Приём каких средств вызывает «серотониновый синдром»? Как он проявляется?

Приём каких средств вызывает «серотониновый синдром»? Как он проявляется?

Сертралин(золофт) вызывает «серотониновый синдром».

Серотониновый синдром (серотониновая интоксикация) — редкая, однако потенциально смертельно опасная реакция организма на приём лекарственных веществ или наркотиков, повышающих серотонинергическую передач. Обычными клиническими симптомами являются дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, гипомания, беспокойство, нарушение координации движений, лихорадка, озноб, тремор, повышенное потоотделение, понос, тошнота, рвота, атаксия, гиперрефлексия, миоклония (внезапные кратковременные подёргивания мышц), схваткообразные боли в животе, гиперпирексия(повышение температуры выше 41,1 °C), артериальная гипертензия, тахикардия и т. д., варьирующиеся от едва заметных до смертельно опасных.

 

Перечислите основные показания к назначению психостимуляторов и ноотропных средств.

Псих-ры:

· нарколепсия (заб-ие, проявляющееся приступами дневной сонливости, мышечной слабости, галлюцинациями между сном и пробуждением)

· синдром расстройства внимания с гиперактивностью

· апное новорожденных (коффеин)

· астенический синдром

Ноотропы:

· поражения ЦНС любого происхождения

· неврологические заб-ия (неврозы, тик, головные боли и др)

· астенический синдром

· алкоголизм в период абстиненции

 

 

Укажите средства, относящиеся к психостимуляторам, их механизм действия.

Ср-ва: амфетамин(фенамин), метилфенидат, метамфитамин, кофеин, теофиллин, теобромин, мезокарб, кокаин.

Мех-зм: увеличивают высвобождение в синаптическую щель катехоламинов (норэпинефрин и дофамин) то есть они адрено и дофаминомиметики непрямого действия. Кокаин: уменьшает обратный нейрональный захват медиаторов.

Кофеин: 1. увеличивают внутриклеточное содержание ц АМФ(через блокаду фосфодиэстеразы) 2. блокада аденозиновых рецепторов

 

Напишите классификацию ноотропных лекарственных средств, укажите названия ЛС - типичных представителей классов

· производные тормозного медиатора ЦНС – ГАМК (пирацетам(ноотропил), фенибут, пикамилон, аминалон)

· производные витамина В₆ – пиритинол (энцефабол)

 

Перечислите основные особенности фармакокинетики и фармакодинамики пирацетама, механизм действия, показания к применению, нежелательные эффекты

Пирацетам быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Проникает во все ткани, через все барьеры, не метаболизируется и выводится мочой.

Мех-зм:повышают захват и утилизацию глюкозы клетками мозга, стимулируют синтез АТФ т. е. повышают энергетический потенциал мозга.

Прим-ие:

· поражения ЦНС любого происхождения

· неврологические заб-ия (неврозы, тик, головные боли и др)

· астенический синдром

· алкоголизм в период абстиненции

Побочн эфф:

практически полное отсутствие опасных побочных эффектов, тревожность, раздражительность, бессонница

 

Аналептики: основные представители, механизм действия, показания к применению.

Никетамид (Кордиамин), доксапрам, бемергид, камфора, карбоген, этимизол.

Мех: стимуляция жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), через каротидные клубочки

Пок-ия: обморок, гипотония, сосудистый коллапс, апноэ новорожденных

 

Сравните нитрозепам, триазолам и зопиклон по механизму дейст-я, влиянию на структуру сна, скорости наступления, выраженности и прод-ти снотворного эф-та, показаниям для лечения бессонницы.

Назв	Группа	Показания	Скорость наступления	Длительность эффекта	Механизм действия
Нитрозепам	Произбензодиазепина	Частые пробуждения	Через 20-40 мин.	6-8 час.	Аллостерически усиливают действие ГАМК и не влияют непосредственно на откр. CI каналов.
Триазолам	Произбензодиазепина	Трудность засыпания	15-20 мин.	1,5-3,5 час.
Зопиклон	«Новое» снотворное	Кратковременное лечение бессонницы	Через 30 мин.	6-8 час.	Избирательно взаимодействуют с изоформой ГАМК-А- рецептора, которая сод-т альфа-1 субъединицу, она опосредует седативный эф-т и амнезию.

Как антидепрессанты влияют на половую сферу (либидо, потенцию)?

Антидепрессанты вызывают нарушения половой функции: снижение полового влечения, нарушение эякуляции, аноргазмия, нарушения менструального цикла. Наиболее выражены у склективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

 

 

Зопиклон (имован).

В химическом плане зопиклон - производное циклопирролона. Препарат применяют при затруднении засыпания, ночном пробуждении, при нарушениях сна невротического характера. Эффект наступает через 30 мин после приема и длится 6-8 часов. Механизм эффекта связан с активацией ГАМК_а-бензодиазепин-барбитуратного комплекса рецепторов (места связывания отличаются от бензодиазепинов). Выпускают в таблетках по 7,5 мг и назначают по 1 - 2 таблетки перед сном. При нарушении функции почек и у пожилых лиц дозу снижают (0,5 - 1 таблетки). Не рекомендуется препарат применять более 4 недель, при выраженной дыхательной недостаточности, у беременных и при лактации. Из побочных эффектов наблюдается металлический вкус во рту, тошнота, рвота, головная боль, аллергические реакции, психические, поведенческие расстройства, нарушение координации, слабый синдром отмены.

При передозировке зопиклона, как и других препаратов бензодиазепинового ряда, в качестве антагониста используют флумазенил (о нем см. в лекции «Анксиолитики»).

