Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушения сна.

Билет 18 1 Антихолинэстеразные средства, классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочное действие. Острое отравление антихолинэстеразными средствами, основные симптомы, меры помощиИсходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой, их можно подразделить на 2 группы:I. Препараты обратимого действия (Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид)II. Препараты необратимого действия¹⁽ Армин)Препятствуя гидролизу ацетилхолина, антихолинэстеразные средства усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты. миметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц (круговая мышца радужной оболочки и ресничная мышца глаза, мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчных путей и др.). В терапевтических дозах антихолинэстеразные средства обычно вызывают брадикардию, работа сердца снижается, скорость распространения возбуждения по проводящим путям сердца замедляется. Артериальное давление понижается. При введении препаратов в больших дозах может возникнуть тахикардия (влияние на частоту сокращений сердца связано не только с возбуждением его м-холинорецепторов, но также со стимуляцией холинорецепторов симпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга).Никотиноподобные эффекты проявляются в отношении нервно-мышечной передачи, вегетативных ганглиев. В малых дозах антихолинэстеразные средства облегчают передачу возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях, а в больших дозах оказывают угнетающее действие.

Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом а) вызывают сужение зрачков (миоз¹)б) снижают внутриглазное давление в) вызывают спазм (используется при лечении глаукомы).При глаукоме используют прозерин (неостигмина метилсульфат), физостигмин, армин (их растворы закапывают в конъюнктивальный мешок). Галантамин с этой целью не назначают, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.На моторику желудочно-кишечного тракта антихолинэстеразные средства оказывают стимулирующее влияние, опосредованное через м- и н-холинорецепторы Физостигмин применяют также при отравлении м-холиноблокаторами и центрально действующими веществами (например, некоторыми психотропными средствами), в спектре действия которых есть выраженный м-холиноблокирующий компонент.Возможно отравление антихолинэстеразными препаратами. Оно связано в основном с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина, а также с прямым возбуждением холинорецепторов. Наиболее часто отравления наблюдаются при применении ФОС², которые вследствие своей выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) и ингибируют ацетилхолинэстеразу на длительный срок. Прежде всего следует удалить ФОС с мест введения. Если это кожный покров или слизистые оболочки, их необходимо тщательно промыть 3-5% раствором натрия гидрокарбоната. При попадании веществ в пищеварительный тракт промывают желудок, дают адсорбирующие и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы.2 Противоаллергические средства, классификация. 1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Считают, что такой эффект является компонентом противоаллергического действия глюкокортикоидов, кромолин-натрия и кетотифена, веществ с β-адреномиметической активностью, эуфиллина.2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами: противогистаминные средства - блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (димедрол, дипразин и др.).3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока (имеются в виду прежде всего резкое падение артериального давления и бронхоспазм):а) адреномиметики (адреналин);б) бронхолитики миотропного действия (эуфиллин и др.)4. Средства, уменьшающие повреждение тканей.Адреналин, эфедрин в инъекциях показаны при развитии анафилактического шока.КСАНТИНЫ - препятствующих выходу гистамина и других медиаторов аллергии немедленного типа из мастоцитов. Наиболее типичным представителем является теофиллин и его препараты, в частности, эуфиллин. Сам теофиллин, обладающий выраженным противоаллергическим эффектом и влияющий прямо на тонус гладких мышц бронхов (спазмолитик миотропного действия), водонерастворим. Последнее существенно ограничивает возможности его применения лишь в виде таблеток и порошков. В связи со сказанным был создан препарат на основе теофиллина, который обладает хорошей водорастворимостью. Этот препарат получил название эуфиллин (Euphyllinum). Представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Именно последнее вещество и придает свойства водорастворимости эуфиллину. Выпускается в порошках, таблетках по 0, 15; имеются лекарственные формы для парентерального введения: растворы в ампулах по 10 мл 2, 4% концентрации (внутривенно), ампулах по 1 мл - 24% концентрации (внутримышечно).Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола.

