобальта нитрата в присутствии щелочи яблочная кислота образует темно-синее окрашивание.

Винная кислота. Подлинность винной кислоты можно доказать с раствором соли калия как было показано ранее.

С раствором винной кислоты вода известковая дает осадок на холоду (отличие от лимонной кислоты).

Лимонная кислота. Раствор лимонной кислоты после добавления воды известковой до щелочной реакции на холоду остается прозрачным. При нагревании появляется белый осадок.

Глюкуроновая кислота. Кислота глюкуроновая с раствором железа(III) хлорида дает желто-зеленое окрашивание.

В некоторых фармакопеях приводится реакция с фенилгидразином.При нагревании глюкуроновой кислоты с фенилгидразином в присутствии серной кислоты образуется фенилгидразид, пригодный для определения температуры плавления.

Ароматические кислоты

Бензойная кислота. Для доказательства подлинности бензойной кислоты вначале ее растворяют в растворе натрия гидроксида, но так, чтобы остался небольшой избыток нерастворившейся кислоты. После фильтрования к фильтрату добавляют несколько капель раствора железа(III) хлорида – выпадает в осадок основной бензоат железа желтовато-розового цвета.

 

Бензойная кислота способна сублимироваться. Обычно на дно пробирки помещают несколько кристалликов бензойной кислоты и осторожно нагревают. На холодных стенках пробирки появляется белый налет. Для получения хорошего результата стенки пробирки можно обернуть мокрой марлей.

Салициловая кислота является фенолокислотой и поэтому дает положительную реакцию с железа(III) хлоридом с образованием фиолетового окрашивания. Так как кислота плохо растворяется в воде, ее лучше растворить в этаноле и добавить половинное количество воды очищенной.

 

 

Салициловая кислота как производное фенола дает реакцию образования ауринового красителя пурпурно-красного цвета.

Ацетилсалициловая кислота дает все реакции на салициловую кислоту. Кроме того, остаток уксусной кислоты обнаруживают по образованию этилацетата.

Реакция Ван-Урка.

Эта реакция была предложена для открытия алкалоидов спорыньи. При

взаимодействии производных индола с 4-диметиламинобензальдегидом и железа(III) хлоридом в качестве окислителя в серной кислоте. В результате реакции образуются продукты конденсации голубого цвета.

 

Таллейохинная реакция. Эту реакцию используют для идентификации хинных алкалоидов, у которых в ядре хинолина имеется атом кислорода.

 

 

По новым исследованиям возникающий в результате зеленый продукт является смесью красного производного хинолона и синего продукта неустановленной структуры.

 

Реакция Легаля. В качестве реактива в этой реакции используют натрия нитропруссид. Реакция Легаля может быть использована для качественного определения ацетона. Она не является специфичной, т.е. ее могут давать метилкетоны, карденолиды, лактаты и другие вещества, способные давать в результате превращений вещества близкие по структуре к ацетальдегиду или метилкетонам.

CH3COCH3+Na2[Fe(CN)5NO]+2NaOH ® Na4[Fe(CN)5ON=CHCOCH3] + H2O

Реакция Сакагучи. Эта реакция используется для определения остатке гуанидина. Для проведения этой реакции используют α-нафтол (или другой фенол) и, в качестве окислителя, гипохлорид или гипобромид. В щелочной среде возникает красное (красно-фиолетовое) окрашивание.

Оксидиметрия.

Йодометрия. Реакции, протекающие при йодометрическом определении, обычно заключаются в восстановлении йода до йодид-иона. В некоторых случаях при обратном йодометрическом титровании, йодид ионы окисляются до свободного йода.

I2 + 2e→ 2 I

2I− 2e→ I2

Простейшим примером является количественное определение натрия тиосульфата.

2Na2S2O3 + I2 → Na2S4O6 + 2 NaI

В качестве индикатора используется коллоидный раствор крахмала, который с избытком йода дает темно-синее окрашивание.

Прямым титрованием 0,1 М раствором йода можно определять содержание аскорбиновой кислоты в субстанции и в смесях с глюкозой, сахарозой, лактозой и др.