В качестве снотворных средств могут быть использованы седативные средства (препараты валерианы, пустырника, бромиды), H₁-блокаторы (димедрол (дифенгидрамин), а также геминейрин.

 

 

ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

1) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА:

а) алифатические - хлорпромазин, левомепромазин, промазин;

б) пиперидиновые - тиоридазин, перициазин, пипотиазин;

в) пиперазиновые - трифлуоперазин, флуфеназина деканоат, тиопроперазин;

2) ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА: галоперидол, трифлуперидол, дроперидол

3) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА: хлорпротиксен, тиотиксен, флупентиксол

4) ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП: сульпирид, пимозид, молиндон

АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

РЕЦЕПТЫ

Алкалоид опия

Rp: Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. вводить подкожно каждые 6 часов для купирования боли при травматическом шоке

Механизм действия: Морфин связывается с m- и k-рецепторами опиоидных пептидов и стимулирует их. В итоге повышается активность антиноцицептивной системы и усиливаются ее тормозящие влияния на функции ноцицептивной системы. Активация опиоидных рецепторов на мембране нейронов ноцицептивной системы приводит к повышению активности аденилатциклазы и образованию в клетке цАМФ. Под действием цАМФ-зависимых протеинкиназ происходит инактивация кальциевых каналов и открытие калиевых каналов.

Нарушение поступления ионов кальция через пресинаптическую мембрану снижает выделение медиаторов и затрудняет передачу импульсов в синапсах ноцицептивной системы. Нарушение поступления ионов кальция через постсинаптическую мембрану, в сочетании с выходом ионов калия приводит к гиперполяризации мембраны и снижению возбудимости нейронов (затруднению восприятия импульсов).

Главные эффекты:

Различают центральные и периферические эффекты морфина. Центральные эффекты:

a) угнетающие: подавление боли, седативный и снотворный эффекты, угнетение ретикулярной формации, способен угнетать дыхательный центр, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов

b) стимулирующие: эйфория, стимуляция центров vagus, повышение продукции пролактина и АДГ - снижение диуреза

Переферические эффекты

a) угнетающие: снижается моторика желудка и пропульсивная активность кишечника, снижается секреция желез желудка, поджелудочной железы, кишечника

b) стимулирующие: повышается тонус сфинктеров ЖКТ, повышается тонус гладких мышц ЖКТ, повышается тонус сфинктера Одди (желчного протока), повышается тонус гладких мышц бронхов, повышение тонуса мочеточников и сфинктера мочевого пузыря

Побочные эффекты:

1.Угнетение дыхательного центра. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к изменению уровня СО₂ и рН крови. Вначале дыхание становится редким и глубоким, по мере выведения СО₂ дыхание еще более урежается и становится поверхностным, а затем прекращается совсем. При увеличении дозы морфина возможен полный паралич дыхательного центра.

2.При длительном применении морфина возникает толерантность и лекарственная зависимость к морфину.

Показания к применению: 1) Острые боли при травмах, ожогах и в послеоперационном периоде 2) Боль при неопластических процессах

3) Купирование боли при инфаркте миокарда.4) Лечение кардиального отека легких

 

9. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина.

Rp: Tab. Aminazini 0,025

D.t.d. №20

S.Принимать по 1 таблетке 3 р/д после еды.

МД:блокада дофаминовых Д₂ рецепторов мезолимбической и мезокортикальной областей.

Гл эфф: 1)антипсихотический 2)седативный

Побочные эфф,связанные с нарушением вегетативной нервной системы (усил потоотделения,тахикардия,нарушение мочеиспускания и т.д.)

КОРРЕКЦИЯ

Зопиклона.

Rp: Tab. Zopicloni 0.0075

Dtd № 30

S:по 1-2 таб 1 р/д перед сном

Аналог: Имован

 

Трамадол для приёма внутрь

Recipe: Tab. Tramadoli 50

D.t.d № 10

Signa: Внутрь по 1 таблетке через 4-6 часов

Трамадол – опиоидный анальгетик. Механизм действия – устраняет боль путём стимуляции специфических опиоидных рецепторов. Опиоидные анальгетики тормозят освобождение модиаторов из афферентных нейронов и угнетают передачу болевого импульса. Применятся при обезболивании. Побочное действие: угнетение дыхания, лекарственная зависимость, СУДОРОГИ!!!

 

Aminazinum)

Rp: Sol. Aminazini 2,5 % - 2 ml

D.t.d. № 6 in ampullis

S: Для внутривенных вливаний по 1-2 мл; предварительно развести в 20

мл 5 % р-ра глюкозы

 

Флумазенил

Rp: Sol. Flumazenili 0.1 % - 10 ml

D.t.d. № 6 in ampullis

S: Для внутривенных вливаний c 0.2 мг, повторять через минуту до возвращения в сознание

 

 

Пирацетам

Rp.: Tab. Piracetam 0,8 N50

D.S. Внутрь по 2 таблетки в день.

 

 

Приём каких средств вызывает «серотониновый синдром»? Как он проявляется?

Сертралин(золофт) вызывает «серотониновый синдром».

Серотониновый синдром (серотониновая интоксикация) — редкая, однако потенциально смертельно опасная реакция организма на приём лекарственных веществ или наркотиков, повышающих серотонинергическую передач. Обычными клиническими симптомами являются дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, гипомания, беспокойство, нарушение координации движений, лихорадка, озноб, тремор, повышенное потоотделение, понос, тошнота, рвота, атаксия, гиперрефлексия, миоклония (внезапные кратковременные подёргивания мышц), схваткообразные боли в животе, гиперпирексия(повышение температуры выше 41,1 °C), артериальная гипертензия, тахикардия и т. д., варьирующиеся от едва заметных до смертельно опасных.