Билет 191 М-холиномиметики, механизм действия, основные эффекты и показания к применению. Острое отравление мускарином и меры помощи М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Пилокарпин - Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации Основное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют.Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме а также при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки.При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологических антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).Мускарин,, может быть причиной острых отравлений. Токсикологическое значение мускарина заключается прежде всего в отравлении грибами, которые его.содержат.Для.таких.отравлений.характерен.так.называемый.мускариновый.синдром: гиперсаливация потоотделение, рвота, понос,брадикардия, лёгкое сужение зрачков, нарушение зрения, усиление перистальтики. Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие М-холиноблокаторы. Также могут быть показания к применению адреномиметиков или глюкокортикоидов

2 Снотворные средства, классификация, сравнительная характеристика препаратов с наркотическим и ненаркотическим типом действия, показания к применению,побочное действие. Острое отравление барбитуратами, симптомы и меры помощиРазличают 1) снотворные средства с ненаркотическим типом дей­ствия (бензодиазепины и др.), 2) снотворные средства с наркоти­ческим типом действия (барбитураты, хлоралгидрат)Ненаркотические В отличие от наркотических анальгетиков характеризуются меньшей интенсивностью противоболевого эффекта 2.Обладают анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектами. 3.Не вызывают лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, не угнетают дыхательный центр. Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМК_А-рецепторами. При дей­ствии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, на­пряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (Из блокаторов H₁-рецепторов только в качестве снотворного сред­ства используют доксиламин (донормил) — препарат, практически не влияющий на структуру сна. Мелатонин - синтетический аналог гормона эпифиза, участву­ющего в обеспечении циркадианных ритмов смены бодрствования и сна. Лекарственный препарат применяют в качестве снотворного средства, особенно при расстройствах циркадианных ритмов сна, связанных с переездом в другой часовой пояс лекарства с.наркотическим типом действияК этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгид­рат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркоти­ческое действие. Барбитураты —высокоэффективные снотворные средства; спо­собствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперпо­ляризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказыва­ют непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов. Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачива­ют периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).
Постоянное применение барбитуратов может привести к нару­шениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение сис­тематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кош­марами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость. Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6—8 ч. После пробуждения возможна сонливость. Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при на­рушениях засыпания. Выделяют 4 клинические стадии интоксикации: Стадия 1 - "засыпания":Стадия 2 - "поверхностной комы": отмечается потеря сознания. Стадия 3 - "глубокой комы": характеризуется отсутствием всех рефлексов,В стадии 4 - "посткоматозном состоянии" постепенно восстанавливается сознание. При отравлении барбитуратами характерны следующие нарушения: 1. Коматозные состояния и другие неврологические рассторйства2. Нарушение внешнего дыхания3. Нарушения фуннкций сердечно-сосудистой системы4. Трофические расстройства и нарушения функции почекПомощь-двойное промывание При коме после приема барбитуратов необходимы гемосорбция (удаление токсинов из крови), гемодиализ и ультрафиолетовое облучение крови. Используются также методы лечения, направленные на устранение симптомов и осложнений при интоксикации: переливание плазмы, противошоковая терапия, искусственная вентиляция легких

билет № 20Препараты глюкокортикоидных гормонов ГЛЮКОКОРТИКОИДЫДействуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток.. Образовавшийся ком-плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с Д Н К, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов. Со стороны углеводного обмена –повышение содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия и повышают выделение ионов калия. повышается артериальное давление. Больше выводится ионов кальция. Возможен остеопороз.Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалении. Уменьшается продукция простаноидов,. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения (дексамета-зон-21 -фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие по-бочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств.. Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при

2 Химиотерапевтические средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека. Основные принципы химиотерапии.1.Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись.2.При выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания.3.Лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге воспаления.4.Продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 - 14 дней.5.Контроль за лечением следует выполнять с помощью лабораторных (микробиологических) методов.6.Необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, на новорожденных, а также при кормлении детей грудью.7.Рациональное комбинирование химиотерапевтических средств.8.При проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности.9.Своевременно принимать меры по устранению или ослаблению побочных реакции химиотерапевтических средств.10.Профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно, не более 2-3 суток.Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются двумя основными свойствами:1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр противомикробного действия;2) низкой токсичностью для человека и животных.