 

 

аскорбиновая кислота дегидроаскорбиновая кислота

Методом обратной йодометрии определяются альдегиды (в т.ч. глюкоза), фурациллин и ряд других веществ, окисление которых проходит медленно и, чаще всего, в присутствии щелочи. Покажем это на примере определения глюкозы. К раствору глюкозы добавляют титрованный раствор йода и определенное количество 1М раствора натрия гидроксида. Смесь оставляют в темном месте на 15-20 минут. Затем добавляют 1М раствор серной кислоты объемом равным объему раствора щелочи плюс 0,5 мл. Выделившийся йод оттировывают 0,1М раствором натрия тиосульфата.

I2 + 2 NaOH → NaOI + NaI + H2O

NaOI + NaI + H2SO4→ I2 + Na2SO4 + H2O

I2 + Na2S2O3 →2NaI + Na2S4O6.

ВВЕДЕНИЕ

 

ОБЪЕКТ И МЕТОДОЛОГИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ

Этот учебник предназначен, прежде всего, для студентов. Понимание того, что является объектом изучения и методологией самой науки является важнейшим способом мотивации изучения фармацевтической химии, а не очередным предметом для зубрежки и получения зачета и оценки.

Фармацевтическая химия – это прикладная медико-биологическая наука. Она, как и всякая наука, имеет свой объект изучения и свою методологию. Объектом изучения фармацевтической химии являются лекарственные вещества. Здесь следует отличать задачи фармацевтической химии от близких задач фармакогнозии и фармацевтической технологии. Фармацевтическая технология изучает разработку технологии лекарственных форм, т.е. приготовление препаратов из лекарственных веществ с учетом их физических и химических свойств, их совместимости с другими лекарственными и вспомогательными веществами. Фармакогнозия, наряду с другими вопросами, изучает химический состав растений, в том числе содержание биологически активных соединений. Задачей фармацевтической химии остается контроль качества лекарственных форм, приготовленных в результате технологии на содержание лекарственных веществ, их доброкачественности. Но следует заметить, что при этом анализ ведется по определению содержания индивидуальных лекарственных веществ. На анализе доброкачественности лекарственных форм следует остановиться более подробно несколько ниже.

Фитохимический анализ, биохимический анализ, как и анализ сложных лекарственных форм и других многокомпонентных объектов отличает та особенность, что, как правило, такой анализ требует предварительного разделения или выделения определяемого вещества и является многостадийным. Даже современные методы хроматографии требуют предварительной очистки от т. н. балластных веществ.

Фармацевтическая химия как наука имеет свою методологию. Методология фармацевтической химии строится на зависимости свойств лекарственных веществ от химического строения.

Свойства лекарственного вещества – это окислительно-восстановительная способность, кислотные и основные свойства, пространственная структура, распределение электронной плотности между атомами вещества, расстояние между атомами в молекулах вещества. Все это определяет в свою очередь растворимость веществ, их липофильность или гидрофильность (степень распределения между органическими растворителями и водой, которая характеризуется коэффициентом распределения в системе октанол/вода), поверхностная активность, капиллярная активность и т.д.

Таким образом, структура лекарственных веществ определяет их свойства. А свойства лекарственных веществ предопределяет их способность проникать через биологические барьеры, распределяться в организме, взаимодействовать с органами и тканями, оказывать фармакологическое действие, подвергаться биотрансформации и элиминации.

Авторы не стремились дублировать фармакологию, физиологию или биохимию, однако без некоторых элементарных понятий невозможно объяснить, как и какие физико-химические свойства влияют на проникновение лекарственных веществ и в дальнейшем проявляют биологическое действие. Поэтому ниже будут даны некоторые понятия из медико-биологических дисциплин.

 


Поделиться с друзьями:

Своеобразие русской архитектуры: Основной материал – дерево – быстрота постройки, но недолговечность и необходимость деления...

Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...

Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...

Наброски и зарисовки растений, плодов, цветов: Освоить конструктивное построение структуры дерева через зарисовки отдельных деревьев, группы деревьев...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.043 с.