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся следующие группы:*антибиотики,сульфаниламидные препараты, производные хинолона,синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические средства, противотуберкулезные средства.Антибиотики1 - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.В настоящем разделе будут рассмотрены антибиотики, влияющие преимущественно на бактерии. Они представлены следующими группами:1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо(эритромицин и др.), и азалиды (азитромицин)3. Тетрациклины - антибиотики, структурной основой которых являются 4 конденсированных 6-членных цикла (тетрациклин и др.)4. Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стреп- томицин, гентамицин.)6. Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)7. Линкозамиды (клиндамицин)8. Гликопептиды (ванкомицин и др.)9. Фузидиевая кислота10. Антибиотики для местного применения Фузафунжин и др.По спектру противомикробного действия антибиотики различаются довольно существенно. Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды), другие - в основном на грамотрицательные бактерии (например, полимиксины, азтреонам). Ряд антибиотиков обладают широким спектром действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и ряд других возбудителей инфекций

Билет21

1Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны стем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарныххолинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни-ми медиатора АХ.М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов идействие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно приглаукоме);- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к еерасслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладаеттонус адренергической (симпатической) иннервации;- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется этосухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести кповышению температуры тела.Показания к применению атропина.1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, дляустранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеванийглаз (иридоциклита и др.);6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.Побочные эффекты атропина.1. Сухость полости рта;2. нарушение аккомодации;3. тахикардия;4. повышение внутриглазного давления;5. обстипация;6. нарушение мочеотделения.При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействиемвещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевоевозбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.Помощь при отравлении атропином.1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин,активированный уголь, солевые слабительные);2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);4. при возбуждении – сибазон (диазепам);5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение__

2Препараты витамина А: ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторонВитамин А участвует в окислительновосстановительных реакциях в организме. Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, который входит в состав фоторецепторов, обеспечиваюших сумеречное зрение. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек.При дефиците витамина А развивается гемералопия, поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.Препараты витамина D:эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол и др.Биологически активными формами витамин D являются эрго и холекальциферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме кальцитриол (1,25дигидроксихолекальциферол) и др. Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка, прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией.Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).При передозировке препаратов витамина D возможно развитие гипервитаминоза, который проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, слабостью, лихорадкой, возможно отложение кальция в почках, кровеносных сосудах, легких.Наибольшей биологической активностью обладает остокоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить перекисное окисление липидов.Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц. Снижается проницаемость мембран для ионов кальция.Показания к назначению: гипо и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.Препараты витамина К:фитоменадион (витамин К), викасол (витамин К.)Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (витамин К2), а также поступает с растительной пищей (витамин К,). Биологическая роль определяется участием в процессах свертывания крови. Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свертывании крови (факторов VII, IX и X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций (см. разд. 27.2.2 «Средства, повышающие свертывание крови»).Основные показания к применению фитоменадиона: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антикоагулянтов непрямого действия, профилактика геморрагии новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.

Билет22

Никотин - алкалоид листьев. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином..Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров..В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших - вызывает противоположный эффект Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.Антидиуретический эффект.ЧСС сначала снижается,затем увеличивается.В низких дозах никотин пов артериальное давление.При действии никотина часто возникает тошнота,возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.. К никотину постепенно развивается привыкание.Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания.. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги..Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается.Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

2 Препараты водорастворимых витаминов К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B₁), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота (витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), цианокобаламин (витамин В_|2), фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С). Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь. Рибофлавин — препарат витамина В₂, участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются снижение сумеречного зрения; «куриная слепота», кератит, глоссит; трещины в углах рта.Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь. Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат — (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника. Пиридоксин — препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот.Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени..Применяют цианокобаламин при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.. Фолиевая кислота (витамин В_с) участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях. Препарат назначают внутрь. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

Билет 23 1Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон напостганглионарные).Фармакологическое действие: Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, Показания: Облитерирующие заболевания периферических артерий), артериальная гипертензия, необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма,. Противопоказанния: Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз,, ХПН, печеночная недостаточность,.Побочные действия:головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.Гигроний: Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин..Показания: Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).Противопоказанния: Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность..Побочные действия: Ортостатический коллапс. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

3.2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ классифицировать следующим образом.I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 +ЦОГ-2)Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислотыКислота ацетилсалициловая3 Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислотыКислота мефенамовая Кислота флуфенамовая производные индолуксусной кислотыИндометацин Производные фенилуксусной кислотыДиклофенак-натрий Производные фенилпропионовой кислотыИбупрофен Производные нафтилпропионовой кислотыНапроксен ОксикамыПироксикам Лорноксикам II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) ЦелекоксибБольшинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов.Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.большинство применяемых нестероидных противовоспалительных средств относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназ.представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты). Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин).Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при невралгии, миалгии, суставных болях.Побоч